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Dofetilide

Rating icon 很棒
产品编号 T6476Cas号 115256-11-6
别名 多非利特, UK-68798, UK 68789, Tikosyn

Dofetilide (UK 68789) 是一种具有口服活性、有效的且特异性的IKr 阻滞剂,作为 III 类抗心律失常药物。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。

Dofetilide

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纯度: 99.06%
产品编号 T6476 别名 多非利特, UK-68798, UK 68789, TikosynCas号 115256-11-6

Dofetilide (UK 68789) 是一种具有口服活性、有效的且特异性的IKr 阻滞剂,作为 III 类抗心律失常药物。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 155现货
5 mg¥ 319现货
10 mg¥ 558现货
25 mg¥ 987现货
50 mg¥ 1,570现货
100 mg¥ 2,220现货
200 mg¥ 3,730现货
500 mg¥ 5,960现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 317现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Dofetilide (UK 68789) is a sulfonamide class III antiarrhythmic agent and potassium channel blocker. Dofetilide selectively blocks cardiac ion channels of the rapid component of the delayed rectifier potassium current Ikr. This antiarrhythmic agent prolongs cardiac action potential duration and effective refractory period due to delayed repolarization without affecting conduction velocity. This results in a normal sinus rhythm. Dofetilide is used in the treatment of atrial fibrillation and flutter.
体外活性
Dofetilide在Xenopus卵母细胞的切除巨贴片中阻断HERG电流。[1] 在豚鼠心肌细胞中,Dofetilide(1 μM)通过200毫秒测试脉冲和分析IKr去极化尾电流,将IKr的幅度降至控制电流的61%。[2] Dofetilide在完整的犬心脏中增加顶底复极化的差异,这是由于顶部ERP的增加比基部更为显著。[3]
体内活性
Dofetilide(100 mg/kg,静脉注射)不抑制由两阶段冠状动脉结扎和肾上腺素或冠状动脉结扎和再灌注引起的自动性心律失常,但能抑制在老年心肌梗塞(MI)犬只中由PES引发的重入性心律失常。Dofetilide在一些患有洋地黄心律失常的犬只中也显示出抗心律失常效应。Dofetilide延长QT间期,并表现出与其他III类化合物相似的负性频率效应,但在抗心律失常剖面上与其他III类化合物例如D-sotalol、E-4031和MS-551不同,因为它不能防止冠状动脉再灌注后立即出现的心室颤动(VF),并且对洋地黄心律失常有一定的抗心律失常效果。[4] Dofetilide在斯普拉格-道利(Sprague-Dawley)大鼠中增加了胚胎吸收并导致同一阶段依赖的畸形。[5]
别名多非利特, UK-68798, UK 68789, Tikosyn
化学信息
分子量441.56
分子式C19H27N3O5S2
CAS No.115256-11-6
SmilesN(S(C)(=O)=O)C1=CC=C(CCN(CCOC2=CC=C(NS(C)(=O)=O)C=C2)C)C=C1
密度1.344 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (135.88 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2647 mL11.3235 mL22.6470 mL113.2349 mL
5 mM0.4529 mL2.2647 mL4.5294 mL22.6470 mL
10 mM0.2265 mL1.1323 mL2.2647 mL11.3235 mL
20 mM0.1132 mL0.5662 mL1.1323 mL5.6617 mL
50 mM0.0453 mL0.2265 mL0.4529 mL2.2647 mL
100 mM0.0226 mL0.1132 mL0.2265 mL1.1323 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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