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FG-2216

Rating icon 很棒
产品编号 T2445Cas号 223387-75-5
别名 YM-311, FG2216, FG 2216

FG-2216 (YM-311) 是一种有效的、口服具有活力的HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50=3.9 nM。它在体内能够诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

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FG-2216

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纯度: 100%
产品编号 T2445 别名 YM-311, FG2216, FG 2216Cas号 223387-75-5

FG-2216 (YM-311) 是一种有效的、口服具有活力的HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50=3.9 nM。它在体内能够诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 298
现货
5 mg
¥ 598
现货
10 mg
¥ 1,130
现货
25 mg
¥ 2,290
现货
50 mg
¥ 3,330
现货
100 mg
¥ 4,660
现货
200 mg
¥ 6,290
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 598
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
FG-2216 (YM-311) is a potent HIF-prolyl hydroxylase inhibitor for the PDH2 enzyme (IC50: 3.9 uM); orally bioavailable and induced reversible and significant Epo induction in vivo.
靶点活性
PHD2:3.9 μM
体外活性
FG-2216 展现出稳定 HIF-α 以刺激 EPO 分泌的能力。[1]
体内活性
在雄性恒河猴中,FG-2216(60 mg/kg,口服)可显著且可逆地诱导Epo产生,并引起HbF表达的小幅提升。[2]
激酶实验
Metabolic Labeling and Gel Electrophoresis: COLO 320DM cells (200,000) are injected into each well of 12-well plastic plates 2 days before incubation in the presence of KNK437 for 1 h before heat shock. The cells are then heat-shocked at 42°C for 90 min or kept at 37°C for the same length of time and incubated at 37°C for 2 h. For metabolic labeling, cells are washed with PBS without Ca2+ or Mg2+ and incubated for 1 h with 1.22 MBq of [35S]methionine in 250 μL of methionine-free DMEM supplemented with 10% dialyzed fetal bovine serum. After metabolic labeling, cells are washed twice with PBS and lysed in a buffer containing 1% NP40, 0.15 M NaCl, 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 5 mM EDTA, and protease inhibitors [0.2 mM 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride, 2 mM N-ethylmaleimide, 1 μg/mL pepstatin, and 1 μg/mL leupeptin]. After centrifugation at 12,000×g for 20 min, cell extracts containing equal amounts of trichloroacetic acid-insoluble radioactivity are analyzed by two-dimensional gel electrophoresis (the one-dimensional gel electrophoresis is a nonequilibrium pH gradient gel electrophoresis, and the two-dimensional gel electrophoresis is 10% SDS-PAGE).
别名YM-311, FG2216, FG 2216
化学信息
分子量280.66
分子式C12H9ClN2O4
CAS No.223387-75-5
SmilesOC(=O)CNC(=O)c1nc(Cl)c2ccccc2c1O
密度1.571 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 50 mg/mL (178.15 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.5630 mL17.8152 mL35.6303 mL178.1515 mL
5 mM0.7126 mL3.5630 mL7.1261 mL35.6303 mL
10 mM0.3563 mL1.7815 mL3.5630 mL17.8152 mL
20 mM0.1782 mL0.8908 mL1.7815 mL8.9076 mL
50 mM0.0713 mL0.3563 mL0.7126 mL3.5630 mL
100 mM0.0356 mL0.1782 mL0.3563 mL1.7815 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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