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DS03090629 是一款具备口服活性的MEK抑制剂,其作用机制为通过 ATP 竞争性抑制MEK。该化合物对MEK及其磷酸化形式表现出高度亲和,Kd值依次为 0.11 和 0.15 nM。该化合物对含有BRAF突变的黑色素瘤细胞系显示出抑制作用,其中对含BRAFV600E和MEK1F53L突变的A375细胞系的IC50值分别为 74.3 nM 和 97.8 nM。因此,DS03090629 在治疗黑色素瘤方面展现了较大的潜力。
DS03090629 是一款具备口服活性的MEK抑制剂,其作用机制为通过 ATP 竞争性抑制MEK。该化合物对MEK及其磷酸化形式表现出高度亲和,Kd值依次为 0.11 和 0.15 nM。该化合物对含有BRAF突变的黑色素瘤细胞系显示出抑制作用,其中对含BRAFV600E和MEK1F53L突变的A375细胞系的IC50值分别为 74.3 nM 和 97.8 nM。因此,DS03090629 在治疗黑色素瘤方面展现了较大的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | DS03090629, an orally active MEK inhibitor, functions by competitively inhibiting MEK activity in the presence of ATP. This compound demonstrates strong binding affinity to both MEK and phosphorylated MEK, with dissociation constants (Kd) of 0.11 and 0.15 nM, respectively. It has shown efficacy in suppressing the proliferation of melanoma cell lines that overexpress BRAF mutations, achieving IC50 values of 74.3 and 97.8 nM for BRAF V600E and MEK1 F53L transfected A375 cells, respectively. DS03090629 is thus considered promising for anti-melanoma therapies. |
分子量 | 463.96 |
分子式 | C25H26ClN5O2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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