NBI 35965 hydrochloride

产品编号 T86978Cas号 1782228-59-4

别名

NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、口服活性、能穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 生成，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9，具有抗焦虑作用。

NBI 35965 hydrochloride

产品编号 T86978Cas号 1782228-59-4

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	NBI 35965 hydrochloride is a selective CRF1 (corticotropin-releasing factor receptor 1) antagonist that is both orally active and capable of penetrating the brain. It possesses a K i value of 4 nM and a pK i of 8.5, and does not affect CRF2. This compound effectively diminishes CRF or stress-triggered ACTH (adrenocorticotropic hormone) production in vivo, demonstrating pIC 50 values of 7.1 and 6.9. Additionally, NBI 35965 hydrochloride exhibits anxiolytic properties [1] [2].
靶点活性	CRFR1:8.5 (pKi), CRFR1:4 nM (Ki)
体外活性	NBI 35965 hydrochloride 对 CRF1 显示出高亲和力，而对 CRF2 无结合亲和力。在 CRF1 转染细胞中，NBI 35965 hydrochloride 还能抑制 Sauvineine 诱导的 cAMP 刺激 [2]。
体内活性	在口服给药的条件下，NBI 35965 hydrochloride（20 mg/kg；一次；口服灌胃）能显著降低小鼠在受限制应激情况下的ACTH产生[1]。研究还表明，在大鼠体内，NBI 35965 hydrochloride（化合物12a；10mg/kg）的药物分布容积为17.8 L/kg，血浆清除率为17 mL/min/kg，半衰期达到12小时，口服生物利用度估计为34%。此外，1小时内达到平均最大血浆浓度560 ng/mL，并能有效穿透血脑屏障，平均最大脑浓度为700 ng/g [1]。此项研究使用的动物模型为负重应激的雄性CD-1小鼠（24-26 g），药物剂量为20 mg/kg，使用含5%甘露醇-d (w/v)水溶液作为溶媒，处理时间为应激前60分钟，结果显示口服NBI 35965 hydrochloride可有效降低活体内的ACTH产量。