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MNK

Mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2 (MNK1 and MNK2) phosphorylate the oncogene eIF4E on serine 209. This phosphorylation has been reported to be required for its oncogenic activity. Eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) is a key component of the translational machinery and an important modulator of cell growth and proliferation. The activity of eIF4E is thought to be regulated by interaction with inhibitory binding proteins (4E-BPs) and phosphorylation by mitogen-activated protein (MAP) kinase-interacting kinase (MNK) on Ser209 in response to mitogens and cellular stress.

  • Tomivosertib
    T34681849590-01-7
    Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂,IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM),下调PD-L1蛋白的平均含量。
    • ¥ 479
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • CGP 57380
    T6440522629-08-9
    CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,是一种具有选择性的Mnk1抑制剂,IC50值为 2.2 μM。
    • ¥ 295
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  • ETC-206
    T152501464151-33-4
    ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂,IC50分别为 64 和 86 nM。
    • ¥ 382
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • SLV-2436
    T44242095704-43-9
    SLV-2436 (SEL201-88) 是一种高效且 ATP 竞争性的MNK1和MNK2抑制剂,IC50分别为 10.8 和 5.4 nM。
    • ¥ 367
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AZ7550
    T135641421373-99-0
    AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。
    • ¥ 1300
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  • QL-X-138 HCl
    T38960L In house
    QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,具有抗癌活性,可与 BTK 共价结合,与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性,在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。
    • ¥ 1300
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  • DS12881479
    T606812373065-59-7
    DS12881479 可用于研究癌症,是Mnk1的有效的、选择性抑制剂(IC 50 =21 nM) 。
    • ¥ 1190
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • EB1
    T7358242951-68-8
    EB1 是一种具有有效性和选择性的 MNK 激酶抑制剂,对 MNK1和 MNK2 具有抑制作用 IC50 分别为 0.69 μM 和 9.4 μM。EB1 抑制癌细胞的生长,促进细胞凋亡,抑制 eIF4E 磷酸化。
    • ¥ 483
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  • MK2-IN-3 hydrate
    T120581186648-22-5
    MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。
    • ¥ 738
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MNK1/2-IN-5
    T607331426928-20-2
    MNK1 2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1 2 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。
    • ¥ 573
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  • QL-X-138
    T389601469988-63-3In house
    QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂,与 BTK 具有共价结合,与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用,其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
    • ¥ 1930
    6-8周
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