PSB 0777 ammonium hydrate is a potent and selective adenosine A2A receptor full agonist, exhibiting K i values of 44.4 nM for rat A2A receptors and 360 nM for human A2A receptors. For rat and human A1 receptors, it shows significantly lower affinity with K i values of ≥10000 nM and 541 nM, respectively. The compound demonstrates poor brain penetration and is not orally absorbable. It is of interest in research related to inflammatory bowel disease (IBD) [1] [2] [3].

PSB 0777氨水合物（化合物7）对A 2A AR有很高的选择性（>225倍），与其他AR亚型相比具有显著区别（人类A 2B受体和A 3受体的Ki值分别为>10000 nM和≫10000）。在CHO-K1细胞中，PSB 0777氨水合物作为A 2A AR的完全激动剂，EC 50值为117 nM [1]。PSB 0777氨结合人类β1（Ki=4.4 μM）和β3（Ki=3.3 μM）肾上腺素受体 [2]。在离体实验中，PSB 0777氨水合物（0.1 µM, 1 µM, 10 µM）浓度依赖性增加未处理和发炎大鼠小肠/空肠制剂中乙酰胆碱（Ach, 1 mM）的收缩 [1]。

PSB 0777铵水合物（0.4 mg/kg/日；经口灌胃；从第5天到第10天）显著降低炎症细胞浸润并改善结肠粘膜结构[3]。PSB 0777铵水合物（0.03、0.3、3 mg/kg；腹腔注射）在C57BL/6J小鼠体内表现出剂量依赖性的低体温和活动减少[2]。PSB 0777铵水合物通过口服途径不能被消化粘膜系统性吸收。PSB 0777铵水合物（0.4 mg/kg/日；口服）在大鼠体内于30分钟时血浆浓度极低（低于5 nM），在60分钟后血浆中无法检测到浓度。PSB 0777铵水合物（0.4 mg/kg/日；腹腔注射）在30分钟时血浆浓度清晰可见，60分钟后浓度降低，到120分钟和240分钟时不可检测[3]。