ARD-2585 is an orally active and selective androgen receptor PROTAC degrader with anticancer activity for the study of prostate cancer.

VCaP cell:1.5 nM, LNCaP AR+ cell:16.2 nM

ARD-2585 在 3 小时和 24 小时时间点能有效降低 AR 蛋白水平，在 6 小时时间点分别降低 78% 和 60%。在具有野生型 AR 的 VCaP 细胞系和携带 T878A 突变 AR 的 LNCaP 细胞系中，ARD-2585 可达到皮摩尔 DC50 值和大于 98% 的 Dmax 值。ARD-2585 能有效抑制 VCaP 和 LNCaP AR+ 前列腺癌细胞系的细胞生长，其 IC50 值分别为 1.5 和 16.2 nM。[1]

在治疗结束时（第 37 天），20 和 40 mg/kg ARD-2585 对肿瘤生长的抑制率分别为 54.9%、74.3% 和 65.9%。ARD-2585 能有效降低小鼠 VCaP 异种移植瘤组织中的 AR 蛋白，抑制 VCaP 肿瘤的生长。[1]