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SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4,ALK5,ALK7) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6,通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。
SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4,ALK5,ALK7) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6,通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 249 | 现货 | |
5 mg | ¥ 577 | 现货 | |
10 mg | ¥ 918 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,390 | 现货 | |
500 mg | ¥ 7,730 | 现货 |
产品描述 | SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) is an orally available, selective and potent inhibitor of TGF-β type I receptors (ALK4, ALK5, ALK7) with IC50 values of 129 nM and 47 nM for ALK4 and ALK5, respectively. SB-505124 hydrochloride inhibits IL-6 production by synovial explants and reduces Th17 differentiation in mice by decreasing Il17a and Rorc gene expression and IL-17 protein production.SB-505124 hydrochloride is used in the study of colorectal cancer. |
体外活性 | 方法:将兔结膜下成纤维细胞与 10 μM的SB-505124 或 0.04% MMC 一起孵育,然后在 12 孔板中与或不与 TGF-β2 (2 ng/ml) 一起孵育 48 小时 ,Western blotting对pSmad2、CTGF和α-SMA进行Western blotting分析ALK-5抑制剂SB-505124对TGF-β2诱导的下游效应的影响。 结果:经SB-505124 处理的兔结膜下成纤维细胞中的pSmad2、CTGF 和 α-SMA 的水平以浓度依赖性方式降低 。[3] |
体内活性 | 方法: SB-505124(5 mg/kg ;腹腔注射;每日 )治疗A549 异种移植物的 C57Bl6 小鼠 ,单独治疗或者与单剂量卡铂(60 mg/kg)联合使用。 结果:单独使用无效,但与单剂量卡铂(60 mg/kg)联合使用可在 5 只动物中产生持久反应,无需维持治疗。[4] |
别名 | SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochloride |
分子量 | 371.86 |
分子式 | C20H22ClN3O2 |
CAS No. | 356559-13-2 |
Smiles | Cl.N=1C(=CC=CC1C)C=2N=C(NC2C=3C=CC=4OCOC4C3)C(C)(C)C |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Methanol: 120 mg/mL (322.70 mM), Sonication is recommended. DMSO: 40 mg/mL (107.57 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Methanol
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