Gap Junction Protein

Larazotide acetate 是合成肽，它起到紧密连接调节器的作用，并将泄漏连接反转到它们的常闭状态。

Gap 26 是模拟肽，对应于连接蛋白 43 的残基 63-75，是间隙连接阻断剂。

Carbenoxolone disodium (Duogastrone) 是甘草酸的活性代谢物和人11β-HSD 和细菌3α, 20β-HSD 的抑制剂。它是一种缝隙连接的解耦剂，可抑制牛痘病毒生长，用于消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。

Carbenoxolone (Carbenoxolona) 是 11β-HSD 和 gap junction connexin 通道的抑制剂。 Carbenoxolone 抑制巨噬细胞迁移到心房并防止脂肪肝的发展。

Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环九个氨基酸的肽，是选择性连接蛋白 43 半通道阻滞剂。它可以防止 C 末端与 CL 的分子内相互作用，具有保护心肌作用。

Gap 27是一种合成的 connexin43 模拟肽，是一种间隙连接抑制剂。它与通往第二跨膜连接蛋白区段的第二细胞外环的一部分具有保守的序列同源性。

Rotigaptide TFA(355151-12-1 free base) 是一种新型的 Cx43 特异性调节剂，是一种有效的 AAP。 Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接通讯的解偶联，并使急性代谢应激期间的细胞间通讯正常化。

Meclofenamic acid sodium (Movens) 是一种非甾体抗炎药，可用于治疗关节炎 、缓解疼痛、痛经和严重月经失血。它是一种非选择性的缝隙连接阻断剂，是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶抑制剂。

Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种外消旋混合物，是一种非选择性β/α-1受体阻断剂，具有抗高血压活性且缺乏内在拟交感神经活性。

2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物，是雄激素受体拮抗剂，其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。

PDS-0330是一种 claudin-1小分子抑制剂抑制。PDS-0330抑制 claudin-1依赖性 CRC 进展，以微摩尔亲和力直接和特异性地与claudin-1结合。PDS-0330通过抑制与转移性癌基因Src 的关联，表现出具有良好药代动力学特性的抗肿瘤和化学增敏活性。PDS-0330干扰claudin-1 / Src 关联以抑制CRC 进展和转移。

Danegaptide Hydrochloride (GAP-134 (Hydrochloride)) 是一种具有口服活性的间隙连接蛋白选择性修饰剂，具有抗心律不齐的作用。

TAT-Gap19 acetate 是 connexin43 hemichannel (Cx43 HC) 的特异性抑制剂。 它穿过血脑屏障并减轻小鼠的肝纤维化。它不抑制相应的 Cx43 GJC。

Osemitamab（TST001）是一种针对claudin-18.2的人源化单克隆抗体，由人鼠嵌合体TST001的γ-1链与κ链的二聚体构成，具有对NK细胞介导的肿瘤杀伤活性，可用于胃/胃食管结合部腺癌，PDAC和肺癌。

Tonabersat (SB-220453,托那博沙) 是一种新型和可口服的的gap-junction 调节剂和CSD（Cortical spreading depression）抑制剂, 调节三叉神经节神经细胞和胶质细胞之间的细胞通讯并抑制神经源性炎症，用于治疗偏头痛和癫痫。

Meclofenamic acid (Meclofenamate) 是一种非特异性 gap-junction 阻滞剂和特异性脂肪量和肥胖相关 (FTO) 酶抑制剂。 Meclofenamic acid 具有抗炎活性。

Connexin mimetic peptide 40GAP27 是一种生物活性肽，对应于主要的血管连接蛋白Cx40第二个细胞外环的GAP27结构域（40Gap27）。该化合物在研究氧化应激所致的损伤以及间隙连接通讯机制中有应用。40Gap27能够在给药后减少内皮依赖性的内膜下平滑肌的超极化现象。

TAT-Gap19 TFA为Cx模拟肽，特异性抑制connexin43半通道(Cx43 HC)，但不影响相应的Cx43 GJC。该化合物具备透过血脑屏障功能，能够减轻小鼠肝纤维化。

Meclofenamate sodium is a potent non-steroidal anti-inflammatory agent, which can specifically inhibit chemokine-induced human polymorphonuclear leukocyte function: chemotaxis, degranulation, and superoxide anion free radical production.

Peptide5 TFA，一种connexin 43模拟肽，能够降低动物脊髓损伤后的肿胀、抑制星形胶质细胞增生和神经元死亡。该化合物还可抑制NLRP3炎症小体，具有抗炎作用。

Cx43 hemichannel blocker (IC50 ~7 μM). No significant affinity for gap junctions or Panx1 channels. N-terminal transactivator of transcription (TAT) motif promotes membrane permeability and increases inhibitory effect of Gap19. Active in vivo. Brain penet

Rotigaptide is a novel and specific modulator of Cx43 and is a potent AAP. Rotigaptide prevents the uncoupling of Cx43-mediated gap junction communication and normalizes cell-to-cell communication during acute metabolic stress.

Danegaptide (GAP-134), has been identified as a potent and selective second generation gap junction modifier with oral bioavailability.a small modified dipeptide.

Connexin43 mimetic peptide. Reduces swelling, astrogliosis, neuroinflammation and neuronal cell death following spinal cord injury ex vivo and in vivo. Exhibits analgesic effects in models of neuropathic pain. O'Carroll et al (2008) Connexin 43 mimetic peptides reduce swelling, astrogliosis and neuronal cell death after spinal cord injury. Cell.Commun.Adhes. 15 27 PMID:18649176 |Mao et al (2017) Characterisation of Peptide5 systemic administration for treating traumatic spinal cord injured rats. Exp.Brain.Res. 235 3033 PMID:28725925 |Kim et al (2017) Characterising the mode of action of extracellular Connexin43 channel mimetic peptides in an in vitro ischemia injury model. Biochem.Biophys.Acta. 1861 68 PMID:27816754 |Tonkin et al (2017) Attenuation of mechanical pain hypersensitivity by treatment with Peptide5, a connexin-43 mimetic peptide, involves inhibition of NLRP3 inflammasome in nerve-injured mice. Exp.Neurol. 300 1 PMID:29055716