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AMG-548 hydrochloride (864249-60-5 free base)
还可以产品编号 T10298
别名 AMG-548 hydrochloride
AMG-548 hydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ/p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50: 3 nM).
AMG-548 hydrochloride (864249-60-5 free base)
还可以产品编号 T10298 别名 AMG-548 hydrochloride
AMG-548 hydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ/p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50: 3 nM).
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | AMG-548 hydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ/p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50: 3 nM). |
| 靶点活性 | p38δ:2600 nM (ki), p38γ:4100 nM (ki), JNK1:11480 nM (ki), JNK2:39 nM (ki), p38α (dog):5.0 nM (ki), p38α:0.5 nM (ki), JNK3:61 nM (ki), p38β:3.6 nM (ki) |
| 体外活性 | AMG-548 hydrochloride has a modest selectivity against JNK2 (Ki: 39 nM) and JNK3 (Ki: 61 nM). It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC50: 3 nM) and IL1b (IC50: 7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC50: 0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50: 1.3 nM) in human whole blood [1]. AMG-548 hydrochloride (10 μM) inhibits the hDvl2 shift [2]. |
| 体内活性 | AMG-548 hydrochloride has rat F of 62% and dog F of 47%. The t1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs [1]. |
| 别名 | AMG-548 hydrochloride |
| 分子量 | 498.02 |
| 分子式 | C29H28ClN5O |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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