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GABA Receptor

The GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory compound in the mature vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors); whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors, also called metabotropic receptors.

  • Broflanilide
    T106181207727-04-5In house
    Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂,可代谢为 Desmethyl-Broflanilide,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50值为 1.3 nM。
    • ¥ 429
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Zuranolone
    T77941632051-40-1
    Zuranolone 是口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂,对α1β2γ2和α4β3δ GABAA 受体的 EC50值分别为 296 和 163 nM。
    • ¥ 233
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  • Losigamone
    T27845112856-44-7In house
    Losigamone (AO-33) 是 GABA 受体的激动剂,可用于治疗部分性癫痫发作的研究。
    • ¥ 530
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  • Lotilaner
    T157751369852-71-0
    Lotilaner 是杀寄生虫剂,是非竞争性的昆虫GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的IC50值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
    • ¥ 963
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  • Apalutamide
    T2339956104-40-8
    Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。
    • ¥ 286
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Golexanolone
    T254582089238-18-4In house
    Golexanolone (Golexanolona) 是一种新的 GABA-A 受体调节类固醇拮抗剂,可减少外周炎症和神经炎症,并改善慢性高氨血症大鼠的认知和运动功能,可用于研究肝性脑病。
    • ¥ 1980
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  • CGP 35348
    T21793123690-79-9
    CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
    • ¥ 558
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  • NS-2710
    T28197184220-36-8In house
    NS-2710 是一种非选择性 GABA(A)受体部分激动剂,可用于研究焦虑症。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Ru-32514
    T1277990807-98-0In house
    Ru-32514 是一种苯二氮受体激动剂,可部分逆转小鼠应激诱导的觉醒,可用于研究神经系统疾病。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • AZD 3043
    T30248579494-66-9In house
    AZD 3043 (THRX 918661)是 γ-氨基丁酸 A 型受体的变构调节剂,是一种新型镇静催眠剂,是一种潜在的短效麻醉剂,在大鼠中产生催眠和脑电图抑制。AZD 3043可增强γ-氨基丁酸A型受体,抑制神经元烟碱乙酰胆碱受体。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • ELB-139
    T27252188116-08-7In house
    ELB-139 是一种 GABAA receptor 激动剂,可用于研究抑郁症和癫痫。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Alpidem
    T2660082626-01-5In house
    Alpidem (Ananxyl) 可以选择性结合含有α1β2γ2 亚单位的GABAA 受体,具有抗焦虑作用。
    • ¥ 579
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Darigabat
    T164891614245-70-3In house
    Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂,具有抗焦虑活性,对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。
    • ¥ 497
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  • Miltirone
    TN102327210-57-7
    Miltirone 是存在于丹参中的一种天然产物,可作为中枢苯二氮受体部分激动剂,IC50值为 0.3 μM。
    • ¥ 997
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  • PZ-II-029
    T28479164025-44-9
    PZ-II-029 是 α6β3γ2 选择性 GABAA 通道的调节剂。
    • ¥ 697
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  • Valproic Acid
    T706499-66-1
    Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
    • ¥ 284
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Fluralaner
    T5330864731-61-3
    Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。 它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合,IC50值为 455 pM。
    • ¥ 213
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Jujuboside A
    T378255466-04-1
    Jujuboside A 是从中药酸枣仁中提取的一种糖苷,可用于失眠和焦虑的相关研究。
    • ¥ 672
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  • RWJ-51204
    T16811205701-85-5In house
    RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂, 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂(IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效,可用于帕金森疾病的相关研究。
    • ¥ 2350
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  • Bicuculline
    T2850485-49-4
    Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱,能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50为 2 μM。
    • ¥ 340
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Riluzole
    T03491744-22-5
    Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂,用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取,IC50值为 43 μM。
    • ¥ 494
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  • Dihydromyricetin
    T299827200-12-0
    Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮,是二氢嘧啶酶抑制剂,IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂,IC50为 22 μM。
    • ¥ 282
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Fluxametamide
    T11307928783-29-3
    Fluxametamide 是广谱杀虫剂,是 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的IC50值分别为 1.95 和 225  nM。
    • ¥ 315
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Picrotoxinin
    T1653517617-45-7
    Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂,对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。
    • ¥ 283
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  • BL-1020 Mesylate
    T26834916898-61-8In house
    BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂,可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Sarmazenil
    T1684478771-13-8In house
    Sarmazenil (Ro 15-3505) 是苯二氮卓受体部分反向激动剂,具有促惊厥作用,可用于研究慢性肝性脑病 (HE) 。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • γ-Aminobutyric acid
    T050856-12-2
    γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
    • ¥ 289
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  • (R)-baclofen
    T635569308-37-8
    (R)-baclofen (STX209) 是一种选择性GABAB 受体激动剂。
    • ¥ 397
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  • Saclofen
    T4440125464-42-8
    Saclofen 是竞争性GABAB 受体拮抗剂(IC50:7.8 μM)。它可研究 GABAB 受体调节大脑中缓慢抑制性突触后电位的功能。
    • ¥ 395
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • TPA 023
    T17144252977-51-8
    TPA 023 是 GABAA α2 α3 亚型的特异性激动剂 (Ki = 0.19 - 0.41 nM)。
    • ¥ 2880
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  • Propanidid
    T341461421-14-3In house
    Propanidid (Sombrevin) 是一种 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA) 激动剂,也是一种可快速发挥作用的静脉注射麻醉剂,可以降低动脉血压。
    • ¥ 252 TargetMol
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  • (E)-GABAB receptor antagonist 1
    T111371611483-29-4In house
    (E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。
    • ¥ 1290
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Pentetrazol
    T141354-95-5
    Pentetrazol 是一种 GABA(A) 受体拮抗剂,具有中枢神经系统和呼吸兴奋剂的活性。
    • ¥ 313
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  • α-Thujone
    T8193546-80-5
    α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。
    • ¥ 297
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  • Glabridin
    T340359870-68-7
    Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ,EC50值为 6115 nM,是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。
    • ¥ 125
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • (+)-Kavain
    T4590500-64-1
    (+)-Kavain ((R)-KAWAIN) 是从卡瓦胡椒中提取的一种主要的卡瓦内酯,可通过电压依赖性的 Na+和 Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩,具有抗惊厥作用。它可与α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效,用于炎症疾病研究。
    • ¥ 185
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Baicalin
    T277521967-41-9
    Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂,具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。
    • ¥ 325
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Tetrahydrodeoxycorticosterone
    T37725567-03-3
    Tetrahydrodeoxycorticosterone(Tetrahydro-11-deoxycorticosterone) 是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM),具有神经保护活性, 选择性抑制神经类固醇介导的 GABA 诱发电流在 GABAA 受体上的增强,可用于研究神经疾病。
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    • Cannabidivarin
      T816224274-48-4
      Cannabidivarin (GWP42006) 是一种非拟精神病药大麻素。 它具有缓解多种神经系统疾病 (包括癫痫和自闭症谱系障碍) 的研究潜力。
      • ¥ 323
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    • Basmisanil
      T71651159600-41-5
      Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂,用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。
      • ¥ 233
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • Valproic acid sodium salt
      T16021069-66-5
      Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
      • ¥ 250
      现货
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      TargetMol | Citations 客户已引用
    • L-Cycloserine
      T0710339-72-0
      L-Cycloserine ((-)-Cycloserine) 不可逆地抑制大肠杆菌以及各种动物大脑中的 GABA 吡哆醛 5'-磷酸依赖性转氨酶,导致体内抑制性神经递质 γ-氨基丁酸水平升高。
      • ¥ 255
      现货
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    • Afoxolaner
      T135361093861-60-9
      Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂 杀螨剂,可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体,抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
      • ¥ 187
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • Acetoxyvalerensre
      TN677381397-67-3
      Acetoxyvalerensre (acetylvalerenolic acid) 是缬草酸的衍生物,它是一种 GABAA 受体调节剂。
      • ¥ 1290
      现货
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    • Panadiplon
      T28294124423-84-3In house
      Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂,是一种苯二氮卓类受体,可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。
      • ¥ 990
      现货
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    • Sanggenon D
      T4S161681422-93-7
      Sanggenon D (Sanggenone D) 是来自桑白皮的小分子化合物,是GABA(A)受体调节剂,具有抗氧化抗菌活性,抑制乳腺癌细胞增殖,通过调节脂肪酸生物合成系统来抑制金黄色葡萄球菌的生长。
      • ¥ 960
      现货
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    • Tiagabine
      T2407115103-54-3
      Tiagabine (NO050328) 是具有抗惊厥特性的选择性 GABA 再摄取抑制剂,在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50值分别为 67、446 和 182 nM。
      • ¥ 313
      现货
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    • (S)-SNAP5114
      T16831157604-55-2
      (S)-SNAP5114 是一种选择性的 GABA 转运抑制剂,对 hGAT-3 的 IC50 为 5 μM,对 rGAT-2 的 IC50 为 21 μM。 (S)-SNAP5114 具有抗惊厥性质。
      • ¥ 358
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • Gabazine
      T7622104104-50-9
      Gabazine (SR95531) 是GABAA 受体的一种选择性竞争性拮抗剂,IC50值约为 0.2 μM。
      • ¥ 217
      现货
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    • 6,2'-Dihydroxyflavone
      T826892439-20-8
      6,2'-Dihydroxyflavone 是一种新型GABAA 受体拮抗剂。
      • ¥ 499
      现货
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