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(62)
干细胞抑制剂 Cocktails
TGF-beta/Smad
The transforming growth factor beta (TGFB) signaling pathway is involved in many cellular processes in both the adult organism and the developing embryo including cell growth, cell differentiation, apoptosis, cellular homeostasis and other cellular functions. In spite of the wide range of cellular processes that the TGFβ signaling pathway regulates, the process is relatively simple. TGFβ superfamily ligands bind to a type II receptor, which recruits and phosphorylates a type I receptor. The type I receptor then phosphorylates receptor-regulated SMADs (R-SMADs) which can now bind the coSMAD SMAD4. R-SMAD/coSMAD complexes accumulate in the nucleus where they act as transcription factors and participate in the regulation of target gene expression.
A 83-01
客户已引用
T3031909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12 45 7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
- ¥ 285
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客户已引用 SB-431542 客户已引用
T1726301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5 TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
- ¥ 412
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客户已引用 Pirfenidone 客户已引用
T238653179-13-8
Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。
- ¥ 127
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客户已引用 Galunisertib 客户已引用
T2510700874-72-2
Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。
- ¥ 233
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客户已引用 RepSox 客户已引用
T6337446859-33-2
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1 ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23 4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。
- ¥ 222
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客户已引用 Dorsomorphin
客户已引用
T1977866405-64-3
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 514
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客户已引用 Ponsegromab
T767742368950-15-4
Ponsegromab (PF 06946860) 是一种具有选择性和有效性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂。 Ponsegromab 具有抗恶病质活性，通过与 GDF15 结合来阻止其与 GFRAL 结合，从而中断 GDF15 GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 具有潜在的抗癌活性，可用于治疗患有癌症厌食-恶病质综合征的癌症患者。
- ¥ 2520
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Skullcapflavone II
TN104055084-08-7
Skullcapflavone II 是从黄芩中提取的黄酮，具有抗炎作用。它对 M. aurum 和 M. bovisBCG 具有较强的抗菌活性。它还调节破骨细胞的分化、存活和功能。
- ¥ 623
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Carotuximab
T769411268714-50-6
Carotuximab（DE-122）是一种新型内胆苷抗体，具有强大的抗血管生成活性和抗炎活性。Carotuximab 可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用，可预防高胆固醇血症和高血糖诱导的人内皮功能障碍。
- ¥ 2490
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PF-06952229
T124331801333-55-0In house
PF-06952229 是 TGFβRI 的选择性抑制剂。 PF-06952229 可用于治疗实体瘤，特别是转移性乳腺癌的研究。
- ¥ 1070
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LDN193189 客户已引用
T19351062368-24-4
LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5 30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。
- ¥ 398
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客户已引用 Chebulinic acid
TQ018418942-26-2
Chebulinic acid 是从诃子果中提取的一种天然产物，结核分枝杆菌 DNA 促旋酶的有效抑制剂。它也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。
- ¥ 393
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Dorsomorphin dihydrochloride 客户已引用
T61461219168-18-9
Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 189
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客户已引用 Monocrotaline 客户已引用
T2803315-22-0
Monocrotaline (Crotaline) 是一种吡咯里西啶生物碱，从猪屎豆植物的种子中提取得到，对HepG2细胞具有一定的细胞活性，可诱导啮齿动物产生肺动脉高血压。
- ¥ 325
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客户已引用 Hydroxysafflor yellow A 客户已引用
T367478281-02-4
Hydroxysafflor yellow A (Safflomin A) 是一种黄酮类天然产物，从中药红花中分离得到，具有抗癌作用。
- ¥ 108
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客户已引用 Halofuginone hydrobromide 客户已引用
T352464924-67-0
Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
- ¥ 410
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客户已引用 Kartogenin
T17484727-31-5
Kartogenin (KGN) 是一种人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂(EC50:100 nM)。它能够结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序，诱导软骨形成，可用于研究骨关节炎。
- ¥ 193
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Vactosertib 客户已引用
T64961352608-82-2
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
- ¥ 278
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客户已引用 LY2109761 客户已引用
T2123700874-71-1
LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I II 型 (TβRI II) 双重抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。
- ¥ 251
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客户已引用 DMH-1 客户已引用
T19421206711-16-1
DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27 107.9 <5 47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。
- ¥ 197
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客户已引用 (E)-SIS3 客户已引用
T3636521984-48-5
(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
- ¥ 428
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客户已引用 Astragaloside II
T392484676-89-1
Astragaloside II (Astrasieversianin VIII) 是一种分离自黄芪中的天然化合物。
- ¥ 239
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Ascrinvacumab
T768581463459-96-2
Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种针对 ALK-1 的高效人源化 IgG2 单克隆抗体。Ascrinvacumab 对人 ALK1 的 Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 对 TGF-β 有抑制作用，可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
- ¥ 1650
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Tubastatin
T290231239034-70-8
Tubastatin 抑制 TGF-β1 诱导的 S6K 磷酸化、HIF-1α表达和 VEG F表达。Tubastatin 抑制 TGF-β1 诱导的 LC3B-II（自噬体形成的标志物）的抑制。
- ¥ 278
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Disitertide acetate
T11052L
Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
- ¥ 1220
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AXL-IN-13
T733002376928-82-2In house
AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
- ¥ 445
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Asiaticoside
T302516830-15-2
Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物，具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，它通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β Smad 信号通路。
- ¥ 270
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SB-505124 客户已引用
T2462694433-59-5
SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 的选择性抑制剂，能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM)，ALK5 (IC50:47 nM)，对 ALK1，2，3 或 6 无影响。
- ¥ 258
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客户已引用 Halofuginone
T685655837-20-2
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。
- ¥ 413
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LY3200882
T51251898283-02-7
LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性，可用作免疫调节剂。
- ¥ 397
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数量
LDN-193189 2HCl
T353481435934-00-1
LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。
- ¥ 329
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LSKL TFA
TP2147
LSKL TFA (H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 TFA) 是一种 LAP-TGFβ 衍生物，是一种可穿过血脑屏障的 TGF-β1 拮抗剂，抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化，通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。
- ¥ 315
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EW-7195
T387521352609-28-9
EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。
- ¥ 1320
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HALOFUGINONE LACTATE 客户已引用
T878582186-71-8
HALOFUGINONE LACTATE 是 febrifugine 的卤化衍生物，它是一种天然的含有喹唑啉酮的化合物，存在于中草药 D. febrifuga 中。Halofuginone 以 ATP 依赖性方式抑制脯氨酰-tRNA 合成酶，Ki 为 18.3 nM。 Halofuginone 是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，通过抑制 TGF-β 活性来减轻骨关节炎 (OA)
- ¥ 519
规格
数量
客户已引用 GW788388
T1800452342-67-5
GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。
- ¥ 216
规格
数量
Fresolimumab
T76681948564-73-6
Fresolimumab (GC1008) 是一种具有特异性的人抗转化生长因子 β单克隆抗体，可与人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式结合，可用于研究成人局灶节段性肾小球硬化和癌症。
- ¥ 4130
规格
数量
Trimethylamine N-oxide
T412451184-78-7
Trimethylamine N-oxide (TMAO） 是由胆碱、甜菜碱和肉碱通过肠道微生物代谢产生的一种无色氧化胺，积聚在海洋动物的组织中，可预防尿素对蛋白质的破坏作用。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS NLRP3 炎性体诱导炎症，可诱导纤维细胞的分化和心脏纤维化。
- ¥ 289
规格
数量
LDN-214117
T19441627503-67-6
LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。
- ¥ 297
规格
数量
TGFβ1-IN-1
T613892348795-14-0
TGFβ1-IN-1 是一种具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂，抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的产生，可用于研究癌症和自身免疫疾病。
- ¥ 897
规格
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BMP signaling agonist sb4 客户已引用
T7799100874-08-6
BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1 5 9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。
- ¥ 185
规格
数量
客户已引用 Pentachloropseudilin
T2461269640-38-6
Pentachloropseudilin (PClP) 是一种可逆的变构 1 型肌球蛋白抑制剂，具有抗菌活性，抑制 Myo1s 和 5 类肌球蛋白。Pentachloropseudilin 抑制生长因子-β (TGF-β) ，可阻断克氏锥虫对宿主细胞的侵袭。
- ¥ 2340
规格
数量
LY-364947 客户已引用
T2048396129-53-6
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
- ¥ 196
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