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PCSK9-IN-10

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产品编号 T72025Cas号 368434-98-4

PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

PCSK9-IN-10
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PCSK9-IN-10

Rating icon 很棒
纯度: 98.85%
产品编号 T72025Cas号 368434-98-4

PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

规格价格库存数量
1 mg¥ 237现货
5 mg¥ 538现货
10 mg¥ 918现货
25 mg¥ 1,860现货
50 mg¥ 2,730现货
100 mg¥ 3,890现货
200 mg¥ 5,270现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 598现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PCSK9-IN-10, a potent and orally active inhibitor of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 (PCSK9), exhibits a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 6.4 µM. By enhancing the expression of Low-Density Lipoprotein Receptor (LDLR) protein and reducing PCSK9 expression, PCSK9-IN-10 effectively decreases atherosclerosis progression. This compound holds promise for hyperlipidemia research applications.
靶点活性
PCSK9:6.4 µM
体外活性
PCSK9-IN-10 (0, 2.5, 5, 12.5, 25 µM；24小时) 显著降低了PCSK9蛋白的表达，并以剂量依赖的方式提高了LDL受体(LDLR)的表达。[1]
体内活性
PCSK9-IN-10（30 mg/kg；口服；每日一次，持续8周）在ApoE KO小鼠中降低总胆固醇（TC）水平并减小动脉粥样硬化斑块的大小。[1]
化学信息
分子量373.41
分子式C18H23N5O4
CAS No.368434-98-4
SmilesCOCCNc1nc2n(C)c(=O)n(C)c(=O)c2n1Cc1cccc(OC)c1
密度1.32 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 225.0 mg/mL (602.6 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6780 mL13.3901 mL26.7802 mL133.9011 mL
5 mM0.5356 mL2.6780 mL5.3560 mL26.7802 mL
10 mM0.2678 mL1.3390 mL2.6780 mL13.3901 mL
20 mM0.1339 mL0.6695 mL1.3390 mL6.6951 mL
50 mM0.0536 mL0.2678 mL0.5356 mL2.6780 mL
100 mM0.0268 mL0.1339 mL0.2678 mL1.3390 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

threoninkinasethreonin kinaseSerinekinaseSerine kinaseSer/Thr ProteasePCSK9-IN-10PCSK9IN10PCSK9

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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