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蛋白酪氨酸激酶

Discoidin Domain Receptor (DDR)

Ephrin Receptor

Tyrosine Kinases

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血管生成

PDGFR

Platelet-derived growth factor receptors (PDGF-R) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGF-R, alpha and beta each encoded by a different gene. Depending on which growth factor is bound, PDGF-R homo- or heterodimerizes.

T0520417716-92-8

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

¥ 313

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T1777656247-17-5

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

¥ 218

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T51091703793-34-3

Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)，可减弱 ABCB1 和 ABCG2 的转运功能。它与激酶的活性构象结合并可以显示出抗肿瘤活性。

¥ 596

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T0093L284461-73-0

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

¥ 153

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T1792755037-03-7

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

¥ 192

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Imatinib Mesylate

T1621220127-57-1

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

¥ 298

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T2677670220-88-9

Crenolanib (ARO 002) 是一种口服生物可利用的 III 型酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3和 PDGFRα β的 IC50分别为 4、11和 3.2 nM。

¥ 464

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TN235473340-41-7

Methylnissolin 是从黄芪中分离的一种天然产物，可抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50为 10 μM。。它通过抑制ERK1 2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1 2 (ERIC1 2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化，具有抗菌和抗癌作用。

¥ 538

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T1452319460-85-0

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4 20 0.4 2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

¥ 328

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Nintedanib esylate

T5001656247-18-6

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

¥ 108

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Lenvatinib mesylate

T8541857890-39-2

Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。

¥ 186

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T6091343787-29-1

CP673451 是选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，能够抑制 PDGFRα (IC50:10 nM) 和 PDGFRβ (IC50:1 nM) 的活性。

¥ 395

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T84821442472-39-0

Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂，具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。

¥ 2998

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T2372943319-70-8

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

¥ 669

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T6289405169-16-6

Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

¥ 162

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T84911013920-15-4

Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂，是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR PDGFR 抑制剂，是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。

¥ 913

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T6230152459-95-5

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

¥ 289

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T0374L557795-19-4

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80 2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。

¥ 543

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T2734128-57-4

Sennoside B 是在番泻叶的叶子和豆荚中大量发现的蒽醌苷。它可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。

¥ 330

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Dovitinib lactate hydrate

T6479915769-50-5

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

¥ 188

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T0097L444731-52-6

Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10 30 47 84 74 140 146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。

¥ 292

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Dovitinib lactate

T7104692737-80-7

Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和PDGFRα β的IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

¥ 283

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Bisindolylmaleimide I

T6513133052-90-1

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂，Ki 值为 14 nM。

¥ 221

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T4315623142-96-1

Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2，c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。

¥ 398

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TQ00591227939-82-3

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

¥ 477

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T733002376928-82-2In house

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

¥ 445

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T2514796967-16-3

Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。

¥ 268

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T2500288383-20-0

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

¥ 269

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T355701256349-48-0

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。

¥ 678

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Sorafenib tosylate

T0093475207-59-1

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

¥ 153

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T247910537-47-0

Tyrphostin A9 (SF 6847) 是一种线粒体分裂诱导剂，是 PDGFR 抑制剂，具有抗流感病毒的活性。

¥ 369

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Pazopanib Hydrochloride

T6930635702-64-6

Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

¥ 424

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T5466705946-27-6

Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制KDR (IC50:4 nM)，Flt-1 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。

¥ 372

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T8976179343-17-0

PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂，IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂，IC50 为 0.18 µM。

¥ 291

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T16750592542-59-1

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2 M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

¥ 297

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Regorafenib Hydrochloride

T8402835621-07-3

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

¥ 192

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T2456475108-18-0

Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1 2 3抑制剂，它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。

¥ 237

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T6350405168-58-3

CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

¥ 319

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T2609790299-79-5

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

¥ 198

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PDGFRα kinase inhibitor 1

T123962209053-93-8

PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ，可用于研究与PDGFR激酶活性相关的疾病。

¥ 2599

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T6124366017-09-6

Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2 HER2抑制剂，IC50值为6 nM。

¥ 123

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Ponatinib Hydrochloride

T2372L1114544-31-8

Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

¥ 255

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T6166332012-40-5

Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的，小分子的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，它们的 IC50 值分别为6，4，15，1 nM。

¥ 158

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T6996215543-92-3

SU 5402 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制VEGFR2 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:30 nM)，PDGFRβ (IC50:510 nM)。

¥ 221

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Sunitinib Malate

T0374341031-54-7

Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。

¥ 383

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T2047153436-53-4

AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。

¥ 415

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T10870L252003-65-9In house

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

¥ 337

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N-(p-Coumaroyl) serotonin

TN196968573-24-0

N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是从红花种子中分离出来的多酚，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用，常用于动脉粥样硬化的研究。它可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大。它可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+释放的作用。

¥ 273

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