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Pim

Proto-oncogene serine/threonine-protein kinase Pim-1 is an enzyme that in humans is encoded by the PIM1 gene. Pim-1 is a proto-oncogene which encodes for the serine/threonine kinase of the same name. The pim-1 oncogene was first described in relation to murine T-cell lymphomas, as it was the locus most frequently activated by the Moloney murine leukemia virus.

CX-6258 hydrochloride
T61481353859-00-3
CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。
  • ¥ 248
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XL413
T33521169558-38-6In house
XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM,对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。
  • ¥ 453
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TargetMol | Citations 客户已引用
HTH-01-091
T241522000209-42-5In house
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂(IC50 :10.5 nM)。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
  • ¥ 1980
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CX-6258
T18341202916-90-2
CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。
  • ¥ 248
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SGI-1776
T30781025065-69-3
SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂,抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。
  • ¥ 267
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TargetMol | Inhibitor Sale
Quercetagetin
T811490-18-6
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮,是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制,IC50为 0.34 μM,具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • ¥ 818
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Hispidulin
TQ02011447-88-7
Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮,是Pim-1抑制剂,IC50值为2.71 μM。
  • ¥ 698
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HS94
T777771892594-93-2
HS94 (DAPK3 inhibitor HS94) 是一种具有选择性和有效性的 DAPK3 抑制剂,其Ki值为126 nM,对于Pim激酶有抑制作用,可用于研究高血压。
  • ¥ 279
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(Z)-SMI-4a
T3058438190-29-5
(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂,IC50为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2,IC50为 100 μM,具有抗癌活性。
  • ¥ 495
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TargetMol | Inhibitor Sale
Uzansertib phosphate
T124772088852-47-3
Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。
  • ¥ 892
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TargetMol | Inhibitor Sale
K00135
T27704869650-21-5In house
K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂,可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。
  • ¥ 1290
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XL413 hydrochloride
T67352062200-97-7
XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂,IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的EC50值为 118 nM。
  • ¥ 490
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Pim1/AKK1-IN-1
T50931093222-27-5
Pim1 AKK1-IN-1 (LKB1 AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂,能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1,Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM,还抑制 MPSK1 和 TNIK。
  • ¥ 758
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
Pim-1 kinase inhibitor 4
T77526
Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂,IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性,对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis),对 PC-3 细胞生长有抑制作用,IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。
  • ¥ 1300
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TCS-PIM-1-4a
T4215327033-36-3
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系,IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。
  • ¥ 218
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AZD1208
T23001204144-28-4
AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。
  • ¥ 268
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TP-3654
T45231361951-15-6
TP3654是一种Pim 激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。
  • ¥ 259
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TCS PIM-1 1
T2253491871-58-0
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂,IC50为 50 nM,对 MEK1 MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性,IC50值大于 20000 nM。
  • ¥ 226
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CK2/ERK8-IN-1
T108271085822-09-8In house
CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。
  • ¥ 249
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HJ-PI01
T95836192-43-4In house
HJ-PI01 (HJ-PI01) 是一种 Pim-2 抑制剂。它在三阴性人乳腺癌中诱导细胞凋亡和自噬性细胞死亡。
  • ¥ 298
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SMI-16a
T3989587852-28-6
SMI-16a (PIM1/2 Kinase Inhibitor VI) 是选择性 Pim 激酶抑制剂,对 Pim1、Pim2 和 PC3 细胞的 IC50值分别为0.15、0.02 和48 μM。
  • ¥ 248
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XL413 HCl
T713391169562-71-3
XL413 HCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂(IC50 : 3.4 nM),具有有效性和选择性。XL413 HCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用, IC50 值分别为 215 和 42 nM。XL413 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
  • ¥ 418
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M-110
T158301395048-49-3In house
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用较好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • ¥ 237
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BRD7389
T14779376382-11-5
BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
  • ¥ 118
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Pim-1/2 kinase inhibitor 1
T92296320-51-0
Pim-1 2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1 2 激酶抑制剂。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力,并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
  • ¥ 329
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Pim-1 kinase inhibitor 8
T83627916038-47-6
Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种高效的 Pim-1 kinase 抑制剂,具有抗癌活性,可有效抑制细胞迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞有细胞毒性,是研究乳腺癌的候选化合物。
  • ¥ 573
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Neoprzewaquinone A
TN1985630057-39-5
Neoprzewaquinone A (NEO) 是 S. miltiorrhiza 的活性成分,通过靶向 PIM1 阻断 ROCK2 STAT3 通路来抑制乳腺癌细胞迁移并促进平滑肌松弛。
  • ¥ 2960
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(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate
T196111391194-67-4
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) is a D-isomer 2-Hydroxyglutarate modified form.
  • ¥ 740
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FD1024
T794561422456-47-0
FD1024是一种PIM抑制剂,对PIM1、PIM2和PIM3的IC50s分别为1.96、38.9及4.17 nM。用于急性髓系白血病研究的FD1024,对AML细胞系显示出显著的抗增殖效果,其对EOL-1、MV-4-11、KG-1和MOLM-16细胞的抑制浓度(IC50s)分别为0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM和1.39 μM。此外,FD1024在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性。
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8-10周
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GDC-0339
T153761428569-85-0
GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂,具有研究多发性骨髓瘤的潜力,对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。
  • ¥ 3420
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PIM-IN-2
T814601006699-45-1
PIM-IN-2是Pim激酶抑制剂,具有25 nM 的半抑制浓度(IC50)。它能增强细胞存活、防止凋亡,并在多种人类肿瘤中高表达。
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8-10周
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PIM1-IN-4
T732472762767-48-4
PIM1-IN-4(Compound 8)为PIM1高效抑制剂,对SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β及MSK1五种酶亦展现出显著抑制效应,表现出其在癌症疾病研究中的应用潜力。
  • ¥ 11700
8-10周
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GNE-955
T154061527523-39-2
GNE-955 is a potent and orally active inhibitor of pan Pim kinase (Kis: 0.018, 0.11, 0.08 nM for Pim1, Pim2, Pim3, respectively).
  • ¥ 13900
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Pim-1 kinase inhibitor 5
T789802928606-67-9
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c)是一种选择性Pim-1激酶抑制剂,具有0.61 μM的半抑制浓度(IC50)。该化合物对HepG2、MCF-7、PC3和HCT-116癌细胞系表现出细胞毒性,其IC50s值介于6.95至20.19 μM之间。
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8-10周
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PIM1-IN-1
T124741417630-95-5
PIM1-IN-1 is a potent and highly selective inhibitor of PIM1 3(IC50s of 7, 5530 and 70 nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively),with Antiproliferative and anti-cancer activity.
  • ¥ 2120
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