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Macimorelin acetate

Synonyms: 醋酸马西瑞林, EP-1572 acetate, AEZS-130 acetate
货号 T68276Cas号 945212-59-9 一键复制产品信息纯度: 99.98%
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Macimorelin acetate 是一种具有口服活性的 GHSR (生长激素促泌剂受体) 激动剂,也是一种生长激素 (GH) 促泌剂。作为生长激素释放肽 (Ghrelin) 的模拟物,它能通过结合 GHSR 强烈刺激内源性生长激素的释放。Macimorelin 醋酸盐在临床上被用作诊断成人生长激素缺乏症 (AGHD) 的金标准测试工具,并被研究用于治疗癌症厌食-恶病质综合征 (CACS)。此外,它在神经系统研究中也显示出抑制癫痫发作的潜力。

Macimorelin acetate

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纯度: 99.98%

货号 T68276Cas号 945212-59-9

别名 醋酸马西瑞林, EP-1572 acetate, AEZS-130 acetate

Macimorelin acetate 是一种具有口服活性的 GHSR (生长激素促泌剂受体) 激动剂,也是一种生长激素 (GH) 促泌剂。作为生长激素释放肽 (Ghrelin) 的模拟物,它能通过结合 GHSR 强烈刺激内源性生长激素的释放。Macimorelin 醋酸盐在临床上被用作诊断成人生长激素缺乏症 (AGHD) 的金标准测试工具,并被研究用于治疗癌症厌食-恶病质综合征 (CACS)。此外,它在神经系统研究中也显示出抑制癫痫发作的潜力。

Macimorelin acetate
规格价格库存数量
1 mg
¥ 588
现货
5 mg
¥ 1,430
现货
10 mg
¥ 2,120
现货
25 mg
¥ 3,600
现货
50 mg
¥ 5,600
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Macimorelin acetate is an orally active agonist of the GHSR (Growth Hormone Secretagogue Receptor) and functions as a growth hormone (GH) secretagogue. As a ghrelin mimetic, it potently stimulates the release of endogenous growth hormone by binding to GHSR. Macimorelin acetate is clinically utilized as a diagnostic tool for Adult Growth Hormone Deficiency (AGHD) and is being investigated for the treatment of Cancer Anorexia-Cachexia Syndrome (CACS). Additionally, it has shown potential in neurological research for suppressing seizure activity.
体外活性

NFATc1-IN-1 (0、0.5、1.0、1.5、2.0、2.5 μM, 4 days) exhibits potent inhibitory activities on osteoclast formation and function, which eventually translates into decreased bone resorption while showing no cytotoxic effects towards osteoclast precursor cells at concentrations of as high as 2.5 μM.[1]
NFATc1-IN-1 (1.5-2.5 μM, 24 h) blocks NFATc1 nuclear translocation and decreases the level of NFATc1.[1]

体内活性

Macimorelin acetate 在癫痫小鼠模型中(5 mg/kg, 腹腔注射)可显著抑制急性癫痫发作,但无持久抗癫痫效应 [2]。临床口服给药能快速、剂量依赖地升高 GH 水平,是诊断成人生长激素缺乏症(AGHD)的有效工具 [1]。

别名
醋酸马西瑞林, EP-1572 acetate, AEZS-130 acetate
化学信息
分子量534.61
分子式C28H34N6O5
CAS No.945212-59-9
SmilesC(C)(O)=O.C([C@H](C(N[C@H](CC=1C=2C(NC1)=CC=CC2)NC=O)=O)NC(C(C)(C)N)=O)C=3C=4C(NC3)=CC=CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (149.64 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8705 mL9.3526 mL18.7052 mL93.5261 mL
5 mM0.3741 mL1.8705 mL3.7410 mL18.7052 mL
10 mM0.1871 mL0.9353 mL1.8705 mL9.3526 mL
20 mM0.0935 mL0.4676 mL0.9353 mL4.6763 mL
50 mM0.0374 mL0.1871 mL0.3741 mL1.8705 mL
100 mM0.0187 mL0.0935 mL0.1871 mL0.9353 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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