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内分泌与激素抑制剂 Cocktails
Estrogen Receptor/ERR
The ERRs are orphan nuclear receptors, meaning the identity of their endogenous ligand has yet to be unambiguously determined. They are named because of sequence homology with estrogen receptors, but do not appear to bind estrogens or other tested steroid hormones.There are three human estrogen related receptors:ERRα,ERRβand ERRγ .
ARV-471
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 2640
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Tamoxifen
客户已引用
T690610540-29-1
Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
- ¥ 108
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客户已引用 Fulvestrant 客户已引用
T2146129453-61-8
Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。
- ¥ 112
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客户已引用 4-Hydroxytamoxifen 客户已引用
T442068047-06-3
4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。
- ¥ 266
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客户已引用 Coumestrol
TQ0295479-13-0
Coumestrol 是一种大豆产品中存在的植物雌激素。它抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。它可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。
- ¥ 346
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Kaempferol 客户已引用
T2177520-18-3
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮，是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
- ¥ 110
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客户已引用 GSK5182
T8370877387-37-6
GSK5182 是高效选择性，具有口服活性的 ERRγ反向激动剂，其 IC50=79 nM，且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。
- ¥ 397
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Cholesterol 客户已引用
T076057-88-5
Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 属于天然产物，是哺乳动物中的主要固醇，是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 的激动剂。Cholesterol 广泛存在于动物的细胞膜，也是合成几种重要荷尔蒙及胆酸的材料。
- ¥ 193
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客户已引用 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen
客户已引用
T674368392-35-8
(E Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是一种新的雌激素抑制剂，多用于多种雌激素依赖性疾病的研究，包括周期性乳房疼痛和男性乳房发育症。
- ¥ 218
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客户已引用 Liquiritigenin 客户已引用
T3325578-86-9
Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮，从甘草中分离得到，是高度选择性的雌激素受体β 激动剂，用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。
- ¥ 192
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客户已引用 Estradiol 客户已引用
T104850-28-2
Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。
- ¥ 232
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客户已引用 Saikosaponin D
T391320874-52-6
Saikosaponin D 是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类天然产物，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏作用。它抑制 selectin，STAT3和 NF-kB 的活性，活化estrogen receptor-β。
- ¥ 187
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Camizestrant
T112372222844-89-3In house
Camizestrant (Estrogen receptor antagonist 2) 是一种雌激素受体拮抗剂，可用于 ER+ HER2 晚期乳腺癌的研究[1]。
- ¥ 1230
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Bazedoxifene acetate 客户已引用
T2544198481-33-3
Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。
- ¥ 185
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客户已引用 Giredestrant
T113991953133-47-5
Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。
- ¥ 1060
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Erteberel
T6306533884-09-2In house
Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂，其Ki=1.54 nM，EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。
- ¥ 1570
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Elacestrant
T13674722533-56-4
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
- ¥ 927
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(Rac)-Acolbifene
T12654151533-34-5In house
(Rac)-Acolbifene (EM-343) 是 Acolbifene 的外消旋形式。Acolbifene 是一种 estrogen receptor 拮抗剂。(Rac)-Acolbifene 显示出抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene 包含哌啶环，显示出良好的药理作用，RBA=380。
- ¥ 297
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Delphinidin chloride
TN1567528-53-0
Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300 CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)
- ¥ 535
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Amcenestrant
T128322114339-57-8
Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
- ¥ 779
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Raloxifene hydrochloride 客户已引用
T154982640-04-8
Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用，但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。
- ¥ 215
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客户已引用 Enclomiphene citrate
T73137599-79-3
Enclomiphene citrate (trans-Clomiphene citrate) 是口服具有活力的 oestrogen receptor 拮抗剂，具有抗雌激素活性。
- ¥ 196
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Droloxifene
T1109882413-20-5In house
Droloxifene (3-Hydroxytamoxifen)，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
- ¥ 496
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kaempferide 客户已引用
T3806491-54-3
kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇，具有抗病毒活性。
- ¥ 480
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数量
客户已引用 Genistin
T2882529-59-9
Genistin (Genistoside) 是一种植物雌激素家族的异黄酮，是一种抗脂肪生成剂。它通过调节ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
- ¥ 360
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Estradiol benzoate 客户已引用
T038450-50-0
Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素，是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。
- ¥ 331
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客户已引用 Estradiol (cypionate)
T0168313-06-4
Estradiol cypionate (Depofemin) 是一种 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯，能够作用于雌激素受体。抑制ET-1的合成。
- ¥ 415
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Propyl pyrazole triol
T16566263717-53-9
Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。
- ¥ 362
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DY131
T225095167-41-2
DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。
- ¥ 217
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Norethindrone acetate
T4059851-98-9
Norethindrone acetate (19-Norethindroneacetate) 是一种雌性激素，对青少年月经和肝腺瘤有抑制作用，常与孕激素联合使用，可用于研究子宫内膜异位症。
- ¥ 132
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数量
(20S)-Protopanaxatriol
T281034080-08-5
(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。
- ¥ 208
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数量
α-Zearalenol
T1354236455-72-8
α-Zearalenol 是一种霉菌毒素，对雌激素受体具有高亲和力。它是 zearalenone (ZEN) 的一种衍生物，由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。
- ¥ 868
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Isocurcumenol
T5S054324063-71-6
Isocurcumenol 是从莪术中分离得到的一种天然产物，是一种ERα抑制剂，对 DLA 和 KB 癌细胞的IC50分别为 99.1 µg mL 和 178.2 µg mL，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 496
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Endoxifen (E-isomer)
T11200114828-90-9
Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen) 是一种 Endoxifen 的 E-异构体，是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer 具有抗雌激素活性。
- ¥ 347
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Brilanestrant 客户已引用
T51181365888-06-7
Brilanestrant (GDC-0810) 是一种雌激素选择性降能器 (selective estrogen receptor degrader)(IC50:0.7 nM)，口服具有活性。
- ¥ 343
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