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HER

人表皮生长因子受体(HER)受体家族在几种人类癌症的发病机制中起着核心作用。它们通过多种信号转导途径调节细胞生长、存活和分化,并参与细胞增殖和分化。

Zongertinib
T695342728667-27-2In house
Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂,是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性,对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。
  • ¥ 413
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TargetMol | Inhibitor Hot
Tucatinib
T2364937263-43-9
Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM。
  • ¥ 293
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Rilzabrutinib
T125421575596-29-0
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其 IC50=1.3 nM。
  • ¥ 818
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Patritumab
T767961262787-83-6
Patritumab(U3-1287)是抗 HER3 单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性,对 EGFR,HER2,HER3,ERK 和 AKT 的磷酸化有抑制作用和。Patritumab 促使细胞凋亡 (apoptosis),抑制非小细胞肺癌的增殖。
  • ¥ 2320
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CUDC-101
T31081012054-59-9
CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂,对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。
  • ¥ 239
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TargetMol | Inhibitor Sale
Epertinib hydrochloride
T112132071195-74-7
Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂,IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 745
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Neratinib
T2325698387-09-6
Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59 92 nM),具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
  • ¥ 282
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Pyrotinib dimaleate
T125941397922-61-0In house
Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM,用于治疗HER2阳性乳腺癌。
  • ¥ 1498
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Zenocutuzumab
T769481969309-56-5
Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域的人源化抗体,可用于研究由 NRG1 基因重排驱动的肿瘤。
  • ¥ 3980
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BI-4142
T636432682003-36-5
BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂,抑制癌细胞增殖,抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。
  • ¥ 1820
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MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 Conjugate
T744682413016-49-4In house
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 Conjugate 是一种由 MC-Val-Cit-PAB-Amide 和-TLR7 agonist 4 链接而成的偶联物,可用于研究癌症。
  • ¥ 1300
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Afatinib Dimaleate
T1773850140-73-7
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
  • ¥ 176
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(S)-Afatinib
T2303439081-18-2
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5 0.4 10 14 1 nM。
  • ¥ 143
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Mollugin
T367355481-88-4
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。
  • ¥ 289
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Tarloxotinib bromide
T130881636180-98-7
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR HER2 抑制剂。
  • ¥ 1160
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TargetMol | Inhibitor Sale
(S)-Sunvozertinib
T93042370013-49-1
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。
  • ¥ 463
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ARRY-380 (analog )
T2518937265-83-3
ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。
  • ¥ 247
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TargetMol | Inhibitor Sale
PF-04929113 Mesylate
T43421173111-67-5
PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate) 是 SNX-2112 的前药,是一种可口服的 Hsp90 抑制剂 (Kd: 41 nM),还可诱导 Her-2 降解 (IC50: 37 nM)。
  • ¥ 677
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TargetMol | Inhibitor Sale
BMS-690514
T14677859853-30-8
BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂,对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。
  • ¥ 1180
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Furanodienone
T4S054424268-41-5
Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分,可诱导细胞凋亡。
  • ¥ 473
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Poziotinib
T26301092364-38-9
Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1 2 4 抑制剂 (IC50s: 3 5 23 nM)。
  • ¥ 283
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Tucatinib hemiethanolate
T366481429755-56-5
Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2(HER2)的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。
  • ¥ 185
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BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base)
T2610L
BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) 是BMS-599626 衍生物。BMS-599626 是一种可口服且具有选择性的 HER1 和 HER2 双重抑制剂, IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
  • ¥ 673
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tas0728
T78192088323-16-2
TAS0728 是一种 HER2 抑制剂,与HER2的 C805 位点共价结合,IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 448
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