OSMI-1

OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

产品编号 T16409Cas号 1681056-61-0

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生物活性

产品描述	OSMI-1 is an O-GlcNAc transferase (OGT) inhibitor (IC50=2.7 μM) that is orally active and cell-permeable. OSMI-1 inhibits protein O-GlcNA acetylation without qualitatively altering cell-surface N- or O- linked glycans.
靶点活性	OGT:2.7 μM
体外活性	方法：COS7 和 Hela 细胞用 OSMI-1 (2-100 µM) 处理 24 h，使用 CCK8 Assay 检测细胞活力。结果：50 µM OSMI-1 使细胞活力降低 50% 以上。[1] 方法：CHO 细胞用 OSMI-1 (10-100 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：OSMI-1 以剂量依赖的方式减少了全局 OGlcNAcylation，在 50 µM 时达到最大效果。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 OSMI-1 (1 mg/kg，静脉注射) 和 TRAIL (500 µg/kg，腹腔注射) 给药给携带人结直肠癌肿瘤 HCT116 的 BALB/c-Foxn1nu/ArcGem nude 小鼠，每天一次，持续三周。结果：单独用 OSMI-1 或 TRAIL 治疗的小鼠的肿瘤大小略有减小，但在 OSMI-1 和 TRAIL 组合组中显著减小。联合治疗协同提高 HCT116 裸鼠移植瘤的抗肿瘤活性。[3] 方法：为研究对 Stx 介导的致病反应的保护作用，将 OSMI-1 (300-1000 µg/mouse in water containing 4.5% DMSO and 5% Tween 80) 腹腔注射给 Stx2a 攻击的 C57BL/6 小鼠，每天一次，持续七天。结果：O-GlcNAc 抑制可以改善小鼠的死亡率和 Stx2a 暴露引起的各种疾病症状，进一步加强了 O-GlcNAc 的抑制作用。[4]

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 18.33 mg/mL (32.53 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO