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ARD-2585 是一种具有口服活性和选择性的雄激素受体 PROTAC 降解剂,具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌。
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ARD-2585 是一种具有口服活性和选择性的雄激素受体 PROTAC 降解剂,具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 3,180 | 期货 | |
5 mg | ¥ 6,900 | 期货 | |
10 mg | ¥ 9,490 | 期货 | |
25 mg | ¥ 13,900 | 期货 | |
50 mg | ¥ 18,800 | 期货 |
产品描述 | ARD-2585 is an orally active and selective androgen receptor PROTAC degrader with anticancer activity for the study of prostate cancer. |
靶点活性 | LNCaP AR+ cell:16.2 nM, VCaP cell:1.5 nM |
体外活性 | ARD-2585 在 3 小时和 24 小时时间点能有效降低 AR 蛋白水平,在 6 小时时间点分别降低 78% 和 60%。在具有野生型 AR 的 VCaP 细胞系和携带 T878A 突变 AR 的 LNCaP 细胞系中,ARD-2585 可达到皮摩尔 DC50 值和大于 98% 的 Dmax 值。ARD-2585 能有效抑制 VCaP 和 LNCaP AR+ 前列腺癌细胞系的细胞生长,其 IC50 值分别为 1.5 和 16.2 nM。[1] |
体内活性 | 在治疗结束时(第 37 天),20 和 40 mg/kg ARD-2585 对肿瘤生长的抑制率分别为 54.9%、74.3% 和 65.9%。ARD-2585 能有效降低小鼠 VCaP 异种移植瘤组织中的 AR 蛋白,抑制 VCaP 肿瘤的生长。[1] |
别名 | ARD2585 |
分子量 | 763.28 |
分子式 | C41H43ClN8O5 |
CAS No. | 2757422-79-8 |
存储 | keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL(104.81 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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