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HER
The human epidermal growth factor receptor (HER) family of receptors plays a central role in the pathogenesis of several human cancers. They regulate cell growth, survival, and differentiation via multiple signal transduction pathways and participate in cellular proliferation and differentiation.
Zongertinib
T695342728667-27-2In house
Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。
- ¥ 413
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Rilzabrutinib
T125421575596-29-0
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。
- ¥ 818
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Sulcardine 2HCl
T83979343935-48-8In house
Sulcardine 2HCl 是一种多离子通道阻滞剂，具有抗心律失常作用，可阻断 hERG 和hNav1.5通道的特性，可用于研究心房颤动和室性心律失常。
- ¥ 1300
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Pyrotinib dimaleate
T125941397922-61-0In house
Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。
- ¥ 1498
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Neratinib
客户已引用
T2325698387-09-6
Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59 92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。
- ¥ 282
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客户已引用 Sulfatinib
T40751308672-74-3
Sulfatinib (KDR-IN-1) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制VEGFR1 2 3，FGFR1和CSF1R，IC50范围为1 到 24 nM 之间。
- ¥ 479
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NS1643
T3192448895-37-2
NS1643 是一种有效的人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) KV11.1 通道激活剂，EC50 为 10.5 μM。它增加了复极保留，展示出新型抗心律失常的方法。它通过减少通道失活，在高浓度下，对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。
- ¥ 132
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Tarloxotinib bromide
T130881636180-98-7
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR HER2 抑制剂。
- ¥ 1160
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Sophocarpine
T66776483-15-4
Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 192
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Dihydroberberine
T8189483-15-8
Dihydroberberine 可抑制人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道并显着降低 Hsp90 表达及其与 hERG 的相互作用，具有抗动脉粥样硬化、抗炎、降血脂和抗肿瘤活性。
- ¥ 315
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BI-4142
T636432682003-36-5
BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。
- ¥ 2250
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Terodiline
T6053615793-40-5In house
Terodiline 是一种具有抗胆碱能和钙拮抗特性的仲胺，可阻断 hERG 电流（IC50：375 nM）。Terodiline 具有心脏毒性，可用于研究逼尿肌不稳定引起的疾病。
- ¥ 1980
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NP10679
T734472914889-88-4In house
NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。
- ¥ 1980
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Epertinib hydrochloride
T112132071195-74-7
Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂，IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 745
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Poziotinib
T26301092364-38-9
Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1 2 4 抑制剂 (IC50s: 3 5 23 nM)。
- ¥ 283
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(S)-Sunvozertinib
T93042370013-49-1
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入，也能够抑制BTK。
- ¥ 463
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Afatinib Dimaleate 客户已引用
T1773850140-73-7
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
- ¥ 176
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客户已引用 AG-1478 客户已引用
T2047153436-53-4
AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
- ¥ 415
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客户已引用 Terfenadine
T126650679-08-8
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂，IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂，通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活Caspase-4，-2，-9。
- ¥ 236
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ICA-105574
T9009316146-57-3
ICA-105574 (ICA) 是 hERG 通道激活剂。它通过消除 hERG 通道的失活从而增强 hERG 通道活性。它可以把电流幅度急剧增加到原来的 10 倍以上，其EC50值为 0.5 + - 0.1 μM，Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 + - 0.2。
- ¥ 359
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Cisapride
T129181098-60-4
Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂，还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体，促进肠道蠕动，增加胃排空并减少食管反流。
- ¥ 279
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(S)-Afatinib 客户已引用
T2303439081-18-2
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5 0.4 10 14 1 nM。
- ¥ 143
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客户已引用 Mollugin
T367355481-88-4
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。
- ¥ 289
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BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base)
T2610L
BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) 是BMS-599626 衍生物。BMS-599626 是一种可口服且具有选择性的 HER1 和 HER2 双重抑制剂， IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
- ¥ 673
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PF04929113
T6341908115-27-5
PF04929113 (SNX-5422) 是一种合成的新型小分子 Hsp90 抑制剂。作为一种具有强大疗效和耐受性的口服制剂，它被定位为一种突破性疗法，在广泛的癌症中具有广泛的适用性。
- ¥ 315
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PD-118057
T16444313674-97-4In house
PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂，对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长，是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。
- ¥ 993
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数量
ARRY-380 (analog )
T2518937265-83-3
ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。
- ¥ 247
规格
数量
BMS-690514
T14677859853-30-8
BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂，对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。
- ¥ 1180
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数量
Varlitinib
T6719845272-21-1
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
- ¥ 198
规格
数量
Endoxifen (Z-isomer)
T2280112093-28-4
Endoxifen Z-isomer (EDX)是 Tamoxifen 重要的代谢产物,在表达 ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制 hERG, IC50值为1.6μM。
- ¥ 228
规格
数量
Neratinib maleate
T67385915942-22-2
Neratinib maleate (HKI-272 maleate) 是一种不可逆且具有口服活性和高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate具有抗肿瘤活性，可用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿生殖系统疾病和皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。
- ¥ 282
规格
数量
PF-04929113 Mesylate
T43421173111-67-5
PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate) 是 SNX-2112 的前药，是一种可口服的 Hsp90 抑制剂 (Kd: 41 nM)，还可诱导 Her-2 降解 (IC50: 37 nM)。
- ¥ 677
规格
数量
CUDC-101
T31081012054-59-9
CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂，对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。
- ¥ 239
规格
数量
HyT36
T720751323151-45-6
HyT36 是一种小分子疏水标签，可选择性的破坏稳定，促进融合蛋白和假激酶 Her3 的降解。HyT36可治疗表达 erht 的细胞诱导急性。
- ¥ 445
规格
数量
BMS-599626 Hydrochloride
T5390873837-23-1
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM)，具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4，从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。
- ¥ 243
规格
数量
Tucatinib hemiethanolate
T366481429755-56-5
Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。
- ¥ 185
规格
数量
TAK-285
T6039871026-44-7
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1 2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。
- ¥ 688
规格
数量
VU 0240551
TQ0139893990-34-6
VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂，IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。
- ¥ 332
规格
数量
Tuxobertinib
T90722414572-47-5
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。
- ¥ 248
规格
数量
MCHR1 antagonist 2
T11966863115-70-2
MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂，IC50为 65 nM。它也抑制hERG，在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。
- ¥ 445
规格
数量
Sarizotan 2HCl
T70044L177976-12-4In house
Sarizotan 2HCl 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂，具有潜在的抗抑郁作用，可用于研究帕金森运动障碍。
- ¥ 1300
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