Tolebrutinib

产品编号 T9125Cas号 1971920-73-6

别名 PRN2246|||SAR442168

Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。

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产品编号 T9125别名 PRN2246, SAR442168Cas号 1971920-73-6

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生物活性

产品描述	Tolebrutinib (PRN2246) is a potent, selective, orally active and brain-penetrant Bruton tyrosine kinase (BTK) inhibitor(IC50s of 0.4 and 0.7 nM in Ramos B cells and in HMC microglia cells, respectively). It exhibits efficacy in central nervous system immunity. Tolebrutinib can be used for the research of multiple sclerosis (MS).
靶点活性	BTK:0.4 nM (in Ramos B cells) , BTK:0.7 nM(in HMC microglia cell)
体外活性	PRN2246 inhibits microglial FcγR activation through durable occupancy of BTK, with an IC50 of 157 nM.?PRN2246 blocks the BCR-mediated activation (IC50=10 nM) and Fc receptor activation (IC50=166 and 9.6 nM for FcεR and FcγR, repectively) of immune cells[1].
体内活性	PRN2246 produces dose-dependent protection from in myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-induced experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model[1]
别名	PRN2246, SAR442168

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (219.53 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO