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蛋白酪氨酸激酶

Discoidin Domain Receptor (DDR)

血管生成

Syk

Spleen tyrosine kinase (SYK) is an important non-receptor tyrosine kinase involved in regulating signaling pathways of various cellular processes. It is mainly expressed in hematopoietic cells and bone marrow cells and is essential for B cell development, maturation and antibody production, and is a key therapeutic target for autoimmune and allergic diseases.

Fostamatinib

T6115901119-35-5

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

¥ 345

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Entospletinib

T61011229208-44-9

Entospletinib (GS-9973) 是选择性的Syk 抑制剂，其IC50=7.7 nM。

¥ 239

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Syk-IN-3

T130451312534-69-2In house

Syk-IN-3 是一种 Syk 抑制剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性，可用于研究免疫失调。

¥ 2960

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Fostamatinib Disodium

T26051025687-58-4

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

¥ 272

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R406

T6174841290-81-1

R406 (R-406 besylate) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 Syk FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50值分别为 63 nM 和 37 nM。它可减轻免疫复合物介导的炎症。

¥ 459

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Piceatannol

T061010083-24-6

Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。

¥ 166

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GSK1904529A

T60031089283-49-7In house

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

¥ 296

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Ellagic acid

T0465476-66-4

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

¥ 99

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URMC-099

T60571229582-33-5

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

¥ 349

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TAK-659 hydrochloride

T42091952251-28-3

TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡，却不作用于非肿瘤细胞，对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。

¥ 329

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Cevidoplenib dimesylate

T394372043659-93-2

Cevidoplenib dimesylate 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有抗炎和免疫调节特性。

¥ 339

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Lanraplenib

T11824LL1800046-95-0

Lanraplenib (GS-9876) 是高效的、选择性的、口服具有活力的 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ，能够用于炎症性疾病的研究。它通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

¥ 428

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BAY 61-3606

T4263732983-37-8

BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。

¥ 453

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Syk Inhibitor II dihydrochloride

T4391227449-73-2

Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。

¥ 1270

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PRT062607 hydrochloride

T26961370261-97-4

PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂，IC50=1-2 nM。

¥ 453

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Gusacitinib

T143311425381-60-7

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。

¥ 273

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Cerdulatinib

T24871198300-79-6

Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂，IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。

¥ 289

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PRT-060318

T69571194961-19-7

PRT-060318 (P142-76) 是一种新颖的、选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，其IC50=4 nM。

¥ 259

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Cerdulatinib hydrochloride

T61041369761-01-2

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

¥ 148

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MNS

T65941485-00-3

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。

¥ 129

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R406 free base

T2467841290-80-0

R406 free base (R406(free base)) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM，可减轻免疫复合物介导的炎症。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50分别为 63 nM 和 37 nM。

¥ 413

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R112

T3185575474-82-7

R112 是 ATP 竞争性的 Syk 激酶抑制剂，它能够抑制 Syk 激酶活性，Ki=6 nM，IC50=226 nM。

¥ 266

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Sovleplenib

T320881415792-84-5

Sovleplenib (HMPL523) 是一种可口服且具有选择性和高效性的脾酪氨酸激酶 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。Sovleplenib 具有抗肿瘤活性，可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。

¥ 762

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RO9021

T167761446790-62-0In house

RO9021 是口服具有活力的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，其 IC50=5.6 nM。

¥ 818

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BAY 61-3606 dihydrochloride

T6776648903-57-5

BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性Syk 抑制剂。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

¥ 296

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ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID

T7035117-78-2

Anthraquinone-2-carboxylic acid 从 Brazilian taheebo 中分离得到，具有抗炎、缓解疼痛的作用。

¥ 138

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Linocinnamarin

TN7075554-87-0

Linocinnamarin (3-[4-(beta-D-Glucopyranosyloxy)phenyl]acrylic acid methyl ester) 是从 Fragaria ananassa Duch 中分离出来的。它对抗原刺激脱粒的抑制主要是由于 Syk 磷脂酶 Cgamma (PLCgamma) 途径的失活。

¥ 1300

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Syk Inhibitor II

T4348726695-51-8

Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物，可选择性且可逆地抑制 Syk，IC50为 41 nM。

¥ 397

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Cevidoplenib dimesylate hydrochloride

T9789269062-93-3

Cevidoplenib dimesylate hydrochloride 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗炎特性。

¥ 575

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SRX3207

T224302254693-15-5

SRX3207 是 Syk 和 PI3K 的抑制剂，可缓解肿瘤免疫抑制。

¥ 472

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TC-S 7003

T15726847950-09-8

TC-S 7003 (Lck Inhibitor) 是一种具有口服活性和、选择性和高效性的淋巴细胞激酶 (Lck) 抑制剂，具有抗炎活性，抑制 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶，抑制 T 细胞增殖，可用于研究关节炎。

¥ 436

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Syk-IN-8

T794432568963-01-7

Syk-IN-8（compound 19q）是一款Syk抑制剂，有效抗血液肿瘤细胞增殖。该化合物能够阻断PLCγ2的磷酸化过程，常用于血癌的科学研究。

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8-10周

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TAS05567

T169951429038-15-2

TAS05567 is a potent, highly selective, and ATP-competitive Syk inhibitor (IC50: 0.37 nM). TAS05567 only shows >70% inhibition of Syk and 4 other kinases (FLT3, JAK2, KDR, and RET with IC50s of 10 nM, 4.8 nM, 600 nM, and 29 nM, respectively) in a panel of 192 kinases.

¥ 13800

8-10周

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Syk-IN-7

T78943

Syk-IN-7（化合物17）是一类特定的酪氨酸激酶（SYK）抑制剂。

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ER-27319

T78641201010-95-9

ER-27319为吖啶酮衍生物，高效选择性抑制SYK，阻断其酪氨酸磷酸化和活性。本化合物阻止抗原刺激下人及大鼠肥大细胞释放过敏介质，IC50约为10 μM，适用于过敏性疾病研究。

¥ 10600

6-8周

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Lanraplenib succinate

T118241800047-00-0

Lanraplenib succinate inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. Lanraplenib succinate is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases.

¥ 598

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Lanraplenib monosuccinate

T11824L1800046-97-2

Lanraplenib monosuccinate inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. Lanraplenib monosuccinate is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases.