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CDK8/19-IN-51
很棒产品编号 T22633Cas号 1860885-61-5
别名 CCT251545 analogue, Compound 51
CDK8/19-IN-51 是一种可口服且具有高效性的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂， 具有抗癌活性，对 CDK8 的 IC50 值为 5.1 nM，对 CDK19 的 IC50 值为 5.6 nM，可用于研究结直肠癌和胃癌。
CDK8/19-IN-51
很棒 纯度: 98.65%
产品编号 T22633 别名 CCT251545 analogue, Compound 51Cas号 1860885-61-5
CDK8/19-IN-51 是一种可口服且具有高效性的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂， 具有抗癌活性，对 CDK8 的 IC50 值为 5.1 nM，对 CDK19 的 IC50 值为 5.6 nM，可用于研究结直肠癌和胃癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 8,400 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 12,180 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 16,980 | 现货 |
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与"CDK8/19-IN-51"相关的抑制剂
GSK 3 Inhibitor IX
客户已引用
MLS 2052, GSK 3 IX, BIO, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, 6-BIO
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
- ¥ 258
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客户已引用 Palbociclib monohydrochloride
帕布昔利布盐酸盐, PD 0332991 hydrochloride, Palbociclib hydrochloride, Palbociclib (PD-0332991) HCl
T6239827022-32-2
Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
- ¥ 283
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CASIN
Pirl1-related Compound 2
T3971425399-05-9
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是 2 uM。
- ¥ 253
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Abemaciclib methanesulfonate 客户已引用
LY2835219 mesylate, LY2835219 (methanesulfonate), LY2835219, abemaciclib mesylate
T31111231930-82-7
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
- ¥ 251
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数量
客户已引用 SNS-032 客户已引用
SNS032, BMS-387032
T6049345627-80-7
SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2/7/9有效抑制剂，IC50值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。它有抗肿瘤作用。
- ¥ 198
规格
数量
客户已引用 Ribociclib 客户已引用
瑞博西尼, LEE011
T61991211441-98-3
Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。
- ¥ 233
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客户已引用 Abemaciclib
客户已引用
LY2835219, CDK4/6 dual inhibitor
T23811231929-97-7
Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
- ¥ 198
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客户已引用 Dinaciclib 客户已引用
SCH 727965, PS-095760
T1912779353-01-4
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3/1/1/4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
- ¥ 498
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客户已引用 GW 441756
T6052504433-23-2
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
- ¥ 175
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数量
Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
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数量
客户已引用 Sodium Oxamate 客户已引用
草氨酸钠, SO, Oxamic acid sodium salt, oxamate sodium, Aminooxoacetic acid sodium salt
T19831565-73-1
Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。
- ¥ 99
规格
数量
客户已引用 Olomoucine
T21588101622-51-9In house
Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。
- ¥ 619
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | CDK8/19-IN-51 is an orally active and highly effective dual inhibitor of CDK8 and CDK19, with anticancer activity. Its IC50 values for CDK8 and CDK19 are 5.1 nM and 5.6 nM, respectively. It is used in studies of colorectal and gastric cancers. |
| 靶点活性 | CDK19:5.6 nM, CDK8:5.1 nM, 7dF3:7.2 nM, p-STAT1727:17.9 nM |
| 体外活性 | 在携带激活性 APC 突变的 SW620 人结直肠癌细胞中，CDK8/19-IN-51 以 IC50 为 17.9 nM 抑制了磷酸化 STAT1^Ser727，这是一种 CDK8 抑制的生物标志物 [1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠和大鼠的体内药代动力学（PK）研究中，CDK8/19-IN-51 表现出中等的体内清除率和分布容积（Vd），但在小鼠中的生物利用度较低。在 SW620 人结直肠癌异种移植模型中，口服给予 CDK8/19-IN-51（5 mg/kg）可时间依赖性地抑制磷酸化 STAT1^Ser727。CDK8/19-IN-51 是一种先进的化学工具，可用于进一步研究双重 CDK8/19 抑制剂的疗效、安全性和耐受性 [1]。 |
| 别名 | CCT251545 analogue, Compound 51 |
| 分子量 | 414.46 |
| 分子式 | C23H22N6O2 |
| CAS No. | 1860885-61-5 |
| Smiles | O=C(C1=NC2=C(C=NC(N)=C2C=C1)C3=CC=C(C=C3)C=4C=NN(C4)C)N5CC(OC)C5 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 8.00 mg/mL (19.30 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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