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SB-505124 hydrochloride
很棒产品编号 T21637Cas号 356559-13-2
别名 SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochloride
SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。
SB-505124 hydrochloride
很棒 纯度: 98.71%
产品编号 T21637 别名 SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochlorideCas号 356559-13-2
SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 249 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 577 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 918 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,390 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 7,730 | 现货 |
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与"SB-505124 hydrochloride"相关的抑制剂
Brigatinib
客户已引用
布格替尼, AP-26113
T36211197953-54-0
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。
- ¥ 219
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客户已引用 EML4-ALK kinase inhibitor 1
EML4-ALK kinase inhibitor 1, EML4 ALK kinase inhibitor 1
T111841373409-08-5In house
EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
- ¥ 882
规格
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Vactosertib 客户已引用
TEW-7197, EW-7197
T64961352608-82-2
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
- ¥ 278
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客户已引用 A 83-01
客户已引用
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
- ¥ 285
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客户已引用 Ceritinib 客户已引用
色瑞替尼, LDK378
T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Alectinib hydrochloride
艾乐替尼盐酸盐, RO5424802 (Hydrochloride), CH5424802 (Hydrochloride), AF-802 (Hydrochloride)
T83871256589-74-8
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
- ¥ 172
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Crizotinib 客户已引用
克唑替尼, PF-02341066
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
规格
数量
客户已引用 Entrectinib 客户已引用
恩曲替尼, RXDX-101, NMS-E628
T36781108743-60-7
Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。
- ¥ 297
规格
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客户已引用 ALK-IN-1
Brigatinib-analog, AP26113-analog
T30591197958-12-5
ALK-IN-1 是 Brigatinib 的类似物，也是一种常用于抗肿瘤研究的 ALK 抑制剂。
- ¥ 187
规格
数量
LDN-193189 2HCl
乙磺普隆, LDN-193189 2HCl, DM-3189 2HCl
T353481435934-00-1
LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。
- ¥ 329
规格
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DMH-1 客户已引用
DMH1
T19421206711-16-1
DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。
- ¥ 197
规格
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客户已引用 SB-431542 客户已引用
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
- ¥ 412
规格
数量
客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) is an orally available, selective and potent inhibitor of TGF-β type I receptors (ALK4, ALK5, ALK7) with IC50 values of 129 nM and 47 nM for ALK4 and ALK5, respectively. SB-505124 hydrochloride inhibits IL-6 production by synovial explants and reduces Th17 differentiation in mice by decreasing Il17a and Rorc gene expression and IL-17 protein production.SB-505124 hydrochloride is used in the study of colorectal cancer. |
| 体外活性 | 方法：将兔结膜下成纤维细胞与 10 μM的SB-505124 或 0.04% MMC 一起孵育，然后在 12 孔板中与或不与 TGF-β2 （2 ng/ml） 一起孵育 48 小时 ，Western blotting对pSmad2、CTGF和α-SMA进行Western blotting分析ALK-5抑制剂SB-505124对TGF-β2诱导的下游效应的影响。 结果：经SB-505124 处理的兔结膜下成纤维细胞中的pSmad2、CTGF 和 α-SMA 的水平以浓度依赖性方式降低 。[3] |
| 体内活性 | 方法： SB-505124（5 mg/kg ；腹腔注射；每日 ）治疗A549 异种移植物的 C57Bl6 小鼠 ，单独治疗或者与单剂量卡铂（60 mg/kg）联合使用。 结果：单独使用无效，但与单剂量卡铂（60 mg/kg）联合使用可在 5 只动物中产生持久反应，无需维持治疗。[4] |
| 别名 | SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochloride |
| 分子量 | 371.86 |
| 分子式 | C20H22ClN3O2 |
| CAS No. | 356559-13-2 |
| Smiles | Cl.N=1C(=CC=CC1C)C=2N=C(NC2C=3C=CC=4OCOC4C3)C(C)(C)C |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Methanol: 120 mg/mL (322.70 mM), Sonication is recommended. DMSO: 40 mg/mL (107.57 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Methanol
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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