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内分泌与激素Estrogen Receptor/ERR
The ERRs are orphan nuclear receptors, meaning the identity of their endogenous ligand has yet to be unambiguously determined. They are named because of sequence homology with estrogen receptors, but do not appear to bind estrogens or other tested steroid hormones.There are three human estrogen related receptors:ERRα,ERRβand ERRγ .
- ARV-471T397102229711-68-4In houseARV-471 (Vepdegestrant) 是一种高效的，口服有效的基于 Cereblon 配体的雌激素受体降解剂 PROTAC 。ARV-471 常用于研究乳腺癌。
- ¥ 2640
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- TamoxifenT690610540-29-1Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
- ¥ 108
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客户已引用 - 4-HydroxytamoxifenT442068047-06-34-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。
- ¥ 266
规格数量 客户已引用 - FulvestrantT2146129453-61-8Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。
- ¥ 112
规格数量 客户已引用 - CoumestrolTQ0295479-13-0Coumestrol 是一种大豆产品中存在的植物雌激素。它抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。它可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。
- ¥ 346
规格数量 - KaempferolT2177520-18-3Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮，是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
- ¥ 110
规格数量 客户已引用 - (E/Z)-4-HydroxytamoxifenT674368392-35-8(E Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是一种新的雌激素抑制剂，多用于多种雌激素依赖性疾病的研究，包括周期性乳房疼痛和男性乳房发育症。
- ¥ 218
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客户已引用 - GSK5182T8370877387-37-6GSK5182 是高效选择性，具有口服活性的 ERRγ反向激动剂，其 IC50=79 nM，且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。
- ¥ 397
规格数量 - CholesterolT076057-88-5Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 属于天然产物，是哺乳动物中的主要固醇，是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 的激动剂。Cholesterol 广泛存在于动物的细胞膜，也是合成几种重要荷尔蒙及胆酸的材料。
- ¥ 193
规格数量 客户已引用 - CamizestrantT112372222844-89-3In houseCamizestrant (Estrogen receptor antagonist 2) 是一种雌激素受体拮抗剂，可用于 ER+ HER2 晚期乳腺癌的研究[1]。
- ¥ 1230
规格数量 - Bazedoxifene acetateT2544198481-33-3Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。
- ¥ 185
规格数量 客户已引用 - EstradiolT104850-28-2Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。
- ¥ 232
规格数量 客户已引用 - Saikosaponin DT391320874-52-6Saikosaponin D 是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类天然产物，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏作用。它抑制 selectin，STAT3和 NF-kB 的活性，活化estrogen receptor-β。
- ¥ 187
规格数量 - ErteberelT6306533884-09-2In houseErteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂，其Ki=1.54 nM，EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。
- ¥ 1570
规格数量 - LiquiritigeninT3325578-86-9Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮，从甘草中分离得到，是高度选择性的雌激素受体β 激动剂，用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。
- ¥ 192
规格数量 客户已引用 - (Rac)-AcolbifeneT12654151533-34-5In house(Rac)-Acolbifene (EM-343) 是 Acolbifene 的外消旋形式。Acolbifene 是一种 estrogen receptor 拮抗剂。(Rac)-Acolbifene 显示出抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene 包含哌啶环，显示出良好的药理作用，RBA=380。
- ¥ 297
规格数量 - ElacestrantT13674722533-56-4Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
- ¥ 927
规格数量 - BavachromeneTN143441743-38-8Bavachromene 是可从补骨脂科 Fructus 提取得到的异戊二烯化查尔酮，具有雌激素活和抗菌活性，对脂多糖 （LPS） 激活的小胶质细胞中 NO 和 PGE2 的产生具有浓度依赖性抑制作用。
- ¥ 7550
规格数量 - GiredestrantT113991953133-47-5Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。
- ¥ 1060
规格数量 - AmcenestrantT128322114339-57-8Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
- ¥ 1180
规格数量 - Propyl pyrazole triolT16566263717-53-9Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。
- ¥ 362
规格数量 - Pipendoxifene hydrochlorideT12482245124-69-0In housePipendoxifene hydrochloride 是雌激素受体的选择性调节剂。
- ¥ 477
规格数量 - GenistinT2882529-59-9Genistin (Genistoside) 是一种植物雌激素家族的异黄酮，是一种抗脂肪生成剂。它通过调节ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
- ¥ 360
规格数量 - α-ZearalenolT1354236455-72-8α-Zearalenol 是一种霉菌毒素，对雌激素受体具有高亲和力。它是 zearalenone (ZEN) 的一种衍生物，由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。
- ¥ 868
规格数量 - Raloxifene hydrochlorideT154982640-04-8Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用，但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。
- ¥ 215
规格数量 客户已引用 - Enclomiphene citrateT73137599-79-3Enclomiphene citrate (trans-Clomiphene citrate) 是口服具有活力的 oestrogen receptor 拮抗剂，具有抗雌激素活性。
- ¥ 196
规格数量 - BrilanestrantT51181365888-06-7Brilanestrant (GDC-0810) 是一种雌激素选择性降能器 (selective estrogen receptor degrader)(IC50:0.7 nM)，口服具有活性。
- ¥ 343
规格数量 客户已引用 - Norethindrone acetateT4059851-98-9Norethindrone acetate (19-Norethindroneacetate) 是一种雌性激素，对青少年月经和肝腺瘤有抑制作用，常与孕激素联合使用，可用于研究子宫内膜异位症。
- ¥ 132
规格数量 - kaempferideT3806491-54-3kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇，具有抗病毒活性。
- ¥ 480
规格数量 客户已引用 - DroloxifeneT1109882413-20-5In houseDroloxifene (3-Hydroxytamoxifen)，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
- ¥ 496
规格数量 - Estradiol benzoateT038450-50-0Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素，是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。
- ¥ 331
规格数量 客户已引用 - DY131T225095167-41-2DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。
- ¥ 217
规格数量 - EndoxifenT4281110025-28-0Endoxifen ((E Z)-Endoxifen) 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，能抑制芳香酶的活性，与雌激素受体有较高的亲和力和特异性。它有潜力研究乳腺癌。
- ¥ 398
规格数量 客户已引用 - 4-hydroxyestrone-4-methyl etherT945558562-33-74-hydroxyestrone-4-methyl ether (4-Methoxy Estrone) 是由COMT 催化的4-OHE1的甲基化反应。
- ¥ 788
规格数量 - Y134T23540849662-80-2Y134 是一种雌激素受体的抑制剂，具有 选择性和具有口服活性，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性，Ki 分别为 0.09 nM 和11.31 nM。 Y134 对 ERα 的选择性比对 ERβ 高 121.1 倍。 Y134 对雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖具有抑制作用。
- ¥ 1460
规格数量 - Estradiol (cypionate)T0168313-06-4Estradiol cypionate (Depofemin) 是一种 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯，能够作用于雌激素受体。抑制ET-1的合成。
- ¥ 415
规格数量 - DPNT76441428-67-7DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ选择性配体，其 EC50值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。
- ¥ 297
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