TAM Receptor

Bemcentinib (R428) 是具有选择性的、高效的 Axl 抑制剂，其 IC50=14 nM。

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl，IC50=0.49 nM。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。

2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole 是一种从黄芪 (Astragalus propinquus) 中提取得到的天然产物。2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole 具有抗癌活性，通过抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 的 M2 极化在肝细胞癌 (HCC) 中显示除抗肿瘤活性。

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，对其他脱氢酶没有活性。NCT-503 具有抗肿瘤活性，可以抑制 PHGDH 依赖性肿瘤的生长。

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发 难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM） 和 AXL（IC50： 0.73 nM） 双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。

DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

Tilvestamab (BGB149) 是一种靶向 AXL 人源化抗体，具有抗肿瘤活性和抗纤维化活性，抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 活化，抑制原位植入的 786-0 RCC 细胞诱导的肿瘤进展，抑制 AXL 活化和肿瘤生长，可用于癌症。

Dubermatinib (TP0903) 是一种具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为27 nM。

Emactuzumab(RG 7155) 是一种针对集落刺激因子-1 受体的单克隆抗体，靶向肿瘤相关巨噬细胞 （TAM）。Emactuzumab 具有抗肿瘤活性，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM。Emactuzumab 可阻断 CSF-1R 二聚化，可用于研究如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）类的癌症。

UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂，其IC50=2.9 nM，Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3，IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤 横纹肌瘤。

BMS 777607 (BMS 817378) 是 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM)，Axl (IC50:1.1 nM)，Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

S49076 是一种新型 MET、AXL MER 和 FGFR1 2 3 高效抑制剂，IC50<20 nM。

UNC2250 是选择性的Mer 抑制剂，其IC50=1.7 nM，分别比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。

UNC2025 2HCl (1429881-91-3(free base)) 是一种有效且具有口服生物利用度的 Mer Flt3 双重抑制剂，对 Mer Flt3 的 IC50 为 0.8 0.74 nM。

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

TAM-IN-2 是一种 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。

ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用，具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。

XL092 (JUN04542) 是一种ATP 竞争性的、口服有效的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，在细胞分析中的MET (IC50:15 nM)、VEGFR2 (IC50:1.6 nM)、AXL (IC50:3.4 nM) 和 MER (IC50:7.2 nM)。它具有抗肿瘤作用，具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂，能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性，Kd=12 μM，IC50=10 μM。

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1 2，抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。

UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。

UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂，可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化，其IC50=22 nM。

LDC1267 是一种特异性 TAM(Tyro3, Axl and Mer) 激酶抑制剂，能够作用于 Mer( IC50<5 nM)、Tyro3(IC50:8 nM) 和 Axl(IC50:29 nM)。

NPS-1034 是一种AXL 和MET 的双重抑制剂，其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。

G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。

RU-302 是一种 TAM 受体泛抑制剂，可阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 域之间的界面。 RU-302 有效阻断 Gas6 诱导的 AXL 的激活并抑制肺癌肿瘤的生长。

Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

UNC 569 hydrochloride 是一种可逆的 ATP 竞争性 Mer 抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。 UNC 569 hydrochloride 抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。 UNC 569 hydrochloride 可用于关于急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎样 横纹肌样肿瘤的研究。

CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的，高效的，选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。

BMS-777607 是一种与 Met 相关的 c-Met、Axl、Ron 和 Tyro3 抑制剂。

Axl-IN-16为Axl与HIF的双效抑制剂，能激发Flammulina velutipes子实体生成，并抑制HIF活性与受体酪氨酸激酶的表达。

MerTK-IN-1 (compound 31) 作为MerTK抑制剂，展现出了体内对靶点的结合潜力。

Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.

Mecbotamab vedotin (BA301) 为一种针对人酪氨酸激酶受体AXL的IgG1类型抗体，并含有人-小家鼠单克隆 BA301 γ1 链，作为抑制剂使用。该化合物主要用于构建针对表达Axl的癌症类型的免疫偶联研究材料。

AXL-IN-15（cpd391）为高效Axl抑制剂，具有Ki和IC50值均小于1 nM，适用于癌症研究领域。

YAP TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 作为一种YAP TAZ-TEAD抑制剂，可有效阻断YAP TAZ与TEAD的相互作用。其通过降低TEAD的转录活性来发挥作用，具有极低的半抑制浓度，IC50仅为1.2 nM。YAP TAZ-TEAD-IN-2还能抑制乳腺癌细胞中YAP TAZ-TEAD靶基因（Cyr61, CTGF, AXL和Survivin）的表达，进而抑制细胞增殖。

Enapotamab 是一种 AXL UFO 相关抗体，可用于合成抗体-药物偶联物 （Enapotamab Vedotin）。

S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL MER 和 FGFR1 2 3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中，S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 抑制 MET 和 FGFR2 依赖性胃癌细胞的增殖，阻断 MET 驱动的肺癌细胞迁移，并抑制表达 FGFR1 2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。在肿瘤异种移植模型中，建立了口服 S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 后 MET 和 FGFR2 抑制的良好药代动力学 药效学关系，并与对肿瘤生长的影响密切相关。