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HM43239
很棒产品编号 T9428Cas号 2294874-49-8
别名 Tuspetinib
HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。
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HM43239
很棒 纯度: 98.56%
产品编号 T9428 别名 TuspetinibCas号 2294874-49-8
HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 445 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,680 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,650 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,480 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,370 | 现货 |
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Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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- ¥ 358
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T1777656247-17-5
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- ¥ 218
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T0093475207-59-1
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- ¥ 153
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客户已引用 Fedratinib 客户已引用
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T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 Sunitinib Malate
苏尼替尼苹果酸盐, Sutent, Sunitinib, SU 11248 (Malate), SU 11248
T0374341031-54-7
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- ¥ 383
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KW-2449
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T23411000669-72-6
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- ¥ 257
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T70071429881-91-3
UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。
- ¥ 343
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SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。
- ¥ 267
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T9473895533-09-2In house
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- ¥ 669
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | HM43239 is an orally active and selective FLT3 inhibitor with IC 50 s of 1.1 nM, 1.8 nM and 1.0 nM for FLT3 WT, FLT3 internal tandem duplication (ITD) and FLT3 D835Y kinases, respectively. HM43239 directly inhibits the kinase activity of FLT3 as a reversible Type I inhibitor and effectively modulates downstream p-STAT5 and p-ERK. HM43239 also demonstrated inhibition of SYK, JAK1/2 and TAK1. HM43239 inhibits the proliferation and induces the apoptosis of leukemic cells [1] [2] [3]. |
| 靶点活性 | FLT3 (WT):1.1 nM, FLT3 (D835Y):1.0 nM, FLT3 (ITD):1.8 nM |
| 体外活性 | HM43239 potently inhibits the growth of acute myeloid leukemia cell lines harboring FLT3 ITD mutation like MV4-11 (IC 50 : 1.3 nM), MOLM-13 (IC 50 : 5.1 nM), and MOLM-14 (IC 50 : 2.9 nM). Besides, HM43239 inhibits KG1a cells (CD34+/CD38- cells) proliferation [1]. HM43239 induces the caspase 3/7-dependent apoptosis of leukemic stem cell (LSC) marker-expressing KG1a cells (CD34+/CD38- cells) [1]. HM43239 potently inhibits phosphorylation of SYK, STAT3, and STAT5 in KG1a cells [3]. |
| 体内活性 | HM43239 exhibits the excellent dose proportional antitumor activity in mouse models xenografted with both MV4-11 and MOLM-13 cell lines without any significant toxicity [1]. HM43239 prolongs survival in FLT3 ITD/TKD double mutated xenograft mouse models [3]. |
| 别名 | Tuspetinib |
| 分子量 | 501.07 |
| 分子式 | C29H33ClN6 |
| CAS No. | 2294874-49-8 |
| Smiles | C[C@H]1CN(Cc2cc(Nc3ncc(Cl)c(n3)-c3c[nH]c4cc(C)ccc34)cc(c2)C2CC2)C[C@@H](C)N1 |
| 密度 | 1.258 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (99.79 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
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