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Neptinib (NEP010) 是一种源自Afatinib的口服活性衍生物,具有更优化的药代动力学特性,故其抗肿瘤活性胜过Afatinib。该化合物在对付各类EGFR突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型中,显示出显著的抑制肿瘤生长效果。此外,Neptinib 对EGFR激酶家族展现出有效的抑制能力,其对EGFRwt, EGFRL858R/T790M, EGFRL858R 和EGFRT790M的IC50值分别为0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和1.79 nM。
Neptinib (NEP010) 是一种源自Afatinib的口服活性衍生物,具有更优化的药代动力学特性,故其抗肿瘤活性胜过Afatinib。该化合物在对付各类EGFR突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型中,显示出显著的抑制肿瘤生长效果。此外,Neptinib 对EGFR激酶家族展现出有效的抑制能力,其对EGFRwt, EGFRL858R/T790M, EGFRL858R 和EGFRT790M的IC50值分别为0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和1.79 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | Neptinib (NEP010), a derivative of Afatinib, exhibits enhanced antitumor properties and improved pharmacokinetics when administered orally. It demonstrates a notable suppression of tumor expansion in mouse models of non-small cell lung cancer harboring various EGFR mutations. Furthermore, Neptinib effectively inhibits the EGFR kinase family, exhibiting IC 50 values of 0.24 nM for EGFR wt, 7.25 nM for EGFR L858R/T790M, 0.46 nM for EGFR L858R, and 1.79 nM for EGFR T790M. |
靶点活性 | EGFR (L858R/T790M):7.25 nM, EGFR (T790M):1.79 nM, EGFR (WT):0.24 nM, EGFR (L858R):0.46 nM |
别名 | NEP010 |
分子量 | 443.9 |
分子式 | C22H23ClFN5O2 |
CAS No. | 2085843-51-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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