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Masofaniten (EPI-7386) 是一种具有口服活性的雄激素受体(AR)抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究前列腺和乳腺癌。
Masofaniten (EPI-7386) 是一种具有口服活性的雄激素受体(AR)抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究前列腺和乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 14,500 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 18,900 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 25,500 | 8-10周 |
产品描述 | Masofaniten (EPI-7386) is an orally active androgen receptor (AR) inhibitor with antitumor activity for the study of prostate and breast cancers. |
靶点活性 | LNCaP cells:0.44 μM, Androgen receptor:535 nM, LNCaP95 cells:3.78 μM |
体外活性 | 在雄激素诱导的PSA-荧光素酶实验中,Masofaniten以535 nM的IC50值有效抑制雄激素与雄激素受体的结合。在LNCaP和LNCaP95细胞中,Masofaniten 的IC50值分别为0.44 μM和3.78 μM,显示出对细胞增殖的抑制作用。此外,Masofaniten 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,其半衰期超过120分钟,而在肝细胞中的半衰期则超过360分钟。[1] |
体内活性 | Masofaniten 以60 mg/kg的剂量口服给药后,在携带LNCaP肿瘤的NCG小鼠中能够部分抑制肿瘤生长。在雄性CD-1小鼠中,单次口服给药5 mg/kg的Masofaniten 表现出8.1小时的半衰期,最高浓度(Cmax)达到2673.3 ng/mL,生物利用度(F (%))为33.6。[1] |
别名 | EPI-7386, EPI7386, Androgen receptor-IN-2 |
分子量 | 535.44 |
分子式 | C24H24Cl2N4O4S |
CAS No. | 2416716-62-4 |
Smiles | N#CC1=CC(=CC(Cl)=C1OCCCl)C(C2=CC=C(OCC3=NC(=NC=C3)NS(=O)(=O)C)C=C2)(C)C |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (74.7 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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