Syk

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

Entospletinib (GS-9973) 是选择性的Syk 抑制剂，其IC50=7.7 nM。

Syk-IN-3 是一种 Syk 抑制剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性，可用于研究免疫失调。

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

R406 (R-406 besylate) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 Syk FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50值分别为 63 nM 和 37 nM。它可减轻免疫复合物介导的炎症。

Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡，却不作用于非肿瘤细胞，对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。

Cevidoplenib dimesylate 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有抗炎和免疫调节特性。

Lanraplenib (GS-9876) 是高效的、选择性的、口服具有活力的 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ，能够用于炎症性疾病的研究。它通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。

Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。

PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂，IC50=1-2 nM。

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。

Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂，IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。

PRT-060318 (P142-76) 是一种新颖的、选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，其IC50=4 nM。

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。

R406 free base (R406(free base)) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM，可减轻免疫复合物介导的炎症。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50分别为 63 nM 和 37 nM。

R112 是 ATP 竞争性的 Syk 激酶抑制剂，它能够抑制 Syk 激酶活性，Ki=6 nM，IC50=226 nM。

Sovleplenib (HMPL523) 是一种可口服且具有选择性和高效性的脾酪氨酸激酶 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。Sovleplenib 具有抗肿瘤活性，可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。

RO9021 是口服具有活力的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，其 IC50=5.6 nM。

BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性Syk 抑制剂。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

Anthraquinone-2-carboxylic acid 从 Brazilian taheebo 中分离得到，具有抗炎、缓解疼痛的作用。

Linocinnamarin (3-[4-(beta-D-Glucopyranosyloxy)phenyl]acrylic acid methyl ester) 是从 Fragaria ananassa Duch 中分离出来的。 它对抗原刺激脱粒的抑制主要是由于 Syk 磷脂酶 Cgamma (PLCgamma) 途径的失活。

Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物，可选择性且可逆地抑制 Syk，IC50为 41 nM。

Cevidoplenib dimesylate hydrochloride 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗炎特性。

SRX3207 是 Syk 和 PI3K 的抑制剂，可缓解肿瘤免疫抑制。

TC-S 7003 (Lck Inhibitor) 是一种具有口服活性和、选择性和高效性的淋巴细胞激酶 (Lck) 抑制剂，具有抗炎活性，抑制 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶，抑制 T 细胞增殖，可用于研究关节炎。

Syk-IN-8（compound 19q）是一款Syk抑制剂，有效抗血液肿瘤细胞增殖。该化合物能够阻断PLCγ2的磷酸化过程，常用于血癌的科学研究。

TAS05567 is a potent, highly selective, and ATP-competitive Syk inhibitor (IC50: 0.37 nM). TAS05567 only shows >70% inhibition of Syk and 4 other kinases (FLT3, JAK2, KDR, and RET with IC50s of 10 nM, 4.8 nM, 600 nM, and 29 nM, respectively) in a panel of 192 kinases.

Lanraplenib succinate inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. Lanraplenib succinate is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases.

Lanraplenib monosuccinate inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. Lanraplenib monosuccinate is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases.

ER-27319为吖啶酮衍生物，高效选择性抑制SYK，阻断其酪氨酸磷酸化和活性。本化合物阻止抗原刺激下人及大鼠肥大细胞释放过敏介质，IC50约为10 μM，适用于过敏性疾病研究。

Syk-IN-7（化合物17）是一类特定的酪氨酸激酶（SYK）抑制剂。

OXSI-2 (Syk Inhibitor) 是 Syk 的抑制剂，EC50 为 313 nM，IC50 为 14 nM。 OXSI-2 完全抑制适配器蛋白 LAT Y191 磷酸化和 Syk 介导的血小板聚集。