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LS-106 是一种高效的口服表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性,无论是在体外还是体内。该化合物尤其针对 EGFR19del/T790M/C797S 和 EGFRL858R/T790M/C797S 激酶活性表现出强大的抑制能力,IC50 值分别仅为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,抑制效果优于 Osimertinib。此外,LS-106 能有效诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis) 并抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 突变的肿瘤细胞增殖,同时在 C797S 突变异种移植模型中显著缩小肿瘤体积。
LS-106 是一种高效的口服表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性,无论是在体外还是体内。该化合物尤其针对 EGFR19del/T790M/C797S 和 EGFRL858R/T790M/C797S 激酶活性表现出强大的抑制能力,IC50 值分别仅为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,抑制效果优于 Osimertinib。此外,LS-106 能有效诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis) 并抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 突变的肿瘤细胞增殖,同时在 C797S 突变异种移植模型中显著缩小肿瘤体积。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | LS-106 is an orally active, effective epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor displaying antitumor activity both in vitro and in vivo. It inhibits the kinase activities of EGFR19del/T790M/C797S and EGFRL858R/T790M/C797S, with IC50 values of 2.4 nmol/L and 3.1 nmol/L, respectively, demonstrating stronger inhibition than Osimertinib. LS-106 induces cell apoptosis (Apoptosis), suppresses the proliferation of tumor cells carrying EGFR19del/T790M/C797S, and results in significant tumor reduction in a C797S mutant xenograft model. |
靶点活性 | EGFR (del19/T790M/C797S):2.4 nM, EGFR (del19):402.9 nM, EGFR (L858R/T790M):7.3 nM, EGFR (del19/T790M):74.1 nM, EGFR (L858R/T790M/C797S):3.1 nM, EGFR (WT):151.5 nM |
分子量 | 548.84 |
分子式 | C24H28BrClN5OP |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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