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Tepotinib

Rating icon 很棒
产品编号 T6121Cas号 1100598-32-0
别名 特泊替尼, MSC2156119, EMD-1214063

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM),具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用,被用于非小细胞肺癌的治疗。

Tepotinib

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纯度: 99.81%
产品编号 T6121 别名 特泊替尼, MSC2156119, EMD-1214063Cas号 1100598-32-0

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM),具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用,被用于非小细胞肺癌的治疗。

规格价格库存数量
1 mg¥ 397现货
2 mg¥ 588现货
5 mg¥ 982现货
10 mg¥ 1,690现货
25 mg¥ 3,190现货
50 mg¥ 3,850现货
100 mg¥ 5,520现货
500 mg¥ 11,300现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tepotinib (EMD-1214063) is a c-MET tyrosine kinase inhibitor (IC50=3 nM) that is selective, orally active, and ATP-competitive. Tepotinib has antitumor effect and is used in the treatment of non-small cell lung cancer.
靶点活性
c-Met:4 nM
体外活性
方法:13 种神经母细胞瘤细胞用 Tepotinib 处理 72 h,通过 MTT assay 检测细胞活力。
结果:所有细胞的细胞存活率都降低了,IC50 值范围为 2.4-8.5 µM。[1]
方法:EBC-1 细胞用 Tepotinib (0-30 µmol/L) 处理 3 天,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:Tepotinib 治疗诱导了 EBC-1 细胞中 c-Met 组成型磷酸化的显著减少,IC50 为 9 nmol/L。Tepotinib 还在 1-10 nmol/L 的范围内有效地阻断了 EBC-1、MKN-45 和 Hs746T 细胞中 c-Met 酶的主要下游效应器的磷酸化。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Tepotinib (5-15 mg/kg) 注射给携带 EBC-1 异种移植物的 CD-1 小鼠,每天一次,持续 14 天。
结果:对携带 EBC-1 肿瘤的小鼠每天给予 5 或 15 mg/kg 的 Tepotinib,分别可有效抑制或完全消退肿瘤。[2]
别名特泊替尼, MSC2156119, EMD-1214063
化学信息
分子量492.57
分子式C29H28N6O2
CAS No.1100598-32-0
SmilesCN1CCC(COc2cnc(nc2)-c2cccc(Cn3nc(ccc3=O)-c3cccc(c3)C#N)c2)CC1
密度1.25 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 1 mg/mL
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+90% Saline: 0.27 mg/mL (0.55 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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