PHD2-IN-1, a potent and orally active HIF prolyl hydroxylase 2 (PHD2) inhibitor, exhibits an IC50 of 22.53 nM and is applicable in anemia research [1].

PHD2-IN-1 (化合物22) 在0-50 μM浓度下处理12小时，可稳定HIF-α并提升促红细胞生成素(EPO)基因表达。

PHD2-IN-1（化合物22）（10,20,50 mg/kg 口服，每日一次持续三天）在 C57BL/6 小鼠中促进红细胞生成，并通过剂量依赖性作用增加网织红细胞[1]。而对ICR小鼠，PHD2-IN-1（50,100,200 mg/kg，腹腔注射, 每日一次持续三天）均未表现出明显的毒性反应[1]。在大鼠和小鼠中，PHD2-IN-1经口服（10 mg/kg）和静脉注射（1 mg/kg）后，半衰期（T 1/2）分别为2.29小时（口服）和3.72小时（静脉注射）；1.17小时（口服）和0.33小时（静脉注射）。口服生物利用度（F%）在大鼠和小鼠中分别为33.9%和35.3%[1]。药代动力学参数如下表所示：SD大鼠和C57BL/6小鼠PHD2-IN-1（化合物22）[1]：物种、给药途径、剂量（mg/kg）、T max（h）、C max（ng/mL）、AUC 0-t（h·ng/mL）、AUC 0-∞（h·ng/mL）、T 1/2（h）、CL（mL·min^-1/kg^-1）、V Z（mL/kg）、MRT 0-∞（h）、F（%）。