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内分泌与激素抑制剂 Cocktails
Estrogen Receptor/ERR
The estrogen-associated receptor (ERR) is the first orphan nuclear receptor to be discovered, and consists of three types: ERRα, ERRβ, and ERRγ. The biological function of estrogen-related receptors is mainly reflected in different ways to participate in estrogen signaling pathways, and estrogen-related receptors (ER) and estrogen-related receptors (ER) share common target genes in bone tissue and breast tissue. The expression of ERRα and ERRγ can also be used as diagnostic markers of breast cancer.
ARV-471
客户已引用
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 2640
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客户已引用 Tamoxifen 客户已引用
T690610540-29-1
Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
- ¥ 108
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客户已引用 Fulvestrant 客户已引用
T2146129453-61-8
Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。
- ¥ 112
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客户已引用 4-Hydroxytamoxifen 客户已引用
T442068047-06-3
4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。
- ¥ 266
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客户已引用 Coumestrol
TQ0295479-13-0
Coumestrol 是一种大豆产品中存在的植物雌激素。它抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。它可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。
- ¥ 346
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Kaempferol 客户已引用
T2177520-18-3
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮，是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
- ¥ 110
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客户已引用 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen
客户已引用
T674368392-35-8
(E Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是一种新的雌激素抑制剂，多用于多种雌激素依赖性疾病的研究，包括周期性乳房疼痛和男性乳房发育症。
- ¥ 218
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客户已引用 Cholesterol 客户已引用
T076057-88-5
Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 属于天然产物，是哺乳动物中的主要固醇，是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 的激动剂。Cholesterol 广泛存在于动物的细胞膜，也是合成几种重要荷尔蒙及胆酸的材料。
- ¥ 193
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客户已引用 GSK5182
T8370877387-37-6
GSK5182 是高效选择性，具有口服活性的 ERRγ反向激动剂，其 IC50=79 nM，且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。
- ¥ 397
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Liquiritigenin 客户已引用
T3325578-86-9
Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮，从甘草中分离得到，是高度选择性的雌激素受体β 激动剂，用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。
- ¥ 192
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客户已引用 Estradiol 客户已引用
T104850-28-2
Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。
- ¥ 232
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客户已引用 Saikosaponin D
T391320874-52-6
Saikosaponin D 是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类天然产物，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏作用。它抑制 selectin，STAT3和 NF-kB 的活性，活化estrogen receptor-β。
- ¥ 187
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Camizestrant
T112372222844-89-3In house
Camizestrant (Estrogen receptor antagonist 2) 是一种雌激素受体拮抗剂，可用于 ER+ HER2 晚期乳腺癌的研究[1]。
- ¥ 1230
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Elacestrant
T13674722533-56-4
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
- ¥ 927
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Bazedoxifene acetate 客户已引用
T2544198481-33-3
Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。
- ¥ 185
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客户已引用 Giredestrant
T113991953133-47-5
Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。
- ¥ 1060
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Erteberel
T6306533884-09-2In house
Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂，其Ki=1.54 nM，EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。
- ¥ 1570
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(Rac)-Acolbifene
T12654151533-34-5In house
(Rac)-Acolbifene (EM-343) 是 Acolbifene 的外消旋形式。Acolbifene 是一种 estrogen receptor 拮抗剂。(Rac)-Acolbifene 显示出抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene 包含哌啶环，显示出良好的药理作用，RBA=380。
- ¥ 297
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Delphinidin chloride
TN1567528-53-0
Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300 CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)
- ¥ 535
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Raloxifene hydrochloride 客户已引用
T154982640-04-8
Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用，但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。
- ¥ 215
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客户已引用 Amcenestrant 客户已引用
T128322114339-57-8
Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
- ¥ 779
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客户已引用 Enclomiphene citrate
T73137599-79-3
Enclomiphene citrate (trans-Clomiphene citrate) 是口服具有活力的 oestrogen receptor 拮抗剂，具有抗雌激素活性。
- ¥ 196
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kaempferide 客户已引用
T3806491-54-3
kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇，具有抗病毒活性。
- ¥ 480
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客户已引用 Isocurcumenol
T5S054324063-71-6
Isocurcumenol 是从莪术中分离得到的一种天然产物，是一种ERα抑制剂，对 DLA 和 KB 癌细胞的IC50分别为 99.1 µg mL 和 178.2 µg mL，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 496
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Propyl pyrazole triol
T16566263717-53-9
Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。
- ¥ 362
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Estradiol benzoate 客户已引用
T038450-50-0
Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素，是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。
- ¥ 331
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客户已引用 Droloxifene
T1109882413-20-5In house
Droloxifene (3-Hydroxytamoxifen)，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
- ¥ 496
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Norethindrone acetate
T4059851-98-9
Norethindrone acetate (19-Norethindroneacetate) 是一种雌性激素，对青少年月经和肝腺瘤有抑制作用，常与孕激素联合使用，可用于研究子宫内膜异位症。
- ¥ 132
规格
数量
Genistin
T2882529-59-9
Genistin (Genistoside) 是一种植物雌激素家族的异黄酮，是一种抗脂肪生成剂。它通过调节ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
- ¥ 360
规格
数量
Estradiol (cypionate)
T0168313-06-4
Estradiol cypionate (Depofemin) 是一种 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯，能够作用于雌激素受体。抑制ET-1的合成。
- ¥ 415
规格
数量
DY131
T225095167-41-2
DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。
- ¥ 217
规格
数量
(20S)-Protopanaxatriol 客户已引用
T281034080-08-5
(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。
- ¥ 208
规格
数量
客户已引用 Etonogestrel
T256754048-10-1
Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。
- ¥ 196
规格
数量
α-Zearalenol
T1354236455-72-8
α-Zearalenol 是一种霉菌毒素，对雌激素受体具有高亲和力。它是 zearalenone (ZEN) 的一种衍生物，由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。
- ¥ 868
规格
数量
Endoxifen (E-isomer)
T11200114828-90-9
Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen) 是一种 Endoxifen 的 E-异构体，是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer 具有抗雌激素活性。
- ¥ 347
规格
数量
Brilanestrant 客户已引用
T51181365888-06-7
Brilanestrant (GDC-0810) 是一种雌激素选择性降能器 (selective estrogen receptor degrader)(IC50:0.7 nM)，口服具有活性。
- ¥ 343
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