Temarotene (Ro 15-0778) is an orally active and potent small molecule compound that modulates human immune function in vitro.Temarotene may be used in the study of lichen planus.

ODC mRNA:0.5 μM

在无血清且含0.15 mM Ca2+的培养基中维持的人类角质形成细胞培养物中，通过all-trans-视黄酸、13-cis-视黄酸或 Temarotene（0.1 nM至10 μM）处理，分析视黄素对鸟氨酸脱羧酶（ODC）基因表达的调控作用。随后从细胞中分离总RNA，并利用人类ODC cDNA通过Northern及slot blot杂交方法分析ODC mRNA转录本。细胞处理24小时后，ODC mRNA水平显示出剂量依赖性下降，对于all-trans-及13-cis-视黄酸，估计的IC50约为10 nM，而 Temarotene 的效果略逊（IC50约为0.1-0.5 μM）。视黄素对ODC mRNA水平的抑制在处理大约3小时后可检测到，大约在12小时达到几乎最大抑制。在用0.5 μM all-trans-视黄酸处理24小时后，观察到ODC mRNA水平降低伴随着ODC酶活性的减少。

本初步报告的目的是测量无毛大鼠口服Temarotene 10 mg/kg一次每天连续10天后，Ro 15-0778及其酚类代谢物Ro 14-6113在血浆和皮肤中的浓度。在最后一剂后0.5至240小时内的不同时间点，收集血液样本（2-3 mL）和皮肤样本（200-300 mg）。使用高灵敏度HPLC方法同时定量这两种化合物，血浆的定量限为2 ng/mL，全皮肤（表皮和真皮）的定量限为10 ng/g。10小时后，Ro 14-6113在血浆中的浓度是Ro 15-0778的5-13倍；在最初48小时内，Ro 14-6113在皮肤中的浓度是Ro 15-0778的4-10倍。两种化合物在皮肤中的浓度均高于血浆中的浓度[2]。