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BRD0705
很棒产品编号 T10606Cas号 2056261-41-5
BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。
BRD0705
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产品编号 T10606Cas号 2056261-41-5
BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 690 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,620 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,310 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,600 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,680 | 现货 |
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与"BRD0705"相关的抑制剂
GSK 3 Inhibitor IX
客户已引用
MLS 2052, GSK 3 IX, BIO, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, 6-BIO
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
- ¥ 258
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客户已引用 AT7519 客户已引用
T6205844442-38-2
AT7519 是一种CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
- ¥ 285
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客户已引用 CHIR-99021
客户已引用
Laduviglusib, CT99021, CHIR-99021
T2310252917-06-9
CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。
- ¥ 318
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客户已引用 4-Chloro-2'-bromoacetophenone
alpha-溴代-4-氯苯乙酮
T8908536-38-9
4-Chloro-2'-bromoacetophenone 抗糖原合酶激酶 3 (GSK-3beta)。
- ¥ 113
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SNS-032 客户已引用
SNS032, BMS-387032
T6049345627-80-7
SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2/7/9有效抑制剂，IC50值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。它有抗肿瘤作用。
- ¥ 198
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客户已引用 Cromolyn sodium
色甘酸钠, Sodium cromoglycate, FPL-670, FPL 670 (Cromolyn) Disodium, Disodium Cromoglycate
T126015826-37-6
Cromolyn sodium (FPL-670) 是一种GSK-3β抑制剂，IC50为 2.0 µM，有抗过敏作用。
- ¥ 333
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GSK-3 Inhibitor 5
4-Cyanophenacyl bromide
T7755420099-89-2
GSK-3 Inhibitor 5 (4-Cyanophenacyl bromide) 是一种酮类衍生物，可作为医药和有机合成的中间体，且对糖原合成酶激酶3(GSK-3)有抑制作用。
- ¥ 108
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Ginsenoside Rg2 客户已引用
人参皂苷Rg2, Prosapogenin C2, Panaxoside Rg2, Chikusetsusaponin I, (20S)Ginsenoside Rg2
T287352286-74-5
Ginsenoside Rg2 (Chikusetsusaponin I) 是一种人参的主要活性成分。它能够降低Aβ1-42积聚，抑制脂多糖介导的VCAM-1和ICAM-1表达的增加。
- ¥ 198
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客户已引用 1-Azakenpaullone
azakenpaullone, 1-氮杂坎帕罗酮
T6358676596-65-9
1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=18 nM。
- ¥ 497
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CHIR-99021 HCl 客户已引用
Laduviglusib HCl, CT99021 HCl
T2310L1797989-42-4
CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。
- ¥ 343
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客户已引用 Cyanoacetohydrazide
氰乙酰肼, Cyanoacetic hydrazide, 2-Cyanoacetohydrazide
T0704140-87-4
Cyanoacetohydrazide (Cyanoacetic hydrazide) 是抗结核药物。
- ¥ 108
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active GSK3α inhibitor (IC50: 66 nM; Kd: 4.8 μM). BRD0705 displays increased selectivity for GSK3α (8-fold) versus GSK3β (IC50: 515 nM). |
| 靶点活性 | GSK-3β (WT):515 nM, GSK-3α:66 nM, GSK-3α:4.8 μM (Kd) |
| 体外活性 | BRD0705在311种激酶中展现出卓越的选择性，对CDK家族激酶（CDK2、3和5）的抑制作用次之，IC50值分别是6.87 μM、9.74 μM和9.20 μM（与GSK3α相比，分别有87倍、123倍和116倍的选择性）。BRD0705（10-40 μM；2-24小时；U937细胞）处理以时间和浓度依赖的方式抑制了GSK3α Tyr279的磷酸化，但不影响GSK3β Tyr216的磷酸化。BRD3731仅在TF-1细胞中抑制克隆形成而在MV4-11细胞中增加克隆形成，BRD0705在六种测试细胞系中均能浓度依赖性地抑制急性髓性白血病（AML）克隆形成，这些细胞系包括MOLM13、TF-1、U937、MV4-11、HL-60和NB4。 |
| 体内活性 | 在AML小鼠模型中，BRD0705（30 mg/kg；口服灌胃；每天两次；NSG小鼠）治疗阻碍了白血病发生并延长了生存期。 |
| 分子量 | 321.42 |
| 分子式 | C20H23N3O |
| CAS No. | 2056261-41-5 |
| Smiles | CC[C@@]1(C2=CNNC2=NC2=C1C(=O)CC(C)(C)C2)c1ccccc1 |
| 密度 | 1.22 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 300 mg/mL (933.36 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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