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BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂,抑制癌细胞增殖,抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。
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BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂,抑制癌细胞增殖,抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,250 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,460 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
50 mg | ¥ 15,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 6,470 | 现货 |
产品描述 | BI-4142 is an orally active, potent and selective HER2 inhibitor that inhibits cancer cell proliferation, suppresses her2-dependent cell lines and inhibits downstream signalling. |
靶点活性 | Ba/F3 EGFRWT:2400 nM, HEK HER2YVMA:10 nM, HER2:5 nM, Ba/F3 HER2YVMA:18 nM, HEK EGFRWT:270 nM |
体外活性 | BI-4142抑制HER2依赖型细胞系和下游信号传导,对HEK HER2YVMA、Ba/F3 HER2YVMA、HEK EGFRWT和Ba/F3 EGFRWT的IC50值分别为10 nM、18 Nm、270 Nm和2400 Nm[1]。BI-4142(1 nM-5 μM,72小时或96小时)对肿瘤细胞显示抗增殖活性[1]。在CaCo-2实验中,BI-4142表现出良好的渗透性和无PgP介导的外流效应[1]。 |
体内活性 | BI-4142给药剂量0-100 毫克/千克;口服每天两次,连续给药40天,能够显著抑制肿瘤生长并抑制致癌信号的传导[1]。 |
分子量 | 521.57 |
分子式 | C28H27N9O2 |
CAS No. | 2682003-36-5 |
Smiles | O=C(C=C)N1CCN(C2=NC=C3N=CN=C(NC4=CC=C(OC=5C=CC6=C(N=CN6C)C5)C(=C4)C)C3=N2)CC1 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (153.38 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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