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NMDAR

The N-methyl-D-aspartate receptor (also known as the NMDA receptor or NMDAR), is a glutamate receptor and ion channel protein found in nerve cells. The NMDA receptor is one of three types of ionotropic glutamate receptors. The other receptors are the AMPA and kainate receptors. It is activated when glutamate and glycine (or D-serine) bind to it, and when activated it allows positively charged ions to flow through the cell membrane. The NMDA receptor is very important for controlling synaptic plasticity and memory function.The NMDAR is a specific type of ionotropic glutamate receptor. The NMDA receptor is so named because the agonist molecule N-methyl-D-aspartate (NMDA) binds selectively to it, and not to other glutamate receptors. Activation of NMDA receptors results in the opening of an ion channel that is nonselective to cations, with a combined reversal potential near 0 mV. While the opening and closing of the ion channel is primarily gated by ligand binding, the current flow through the ion channel is voltage dependent. Extracellular magnesium (Mg2+) and zinc (Zn2+) ions can bind to specific sites on the receptor, blocking the passage of other cations through the open ion channel. Depolarization of the cell dislodges and repels the Mg2+ and Zn2+ ions from the pore, thus allowing a voltage-dependent flow of sodium (Na+) and small amounts of calcium (Ca2+) ions into the cell and potassium (K+) out of the cell.

CNS-5161 hydrochloride
T10852160756-38-7In house
CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体 离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
  • ¥ 4890
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TargetMol | Inhibitor Hot
Dalzanemdor
T628391629853-48-0In house
Dalzanemdor (SAGE-718) 是 NMDA 受体阳性变构调节剂,可用于研究亨廷顿舞蹈病、阿尔茨海默病和认知功能障碍。
  • ¥ 5500
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AV-101
T26686153152-32-0In house
AV-101 (4-Cl-KYN) 是 NMDA 受体甘氨酸位点的前药拮抗剂,具有抗抑郁活性,可减少 MPTP 猴子中左旋多巴诱导的运动障碍。
  • ¥ 1330
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Dizocilpine
T625977086-21-6
Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性NMDA 受体拮抗剂,Kd=37.2 nM,是一种抗惊厥剂。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+的流动。
  • ¥ 249
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TargetMol | Citations 客户已引用
D-AP5
T1093079055-68-8
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
  • ¥ 248
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SDZ 220-040
T23344174575-40-7In house
SDZ 220-040 是一种选择性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂,可诱导根系生长的部分无重力模式 。
  • ¥ 795
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Dizocilpine Maleate
T332077086-22-7
Dizocilpine Maleate (MK 801) 是一种选择性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。它用于治疗 NMDA 受体可能发挥重要作用的多种神经退行性疾病或疾病。
  • ¥ 198
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Caroverine hydrochloride
T913355750-05-5
Caroverine hydrochloride (Caroverine HCL) 是竞争性可逆的NMDA 和AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。它也是抗氧化和钙阻滞剂,具有血管舒张作用,可用于内耳耳鸣的研究。
  • ¥ 185
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R-(+)-EU-1180-453
T696112488764-06-1In house
R-(+)-EU-1180-453 是一种新型 GluN2C D 选择性 NMDAR 阳性变构调节剂,可用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 13900
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Lanicemine dihydrochloride
T60471153322-06-6In house
Lanicemine dihydrochloride (AZD-6765 dihydrochloride) 是一种低捕获 NMDA 通道阻滞剂,具有抗抑郁活性,可用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 295
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Indantadol HCl
T27606202914-18-9
Indantadol HCl (CHF-3381) 是一种 NMDA 拮抗剂和非选择性 MAO 抑制剂。
  • ¥ 1300
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UK-240455
T13248178908-09-3In house
UK-240455是一种有效的且具有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸受体拮抗剂,具有神经保护作用和改善帕金森病模型的运动的功能,是治疗帕金森病的潜在候选化合物。
  • ¥ 2350
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TargetMol | Inhibitor Sale
Delucemine Hydrochloride
T27143186495-99-8In house
Delucemine Hydrochloride (Delucemine) 是一种多胺NMDA受体拮抗剂,可用于研究抑郁症和阿尔茨海默症等神经系统疾病。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Alaproclate
T6901360719-82-6In house
Alaproclate 是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,也是一种新的选择性5-HT摄取抑制剂,可用于研究抑郁症和老年痴呆。
  • ¥ 1390
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CGP 78608 hydrochloride
T107811135278-54-4In house
CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1 GluN3A 介导的甘氨酸电流(估计 EC50 = 26.3 nM)。
  • ¥ 623
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Riluzole
T03491744-22-5
Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂,用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取,IC50值为 43 μM。
  • ¥ 494
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Neboglamine hydrochloride
T606122759182-59-5In house
Neboglamine hydrochloride (CR-2249 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 NMDA 受体正向调节剂,具有神经保护活性,可增强认知,可用于研究精神分裂症和红斑狼疮。
  • ¥ 557 TargetMol
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NP10679
T734472914889-88-4In house
NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Transcrocetinate disodium
TQ0027591230-99-8
Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) 从藏红花中提取的一种天然产物,是高亲和力NMDA 受体拮抗剂。
  • ¥ 413
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TargetMol | Inhibitor Sale
Radiprodil
T5385496054-87-6
Radiprodil (RGH-896) 是一种具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。它有用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究潜力。
  • ¥ 397
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Ro 25-6981
T12758169274-78-6
Ro 25-6981 是一种有效的选择性活性依赖性 NMDA 受体阻滞剂,含有 NR2B 亚基,对克隆受体亚基组合 NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A 的 IC50 分别为 0.009 和 52 μM。 Ro 25-6981 可用于帕金森病的研究。
  • ¥ 425
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TargetMol | Citations 客户已引用
DL-AP5
T2273376326-31-3
DL-AP5 是选择性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂的外消旋形式,具有抗惊厥作用。
  • ¥ 296
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Ro 25-6981 Maleate
T12758L1312991-76-6
Ro 25-6981 Maleate 是一种具有选择性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂,具有抗惊厥抗抑郁活性,可用于研究帕金森和癫痫等神经系统疾病。
  • ¥ 343
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NS-102
T38779136623-01-3In house
NS-102 是一种谷氨酸受体和 NMDA 受体拮抗剂,抑制红藻氨酸 (GluK2), 可减少由 glur6 受体介导的电流,抑制与glur6受体的特异性结合。
  • ¥ 1780 TargetMol
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PEAQX tetrasodium hydrate
T16451
PEAQX tetrasodium hydrate (PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base)) 是一种可口服的NMDA 拮抗剂,具有有效性和选择性。PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base) 对 hNMDAR 1A 2A 的 IC50 值分别为 270 nM 对hNMDAR 1A 2B 的 IC50 值为29600 nM。
  • ¥ 500
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Flutriafol
T786776674-21-0
Flutriafol 是一种三唑类广谱杀菌试剂。
  • ¥ 186
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MRZ 2-514
T12110202808-11-5
MRZ 2-514 (8-bromo-4,5-dihydroxypyridazino[4,5-b]quinolin-1-one) 是 NMDA receptor(glycineB) 的拮抗剂,Ki=33 μM。
  • ¥ 865
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TargetMol | Inhibitor Sale
Memantine hydrochloride
T144341100-52-1
Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂,能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。
  • ¥ 331
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TargetMol | Citations 客户已引用
5,7-Dichlorokynurenic acid
T22517131123-76-7
5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-dichlorokynurenic acid sodium) 是一种专门针对于NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂(KB:65 nM)。它是犬尿酸的衍生物,可降低大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤程度。
  • ¥ 197
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TargetMol | Inhibitor Sale
Cycloleucine
T962652-52-8
Cycloleucine 是 NMDA 受体相关甘氨酸受体的拮抗剂,Ki 为 600 μM。Cycloleucine 也是 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的竞争性抑制剂,具有抗焦虑和细胞抑制作用。
  • ¥ 216
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Pregnenolone monosulfate
T125361247-64-9
Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种强效神经类固醇,可正向调节 NMDA 记录,可用于研究神经分裂和抑郁症。
  • ¥ 218
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GNE-8324
T319811698901-76-6In house
GNE-8324 是一种 GluN2A 选择性阳性变构调节剂,选择性地增强抑制性而非兴奋性神经元中 NMDAR 介导的突触反应。GNE-8324 可用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 10600
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Rapastinel Trifluoroacetate
T58191435786-04-1
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种 NMDA 受体调节剂,具有甘氨酸位点部分激动剂性质,有研究抑郁症的潜力。
  • ¥ 397
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Nelonemdaz
T16286640290-67-1In house
Nelonemdaz (Neu2000) 是一种 NMDA 受体拮抗剂,具有抗氧化活性和神经保护活性,可用于研究脑梗死再灌注损伤和急性缺血性卒中。
  • ¥ 662 TargetMol
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Flupirtine maleate
T650475507-68-5
Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。
  • ¥ 415
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Ifenprodil Tartrate
T118623210-58-4
Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流,有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A NR2B 受体亲和力是 NR1A NR2A 受体的 400 倍。
  • ¥ 197
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Ifenprodil
T1186L23210-56-2
Ifenprodil (RC61-91) 是 NMDA 受体抑制剂,特别是 GluN1(甘氨酸结合 NMDA 受体亚基 1)和 GluN2B(谷氨酸结合 NMDA 受体亚基 2)亚基的抑制剂。此外,它抑制 GIRK 通道并与 α1 肾上腺素能、血清素和 sigma 受体相互作用。
  • ¥ 966
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Orphenadrine hydrochloride
T1308341-69-5
Orphenadrine hydrochloride (Mephenamin) 是一种非竞争性的NMDA 受体拮抗剂, Ki=6.0 ± 0.7 μM。
  • ¥ 279
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Spermidine trihydrochloride
T5080334-50-9
Spermidine trihydrochloride (4-Azaoctamethylenediamine trihydrochloride) 能够维持细胞膜稳定性,提高抗氧化酶特性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达,也能够显著抑制 H2O2和 O2.-含量。
  • ¥ 456
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Bupivacaine
T0030L38396-39-3
Bupivacaine (AH-250) 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
  • ¥ 343
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TargetMol | Inhibitor Sale
L-Cysteine S-sulfate
T602371637-71-4
L-Cysteine S-sulfate (S-Sulfo-L-cysteine) 是有效的 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 谷氨酸受体激动剂。L-Cysteine S-sulfate 是胱氨酸裂解酶的底物。
  • ¥ 148
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Orphenadrine
T6859983-98-7In house
Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道,在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂,通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性,对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用,可用来治疗帕金森。
  • ¥ 315
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Bupivacaine hydrochloride monohydrate
T8064173360-54-0
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂,对钠、L-钙和钾通道有抑制作用。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 对 SCN5A 通道有抑制作用,常用于研究慢性疼痛。
  • ¥ 1300
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Procaine hydrochloride
T080251-05-8
Procaine hydrochloride (Novocaine HCl) 是DNA 脱甲基剂,是一种苯甲酸衍生物,具有局部麻醉和抗心律失常特性。
  • ¥ 333
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Procyclidine hydrochloride
T49791508-76-5
Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) 是具有NMDA 拮抗剂特性的抗胆碱能试剂。
  • ¥ 158
期货
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MDL-29951
T1897130798-51-5
MDL 29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki=0.14 μM。
  • ¥ 347
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TCS 46b
T23449302799-86-6
TCS 46b 是一种具有口服活性的 NR1A NR2B NMDA 受体拮抗剂。
  • ¥ 265
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TargetMol | Inhibitor Sale
ALDH3A1-IN-1
T603721039855-56-5
ALDH3A1-IN-1 是一种小分子 ALDH3A1 抑制剂,(IC50:1.61 μM),可用于研究高脯氨酸血症和干燥-拉森综合征。
  • ¥ 347
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