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NOD-like Receptor (NLR)

The nucleotide-binding oligomerization domain-like receptors, or NOD-like receptors (NLRs) (also known as nucleotide-binding leucine-rich repeat receptors), are intracellular sensors of pathogen-associated molecular patterns (PAMPs) that enter the cell via phagocytosis or pores, and damage-associated molecular patterns (DAMPs) that are associated with cell stress. They are types of pattern recognition receptors (PRRs), and play key roles in the regulation of innate immune response. NLRs can cooperate with toll-like receptors (TLRs) and regulate inflammatory and apoptotic response. They are found in lymphocytes, macrophages, dendritic cells and also in non-immune cells, for example in epithelium. NLRs are highly conserved through evolution. Their homologs have been discovered in many different animal species (APAF1) and also in the plant kingdom (disease-resistance R protein).

MCC950 sodium
T6887256373-96-3
MCC950 sodium (CP-456773 sodium) 是一种炎症小体 NLRP3 的抑制剂 (IC50=7.5 nM in BMDMs; IC50=8.1 nM in HMDMs),具有高效选择性。MCC950 sodium 对其他炎症小体,如 AIM2、 NLRC4 或 NLRP1 没有作用。
  • ¥ 297
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NOD-IN-1
T3587132819-92-2
NOD-IN-1 (Compound 4) 是核苷酸结合寡聚化结构域样受体 NOD1(IC50:5.74 μM)和 NOD2 (IC50:6.45 μM)的抑制剂。
  • ¥ 623
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CY-09
T41641073612-91-5
CY-09 是NLRP3选择性抑制剂。它能够直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,对 NLRP3 ATP 酶的活性产生抑制作用,进而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
  • ¥ 369
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Emlenoflast
T92221995067-59-8
Emlenoflast (MCC7840) 是一种 NLRP3炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 的选择性抑制剂(IC50<100 nM)。它可用于研究炎性疾病。
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Troxerutin
T07727085-55-4
Troxerutin (Trihydroxyethylrutin) 是一种天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物,也被称为维生素 P4,可抑制活性氧的产生并抑制 ER 应激介导的NOD 活化。
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Nodinitib-1
T6591799264-47-4
Nodinitib-1 (CID-1088438) 是 NOD1抑制剂(IC50:0.56 μM)。
  • ¥ 192
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Trimethylamine N-oxide
T412451184-78-7
Trimethylamine N-oxide (TMAO) 是由胆碱、甜菜碱和肉碱通过肠道微生物代谢产生的一种无色氧化胺,积聚在海洋动物的组织中,可预防尿素对蛋白质的破坏作用。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS NLRP3 炎性体诱导炎症,可诱导纤维细胞的分化和心脏纤维化。
  • ¥ 289
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Ruscogenin
T6S1256472-11-7
Ruscogenin 是一种重要甾体皂苷元,提取自麦冬。它能够抑制 TXNIP NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径,改善脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,具有显著抗血栓、抗炎作用。
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JC2-11
T77579937820-89-8
JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用,通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。
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CORM-3
T6454475473-26-8
CORM-3 是一种 CO 释放分子,能够减少 NLRP3炎症小体的激活,可以减弱 NF-κB p65的核异位,减少 ROS 的生成,并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。
  • ¥ 163
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INF39
T4217866028-26-4
INF39 是无细胞毒性的NLRP3不可逆抑制剂。
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Stavudine
T14043056-17-5
Stavudine (BMY-27857) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂,还抑制线粒体 DNA 的复制,具有抗HIV-1和HIV-2的活性。它降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 259
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YQ128
T133752454246-18-3
YQ128 是选择性 NLRP3 炎性体抑制剂(IC50:0.30 µM)。它能显著的、选择性抑制 IL-1β的产生,但不影响 TNF-α 的产生。它能够透过血脑屏障到达中枢神经系统。它具有抗炎作用。
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Dapansutrile
T1505254863-37-5
Dapansutrile 是一种口服有活性的 NLRP3 炎性小体选择性抑制剂。它具有抗炎特性,可用于研究缓解疼痛。
  • ¥ 185
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NLRP3-IN-2
T323016673-34-0
NLRP3-IN-2 (5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide) 是一种能够合成格列本脲的中间物,对心肌细胞中NLRP3炎症小体的形成具有抑制作用,在小鼠心肌缺血 再灌注后限制梗死面积,且对代谢无影响。
  • ¥ 373
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Arglabin
TQ016584692-91-1
Arglabin ((+)-Arglabin) 是从青蒿中分离出的一种天然产物,是一种 NLRP3 炎性体抑制剂,具有抗动脉粥样硬化和抗癌作用。
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Usnoflast
T798642455519-86-3
Usnoflast,作为一种NLRP3调节剂,同时也属于非甾体抗炎药(NSAD)类。
  • ¥ 4480
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INF200
T79446
INF200(compound 5)是一种磺酰脲衍生的抑制剂,既能抑制NLRP3也能抑制NLRP3介导的焦亡(pyroptosis)。在HFD诱导的大鼠模型上,INF200对心脏代谢表现出有益效果,并且在(10 μM)浓度下减少了人巨噬细胞中IL-1β的释放,表现出抗炎特性。它还能改善血糖控制和脂质水平,降低全身炎症和心功能障碍的标志物(尤其是BNP水平)。此外,INF200在血流动力学评估中还可提升心肌损伤后的缺血/再灌注损伤(IRI)恢复。
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NLRP3-IN-17
T781682254432-75-0
NLRP3-IN-17为一种高效、选择性且具有口服活性的NLRP3炎性体抑制剂,IC50为7 nM。该化合物在小鼠模型中显著抑制NLRP3依赖的IL-1β分泌,适用于慢性炎症疾病的研究。
  • ¥ 990
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NLRP3-IN-21
T788942956791-61-8
NLRP3-IN-21(compound L38)是一款NLRP3炎症体抑制剂,具抗炎特性。此化合物能够抑制gasdermin D裂解、防止ASC寡聚化,并阻止NLRP3炎症小体的组装,从而遏制NLRP3炎症小体的激活及焦亡过程。
  • ¥ 10600
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NLRP3-IN-16
T730152906872-59-9
NLRP3-IN-16为高效、选择性NLRP3炎症小体抑制剂。其抑制IL-1β释放的IC50为0.131 μM,适用于炎症相关研究。
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6-8周
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TriDAP
T80267877462-71-0
TriDAP (L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid)为具有生物活性的肽类化合物,是特定Nod1激活剂。
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Oxidized low density lipoprotein (Human)
T200276
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 在动脉粥样硬化的形成中扮演关键角色。此化合物藉由细胞质衔接蛋白TRAF3IP2促使内皮功能发生障碍。此外,Oxidized low density lipoprotein (Human) 能够刺激内皮细胞的活化与粘附分子的产生,同时抑制eNOS活性和NO的生成。同时,它还能在巨噬细胞中激活NLRP3炎症小体。
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NLRP3-IN-49
T200567
NLRP3-IN-49(又名compound Z48)是一种高效且选择性极强的NLRP3抑制剂,其在THP-1 细胞中的IC50值为0.26 μM,在小鼠骨髓巨噬细胞中为0.21 μM。该化合物能直接与NLRP3蛋白结合(Kd=1.05 μM),有效阻断NLRP3炎性小体的组装及其激活,显示出显著的抗炎效果。NLRP3-IN-49适用于炎症性肠病的研究领域。
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    NLRP3-IN-46
    T200610
    NLRP3-IN-46(Compound 3k)通过激活神经-免疫调节的胆碱能抗炎路径,进而阻止了NLRP3炎症小体的激活。此外,该化合物能够抑制由Uric acid sodium所诱导的THP-1细胞中IL-1β的生成,适用于痛风性关节炎的相关研究。
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      NOD1-IN-1
      T200671687627-78-7
      NOD1 2-IN-1 (Compound 2) 作为一种高效的RIPK2抑制剂,显示出极低的IC50值,仅为0.65 nM,此数据通过ADP-Glo方法获得。该化合物通过选择性抑制NOD1通路,对NOD1的IC50为33 nM,有效阻止促炎性细胞因子的释放,从而减少炎症。此外,NOD1 2-IN-1也被广泛应用于结肠炎的相关研究。
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        Selnoflast potassium
        T78614
        Selnoflast (potassium) (example 6) 作为NLRP3抑制剂。
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        JT002
        T788222238820-43-2
        JT002为口服活性的NLRP3炎性体抑制剂,能够抑制NLRP3依赖性促炎细胞因子(如IL-1β、IL-1α、IL-18)的生成以及细胞焦亡(pyroptosis),阻断NLRP3炎性体复合物的形成。此外,JT002可有效减少小鼠气道高反应性,并降低气道中中性粒细胞的聚集。
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        8-10周
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        NLRP3-IN-19
        T796952238819-65-1
        NLRP3-IN-19(JT001)是一种高效、特异性且具有口服活性的NLRP3抑制剂,能够阻断NLRP3炎症小体的组装,抑制细胞因子释放,并预防细胞焦亡。该化合物适用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化研究。
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        6-8周
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        NLRP3-IN-44
        T899533040298-34-5
        NLRP3-IN-44 (compound P33) 作为一款高效的口服NLRP3抑制剂,其生物利用度约为 62%,KD 值达到 17.5 nM。该化合物在研究由NLRP3炎症小体调控的疾病中扮演着关键角色。
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        10-14周
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        NOD1/2-IN-1
        T200582
        NOD1 2-IN-1 (Compound 18) 是一种具有高效率的RIPK2抑制剂,其通过ADP-Glo方法测定的IC50值仅为1.4 nM。这种化合物能有效抑制NOD1 NOD2通路(NOD1和NOD2的IC50值分别是18 nM和 170 nM),从而抑制促炎性细胞因子的产生,减轻炎症反应。NOD1 2-IN-1目前主要应用于结肠炎相关的研究领域。
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          Selnoflast calcium
          T786132887416-19-3
          Selnoflast calcium (example 6) 作为一种NLRP3抑制剂。
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          Anti-neuroinflammation agent 1
          T79590
          Anti-neuroinflammation agent 1 为一种效力显著的抗神经炎症药物,能有效调节BV2小胶质细胞从M1表型向M2表型极化。
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          NLRP3-IN-20
          T797332428478-22-0
          NLRP3-IN-20(compound 11)是一款口服活性的NLRP3炎症小体抑制剂,其抑制IL-1β分泌的IC50值为25 nM。该化合物展现出卓越的药代动力学性质,并在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克以及结肠炎模型中证明了其显著疗效。
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          6-8周
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          D359-0396
          T826211031977-31-7
          D359-0396 是一种口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂,能有效抑制巨噬细胞焦亡(pyroptosis)以及 IL-1β 的释放,并阻止 NLRP3 和 ASC 的寡聚化,抑制 GSDMD 的裂解。该化合物在动物模型中能减轻小鼠的 EAE 症状,并提高感染性休克后的小鼠存活率。
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          8-10周
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          NLRP3-IN-18
          T781802769040-06-2
          NLRP3-IN-18(化合物13)是一种高效NLRP3抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为1.0 µM或更低[1]。
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          8-10周
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          iE-DAP
          T80268592520-07-5
          iE-DAP是具有生物活性的肽,兼作NOD1激动剂。
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          NLRP3 agonist 2
          T81667
          NLRP3 agonist2(compound 22)为口服有效的NLRP3激动剂,能在THP1细胞内激活Caspase-1。
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          NLRP3-IN-23
          T81665
          NLRP3-IN-23 (Compound 15C) 是 NLRP3 炎症体激发的抑制剂,特别针对血红素介导机制。该化合物在 0.1μM 浓度时能显著抑制血红素诱导的 NLRP3 炎症体激活。
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          CIB-1476
          T200261
          CIB-1476为一种有效的caspase-1抑制剂,主要通过抑制NLRP3炎性小体诱导的IL-1β生成、NF-κB活化以及GSDMD介导的焦亡(pyroptosis),从而展现出持久的抗炎效果。此外,CIB-1476在关节炎小鼠模型中能够有效抑制关节肿胀。
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          JT001 sodium
          T79696
          JT001(NLRP3-IN-19)sodium是一种高效、特异的口服NLRP3抑制剂,能够阻断NLRP3炎症小体的聚集,从而抑止细胞因子释放并防止细胞焦亡。此化合物主要应用于非酒精性脂肪肝炎和肝纤维化的研究领域。
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          M-TriDAP
          T8027360230-21-9
          M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid),为具生物活性的肽类化合物,同时充当NOD1 2激动剂。
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          NLRP3-IN-22
          T816661193329-98-4
          NLRP3-IN-22 (Compound II-4) 作为NLRP3抑制剂,展现出在10 μM浓度下67%的抑制效果。
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          8-10周
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          RC529-MDP
          T200123
          RC529-MDP 是一种耦合了 Toll 样受体 (TLR)(TLR4a) 和 NOD 样受体 (NOD2a) 的免疫佐剂,能够加强先天性免疫反应,其作用依赖于 TLR4 和 NOD2 的信号通路。在小鼠模型实验中,RC529-MDP 能够诱导高水平的白细胞介素相关因子 (IL-6) 分泌,显示出显著的免疫激活功能。此外,该化合物在 OVA 小鼠模型中注射后,能有效提升 OVA 特异性的抗体应答、T 细胞反应以及记忆 T 细胞的比例,从而增强免疫记忆和应答效率。
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          NLRP3-IN-45
          T200214
          NLRP3-IN-45 (D6) 作为一种特效的NLRP3炎症小体活化抑制剂,具有显著降低 IL-1β 活性的功能,其 IC50 值为41.79 nM。该化合物通过阻断NLRP3炎症小体的后期激活过程来发挥作用,而不会干扰其活化的初始阶段。在LPS引发的急性肺损伤(ALI)小鼠模型实验中,NLRP3-IN-45 显著特异性地抑制了NLRP3炎症小体的激活。
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          NLRP3-IN-48
          T200495
          NLRP3-IN-48,作为一种NLRP3抑制剂,通过靶向并影响NLRP3蛋白的作用抑制NLRP3炎性小体的组装及其激活。此外,NLRP3-IN-48在DSS诱导的小鼠急性结肠炎模型中表现出明显的抗炎活性。
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            YM-I-26
            T2006492585015-90-1
            YM-I-26 是一种选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。该化合物增强了小鼠BV2小胶质细胞对β-淀粉样蛋白的吞噬能力,且能有效抑制 IL-1β 和 IL-10 的生成。YM-I-26 主要应用于研究炎症相关的免疫调节活性。
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