Beta Amyloid

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115 200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物，减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平，诱导细胞凋亡。

γ-Secretase-IN-1 是一种高效的 γ-secretase 抑制剂，对T-47D 细胞显示部分抗增殖活性且抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶裂解。

Aducanumab (BIIB037)，一种选择性人免疫球蛋白γ-1（IgG1）单克隆抗体，靶向β淀粉样蛋白 (Aβ) 的聚集形式。Aducanumab 显示出脑渗透性，可用于治疗阿尔茨海默病 (AD) 。

β-Amyloid (25-35) (Aβ25-35) 是一种阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的Aβ(25-35) 片段，在培养细胞中显示出神经毒性作用。

Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) 属于皂苷类天然产物，是三七的主要活性单体。Notoginsenoside R1 具有心血管保护、神经保护、肝脏保护、抗肿瘤、免疫调节等活性。

Donanemab (LY3002813) 是一种靶向 N 末端焦谷氨酸β淀粉样蛋白 (Aβ) 表位的人源化 IgG1 单克隆抗体，诱导的 tau 减慢，诱导淀粉样蛋白减少。Donanemab 可用于治疗早期阿尔茨海默症。

MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

Anle138b 是一种毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好的低聚物聚集抑调节剂，可阻断朊病毒蛋白和 α-突触核蛋白病理性聚集的形成。它在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。它阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。

Colivelin 是一种神经保护肽和 STAT3 的激活剂，是一种合成的杂合肽，可增强 humanin (HN) 的神经保护作用。它通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡，具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。

β-Amyrin (beta-Amyrin) 是一种番茄果实的表面蜡和蒲公英咖啡中的成分，能抑制淀粉样 β 诱导的增强效应损害。它可用于研究 AD。

MK-3328 是对β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid)具有很高的亲和力(IC50 为 10.5 nM）,是一种可作为临床评估β-淀粉样斑块负荷的候选 PET 配体。MK-3328是治疗阿尔茨海默病的潜在药物。

Timosaponin BII (Prototimosaponin A III) 是一种甾体皂苷，发现于知母根茎中，具有神经保护、抗炎和抗氧化作用。

ARN2966 是高效的，针对 APP 表达的转录后调节剂，能够抑制 APP 的表达从而使 Aβ的量降低。

Trontinemab (RG6102) 是一种选择性靶向Aβ前体蛋白(APP)与转铁蛋白受体p90, CD71 (TFRC)的人源IgG1-κ抗体，抑制淀粉样蛋白产生，可用于研究阿兹海默症等神经系统疾病。

Lecanemab (BAN-2401)  是一种靶向可溶性聚集性 β 淀粉样蛋白 （Abeta）的 IgG1 单克隆抗体，对寡聚体、原纤维和不溶性原纤维具有活性，可用于研究阿尔茨海默病 （AD） 引起的轻度认知障碍和轻度 AD 痴呆。

Davunetide acetate 源自哺乳动物 CNS 中存在的活性依赖性神经保护蛋白。 Davunetide acetate 是一种微管稳定肽，可抑制 Aβ 聚集和 Aβ 诱导的神经毒性。 Davunetide acetate 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。

Licochalcone B 是从Glycyrrhiza inflate 根中提取的。它能够抑制淀粉样蛋白 β 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) ，分解预先形成的 Aβ42原纤维，并通过螯合金属离子抑制金属诱导的 Aβ42聚集。

Fenlean (FLZ) 是酪氨酸激酶 Src 抑制剂，是来自Annona glabra的鳞甲酰胺的合成环状衍生物，具有细胞保护活性，在帕金森病慢性 MPTP 丙磺舒类小鼠模型中保护酪氨酸羟化酶功能。Fenlean 可以抑制线粒体中Aβ的产生，可用于研究年龄相关性黄斑变性和帕金森。

Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物，具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

Ezeprogind disulfate 是一种神经营养诱导剂。 Ezeprogind disulfate 针对所有神经退行性变，包括 Abeta 蛋白或 tau 蛋白。 Ezeprogind disulfate 可用于神经系统疾病相关研究，包括进行性核上性麻痹（PSP）、tau 蛋白病、阿尔茨海默病和帕金森病等。

RO4929097 (RG-4733) 是 γ secretase 抑制剂，IC50=4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。

Geniposide 是从栀子花中提取的一种环烯醚萜甙，具有如神经保护、抗糖尿病、抗增殖和抗氧化多种生物活性。 它可调节 Nrf2 易位。

Ginsenoside Rg1 (Panaxoside Rg1) 是人参的主要活性成分之一，可减少NF-κB 核易位。它改善认知功能受损，通过降低大脑Aβ水平来发挥作用。

V-9-M Cholecystokinin nonapeptide (Prepro CCK Fragment V-9-M) 是胆囊收缩素(CCK)的前体化合物。胆囊收缩素(CCK)是一种刺激胆囊收缩和胰腺外分泌的脑肠肽，可从狗和猫的小肠中提取的，可以引起胆囊收缩。

Qingyangshengenin B (Otophylloside B) 是一种分离自 Qingyangshen 的 C-21 甾体苷。它能够在 mRNA 水平上抑制 Aβ 的表达来减少 Aβ 的沉积，对 Aβ 的毒性有保护作用。它具有抗癫痫作用。

ALZ-801 是一种可口服的小分子 β-淀粉样蛋白抗寡聚体和聚集抑制剂，是曲米酸的缬氨酸偶联前药，与母体化合物相比，具有显著改善的 PK 特性和胃肠道耐受性。它是治疗阿尔茨海默病的先进且显著改善的候选药物。

FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂，可阻断 Aβ 与 RAGE 的 V 结构域的结合。

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，具有口服活性的外周和中枢COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的IC50为 773 nM。它还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂，可诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。

Buntanetap ((+)-Phenserine) 是一种具有口服活性的多神经毒性蛋白（TINAPs）抑制剂，可用于研究神经系统疾病、内分泌与代谢疾病和心血管疾病。

Ginsenoside Rg2 (Chikusetsusaponin I) 是一种人参的主要活性成分。它能够降低Aβ1-42积聚，抑制脂多糖介导的VCAM-1和ICAM-1表达的增加。

Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种人参提取物，可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)，还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。

Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的、可穿过血脑屏障 (BBB)的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂，可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。

BMS-984923 是可口服且具有血脑屏障透过性的 mGluR5 沉默异构调节剂，抑制β-淀粉样蛋白寡聚体诱导的异常突触信号传导，可用于研究阿尔茨海默症。

DC-Chol hydrochloride(DC-Cholesterol hydrochloride) 在适当的实验条件下能抑制 Aβ40 纤维的形成且以剂量依赖性的方式显著抑制氧化hCT的淀粉样蛋白形成。DC-Chol hydrochloride可诱导改善和平衡的免疫力，能够促进乙型肝炎疫苗的研究。

CGP52411 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂（IC50：0.3 μM）。 CGP52411 阻止 Ca2+ 离子有毒流入神经元细胞，并显着抑制和逆转 β-淀粉样蛋白 Aβ42 原纤维聚集体的形成。 CGP52411 可用于阿尔茨海默病的研究。

δ-secretase inhibitor 11是一种分泌酶抑制剂，可用作 阿尔茨海默病（AD） 治疗转化开发的先导化合物。

EUK-134 是合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物，可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。它作用于 H9C2 细胞，降低NF-κB 表达、MDA 水平和蛋白质羰基化。它是具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物 (SODm)。它是保护有丝分裂的抗氧化剂。

Dihydroergocristine mesylate (DHEC (mesylate)) 是一种 γ-secretase (GSI) 的抑制剂，能够阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生，与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。

GSNKGAIIGLM(131602-53-4(free base)) (Amyloid beta-peptide(25-35)) 是阿尔茨海默病淀粉样蛋白 β-肽的片段 Aβ(25-35)。

Saikosaponin C 是一种柴胡中的活性成分，能够抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放，抑制异常 tau 蛋白的磷酸化，但对 BACE1 的活性和表达无作用。它在阿尔滋海默症中主要靶作用于amyloid beta 和tau 蛋白。

LY2389575 hydrochloride 是一种 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，具有选择性和非竞争性，其IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高，对β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性具有放大作用，可用于研究阿尔兹海默症。

8-Deoxygartanin 是山竹果中的异戊烯化呫吨酮。它是丁基胆碱酯酶选择性抑制剂，对阿尔茨海默病 (AD) 具有多功能活性，可能是有希望治疗 AD 的化合物。

Compound 5936-0108对β-淀粉样蛋白可能具有调节作用。

Semilicoisoflavone B 是一种从光果甘蓝提取的异黄酮，具有抗癌活性，通过诱导 ROS 产生和下调 MAPK 和 Ras Raf MEK 信号传导来诱导口腔癌细胞凋亡。

β-Amyloid (1-15) (Amyloid β-Protein (1-15)) 是 β-淀粉样蛋白片段，可用于研究阿尔茨海默病。

2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素，2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 对 amyloid-β42 诱导的细胞毒性有抑制作用，能够通过促进纤维发生减少 Aβ 寡聚物的形成，将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。