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SEP-363856 (SEP-856) mesylate 为一种具备口服活性的抗精神病化合物,激活TAAR1与5-HT1A受体,显示出治疗精神分裂症的研究潜力。此化合物在中枢神经系统中展现活性。
SEP-363856 (SEP-856) mesylate 为一种具备口服活性的抗精神病化合物,激活TAAR1与5-HT1A受体,显示出治疗精神分裂症的研究潜力。此化合物在中枢神经系统中展现活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | SEP-363856 (SEP-856) mesylate is an orally active compound that acts as an agonist for both TAAR1 and 5-HT1A receptors. This compound exhibits antipsychotic activity in the central nervous system and has potential for the study of schizophrenia. |
靶点活性 | 5-HT1D Receptor:0.262 μM (EC50), 5-HT2A Receptor:>10 μM (EC50), 5-HT1A Receptor:2.3 μM (EC50, TAAR1:0.14 μM (EC50), 5-HT7 Receptor:6.7 μM (EC50), 5-HT1B Receptor:15.6 μM (EC50), 5-HT2C Receptor:30 μM (EC50) |
体外活性 | SEP-856 mesylate (10 μM) 在α 2A,α 2B,D 2,5-HT 1A,5-HT 1B,5-HT 1D,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 2C 以及 5-HT 7 受体上显示出超过50%的特异性结合抑制作用。 |
体内活性 | SEP-856 mesylate (0.3, 1, 和 10 mg/kg, i.p.) 表现出中枢神经系统活性,并展示出与已知抗精神病药物相似的行为特征。口服SEP-856 mesylate (0.3, 1 和 10 mg/kg, 每日一次) 显著降低PCP引起的高活性。SEP-856 mesylate的口服给药 (1, 3 和 10 mg/kg) 导致与剂量相关的快速眼动睡眠减少,快速眼动睡眠潜伏期延长以及累积清醒(W)时间增加。 |
别名 | SEP-856 mesylate |
分子量 | 279.38 |
分子式 | C10H17NO4S2 |
CAS No. | 2375116-27-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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