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Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM),具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用,被用于非小细胞肺癌的治疗。
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM),具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用,被用于非小细胞肺癌的治疗。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 397 | 现货 | |
2 mg | ¥ 588 | 现货 | |
5 mg | ¥ 982 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,850 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,520 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,300 | 现货 |
产品描述 | Tepotinib (EMD-1214063) is a c-MET tyrosine kinase inhibitor (IC50=3 nM) that is selective, orally active, and ATP-competitive. Tepotinib has antitumor effect and is used in the treatment of non-small cell lung cancer. |
靶点活性 | c-Met:4 nM |
体外活性 | 方法:13 种神经母细胞瘤细胞用 Tepotinib 处理 72 h,通过 MTT assay 检测细胞活力。 结果:所有细胞的细胞存活率都降低了,IC50 值范围为 2.4-8.5 µM。[1] 方法:EBC-1 细胞用 Tepotinib (0-30 µmol/L) 处理 3 天,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:Tepotinib 治疗诱导了 EBC-1 细胞中 c-Met 组成型磷酸化的显著减少,IC50 为 9 nmol/L。Tepotinib 还在 1-10 nmol/L 的范围内有效地阻断了 EBC-1、MKN-45 和 Hs746T 细胞中 c-Met 酶的主要下游效应器的磷酸化。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Tepotinib (5-15 mg/kg) 注射给携带 EBC-1 异种移植物的 CD-1 小鼠,每天一次,持续 14 天。 结果:对携带 EBC-1 肿瘤的小鼠每天给予 5 或 15 mg/kg 的 Tepotinib,分别可有效抑制或完全消退肿瘤。[2] |
别名 | 特泊替尼, MSC2156119, EMD-1214063 |
分子量 | 492.57 |
分子式 | C29H28N6O2 |
CAS No. | 1100598-32-0 |
Smiles | CN1CCC(COc2cnc(nc2)-c2cccc(Cn3nc(ccc3=O)-c3cccc(c3)C#N)c2)CC1 |
密度 | 1.25 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 1 mg/mL Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+90% Saline: 0.27 mg/mL (0.55 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. |
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