DNA-PK

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。

VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用，可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白抑制剂，抑制 Ku70/80-DNA 相互作用，IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活，IC50 为 2.5 μM。

Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂，抑制mTOR 激酶，IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM；Ki=2.2 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。

KU-57788 (NU7441) 是一种 NHEJ 通路抑制剂，抑制 PI3K 和 mTOR，IC50分别为 5.0 和 1.7 μM。 它是高效的选择性DNA-PK 抑制剂，IC50为 14 nM。

AZD 6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性p110β和 PI3Kβ的抑制剂，IC50值分别为0.69nM和10nM。 AZD 6482在阻断依赖于 p110β 激活或 PTEN 丢失的 AKT 信号传导和肿瘤生长方面特别有效。

Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下，有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。

PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2，IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬，还抑制 DNA-PK，IC50为 2 nM。

PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂，抑制 p110α、p110γ和DNA-PK，IC50分别为 11、18 和 13 nM。

NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。

LY-294002 hydrochloride (NSC 697286) 是一种合成的 PI3Kα/δ/β 分子抑制剂（IC50：0.5/0.57/0.97 μM，在无细胞试验中）；在溶液中比 Wortmannin 更稳定，也是自噬体形成的阻断剂。

KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。

Leniolisib (CDZ173) 是一种高效的，选择性的 PI3Kδ抑制剂，有用于免疫缺陷类疾病的研究潜力。

OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂，IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 22 nM 和 65 nM。

NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂，抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂，抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR，IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。

BAY-8400是一种具有口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)，与靶向α疗法联合使用显示协同疗效。BAY-8400 可用于癌症研究。

CC-115 是一种双重 mTOR/DNA-PK 的抑制剂，IC50分别为 21 nM 和 13 nM，可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。