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PCSK9-IN-10
很棒产品编号 T72025Cas号 368434-98-4
PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
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PCSK9-IN-10
很棒 纯度: 98.85%
产品编号 T72025Cas号 368434-98-4
PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 237 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 538 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 918 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,860 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,890 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,270 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 598 | 现货 |
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与"PCSK9-IN-10"相关的抑制剂
SRPIN340
SRPK inhibitor
T1954218156-96-8
SRPIN340 (SRPK inhibitor) 是 ATP 竞争性 SRPK 抑制剂，能够抑制 SRPK1 活性，Ki 值为 0.89 μM。
- ¥ 262
规格
数量
6-(Dimethylamino)purine
N,N-Dimethyladenine, 6-二甲基氨基嘌呤
T7444938-55-6
6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。
- ¥ 113
规格
数量
Benzamidine hydrochloride
苄脒盐酸盐, Benzamidine HCl
T83621670-14-0
Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂，对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。
- ¥ 415
规格
数量
Nafamostat mesylate
客户已引用
甲磺酸萘莫司他, FUT-175
T239282956-11-4
Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性，可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
- ¥ 113
规格
数量
客户已引用 Cetraxate hydrochloride
盐酸西曲酸酯, DV-1006, DV1006, DV 1006, Cetraxate HCl
T1976327724-96-5
Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。
- ¥ 123
规格
数量
Fasudil hydrochloride 客户已引用
盐酸法舒地尔, HA-1077 hydrochloride, Fasudil HCl, Fasudil (HA-1077) HCl, AT-877 hydrochloride
T3060105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
- ¥ 248
规格
数量
客户已引用 Fasudil 客户已引用
法舒地尔, HA-1077, AT877
T1606103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
- ¥ 198
规格
数量
客户已引用 Camostat mesylate 客户已引用
甲磺酸卡莫司他, FOY-S980, FOY305, Camostat mesilate
T239159721-29-8
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
- ¥ 136
规格
数量
客户已引用 BMT-124110 Formate
BMT-124110 Formate(1679371-59-5 Free base)
T10572LIn house
BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。
- ¥ 1300
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PCSK9-IN-10, a potent and orally active inhibitor of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 (PCSK9), exhibits a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 6.4 µM. By enhancing the expression of Low-Density Lipoprotein Receptor (LDLR) protein and reducing PCSK9 expression, PCSK9-IN-10 effectively decreases atherosclerosis progression. This compound holds promise for hyperlipidemia research applications. |
| 靶点活性 | PCSK9:6.4 µM |
| 体外活性 | PCSK9-IN-10 (0, 2.5, 5, 12.5, 25 µM；24小时) 显著降低了PCSK9蛋白的表达，并以剂量依赖的方式提高了LDL受体(LDLR)的表达。[1] |
| 体内活性 | PCSK9-IN-10（30 mg/kg；口服；每日一次，持续8周）在ApoE KO小鼠中降低总胆固醇（TC）水平并减小动脉粥样硬化斑块的大小。[1] |
| 分子量 | 373.41 |
| 分子式 | C18H23N5O4 |
| CAS No. | 368434-98-4 |
| Smiles | COCCNc1nc2n(C)c(=O)n(C)c(=O)c2n1Cc1cccc(OC)c1 |
| 密度 | 1.32 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 225.0 mg/mL (602.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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