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PDGFR

Platelet-derived growth factor receptors (PDGF-R) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGF-R, alpha and beta each encoded by a different gene. Depending on which growth factor is bound, PDGF-R homo- or heterodimerizes.

  • Lenvatinib
    T0520417716-92-8
    Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等,具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。
    • ¥ 313
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  • Nintedanib
    T1777656247-17-5
    Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性,通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
    • ¥ 218
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  • Regorafenib
    T1792755037-03-7
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    • ¥ 192
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  • Sorafenib
    T0093L284461-73-0
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
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  • Avapritinib
    T51091703793-34-3
    Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM),可减弱 ABCB1 和 ABCG2 的转运功能。它与激酶的活性构象结合并可以显示出抗肿瘤活性。
    • ¥ 596
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  • Crenolanib
    T2677670220-88-9
    Crenolanib (ARO 002) 是一种口服生物可利用的 III 型酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3和 PDGFRα β的 IC50分别为 4、11和 3.2 nM。
    • ¥ 464
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  • Imatinib Mesylate
    T1621220127-57-1
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。
    • ¥ 298
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  • Nintedanib esylate
    T5001656247-18-6
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。
    • ¥ 108
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  • Methylnissolin
    TN235473340-41-7
    Methylnissolin 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制ERK1 2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1 2 (ERIC1 2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。
    • ¥ 538
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  • CP-673451
    T6091343787-29-1
    CP673451 是选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,能够抑制 PDGFRα (IC50:10 nM) 和 PDGFRβ (IC50:1 nM) 的活性。
    • ¥ 395
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  • Ripretinib
    T84821442472-39-0
    Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂,具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。
    • ¥ 2998
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  • Ponatinib
    T2372943319-70-8
    Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂,具有口服活性,可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。
    • ¥ 669
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  • Lenvatinib mesylate
    T8541857890-39-2
    Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。
    • ¥ 186
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  • Axitinib
    T1452319460-85-0
    Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4 20 0.4 2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性,用于肾细胞癌的治疗。
    • ¥ 328
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  • Imatinib
    T6230152459-95-5
    Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。
    • ¥ 289
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  • Dovitinib
    T6289405169-16-6
    Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 162
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  • Sunitinib
    T0374L557795-19-4
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80 2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
    • ¥ 543
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  • Dovitinib lactate hydrate
    T6479915769-50-5
    Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1 3,VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1,2,8 9,10 13 8,27 210 nM。
    • ¥ 188
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  • Vorolanib
    T84911013920-15-4
    Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂,是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR PDGFR 抑制剂,是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 913
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  • Pazopanib
    T0097L444731-52-6
    Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10 30 47 84 74 140 146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 292
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  • Dovitinib lactate
    T7104692737-80-7
    Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1 3,VEGFR1 2 3和PDGFRα β的IC50值分别为 1,2,8 9,10 13 8,27 210 nM。
    • ¥ 283
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  • Ki20227
    T4315623142-96-1
    Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。
    • ¥ 398
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  • AXL-IN-13
    T733002376928-82-2In house
    AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
    • ¥ 445
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  • Linifanib
    T2514796967-16-3
    Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸 苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。
    • ¥ 268
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  • Bisindolylmaleimide I
    T6513133052-90-1
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂,Ki 值为 14 nM。
    • ¥ 221
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  • Ilorasertib
    TQ00591227939-82-3
    Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。
    • ¥ 477
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  • Sorafenib tosylate
    T0093475207-59-1
    Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
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  • Cediranib
    T2500288383-20-0
    Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。
    • ¥ 269
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  • Chiauranib
    T355701256349-48-0
    Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。
    • ¥ 678
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  • PDGFRα kinase inhibitor 1
    T123962209053-93-8
    PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ, 可用于研究与PDGFR激酶活性相关的疾病。
    • ¥ 2599
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  • Tyrosine kinase-IN-1
    T5466705946-27-6
    Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。
    • ¥ 372
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  • Tyrphostin A9
    T247910537-47-0
    Tyrphostin A9 (SF 6847) 是一种线粒体分裂诱导剂,是 PDGFR 抑制剂,具有抗流感病毒的活性。
    • ¥ 369
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  • PD-089828
    T8976179343-17-0
    PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。
    • ¥ 291
    现货
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  • Rigosertib
    T16750592542-59-1
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2 M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
    • ¥ 297
    现货
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  • Regorafenib Hydrochloride
    T8402835621-07-3
    Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
    • ¥ 192
    现货
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  • Sennoside B
    T2734128-57-4
    Sennoside B 是在番泻叶的叶子和豆荚中大量发现的蒽醌苷。它可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
    • ¥ 330
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Tivozanib
    T2456475108-18-0
    Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1 2 3抑制剂,它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。
    • ¥ 237
    现货
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  • Masitinib
    T2609790299-79-5
    Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    • ¥ 198
    现货
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  • CHIR-124
    T6350405168-58-3
    CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
    • ¥ 319
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ponatinib Hydrochloride
    T2372L1114544-31-8
    Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    • ¥ 153
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AG-1478
    T2047153436-53-4
    AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
    • ¥ 415
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Telatinib
    T6166332012-40-5
    Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。
    • ¥ 158
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Mubritinib
    T6124366017-09-6
    Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2 HER2抑制剂,IC50值为6 nM。
    • ¥ 123
    期货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • SU 5402
    T6996215543-92-3
    SU 5402 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制VEGFR2 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:30 nM),PDGFRβ (IC50:510 nM)。
    • ¥ 221
    现货
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  • CP-547632
    T10870L252003-65-9In house
    CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 337
    现货
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  • N-(p-Coumaroyl) serotonin
    TN196968573-24-0
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用,常用于动脉粥样硬化的研究。它可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大。它可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+释放的作用。
    • ¥ 273
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Agerafenib
    T20701188910-76-0
    Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
    • ¥ 497
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • KI8751
    T2446228559-41-9
    Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,其 IC50=0.9 nM。
    • ¥ 237
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale