Pulrodemstat (CC-90011) is an orally active, selective, and highly efficient lysine-specific demethylase-1 (LSD1) inhibitor with anticancer activity. It inhibits HNSCC cell proliferation and migration by triggering apoptosis and inhibiting head and neck squamous cell carcinoma growth.

CD11b:7 nM (EC50), H209 cells (4 days):3 nM (EC50), H1417 cells (12 days):6 nM (EC50), Kasumi-1 cells:2 nM (EC50), H1417 cells (4 days):4 nM (EC50), LSD1:0.25 nM (IC50)

Pulrodemstat 是一种强效、选择性、可逆且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）抑制剂，其IC50值为0.25 nM。[1]
Pulrodemstat 在THP-1细胞系中显示出强烈的诱导作用，能够使靶向细胞分化标志物CD11b的表达增加，EC50值为7 nM；在急性髓系白血病（AML）Kasumi-1细胞中表现出抗增殖活性，EC50值为2 nM。[1]
经过4天的处理，Pulrodemstat 以剂量依赖的方式抑制了生长调节蛋白（GRP），并且在药理学有效浓度下（H209的EC50为3 nM，H1417的EC50为4 nM）。对小细胞肺癌（SCLC）细胞进行12天的 Pulrodemstat 处理后，观察到显著的抗增殖活性（H1417的EC50为6 nM），这与GRP的抑制相关。[1]

Pulrodemstat（5 mg/kg；口服给药；每日一次；连续30天）治疗能够抑制患者来源异种移植SCLC模型中的肿瘤生长。[1]
Pulrodemstat （每天一次；连续4天）处理导致SCLC人肿瘤异种移植（H1417）小鼠中GRP mRNA水平的显著下调，在2.5 mg/kg时明显减少，并在5 mg/kg时达到最大抑制效果。[1]
静脉注射后，5 mg/kg Pulrodemstat 的系统清除率为32.4 mL/min/kg，消除半衰期为2小时，分布容积为7.5 L/kg。口服给药后，5 mg/kg Pulrodemstat 易于吸收，具有1.8 μM·h的AUC0-24h，最大血药浓度（Cmax）为0.36 μM，口服生物利用度为32%。[1]