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DNA-PK

The DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) is a serine/threonine protein kinase consisting of a catalytic subunit (DNA-PKcs) and a Ku heterodimer that is made up of the Ku70 and Ku80 subunits. DNA-PK was accidentally discovered after researchers studying translation found that double-stranded DNA (dsDNA) contaminated their preparations, leading to the phosphorylation of specific proteins.

LY294002
T2008154447-36-6
LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
  • ¥ 531
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Wortmannin
T628319545-26-7
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM),具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM),可以阻断自噬。
  • ¥ 282
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STL127705
T130171326852-06-5In house
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70 80 异二聚体蛋白抑制剂,抑制 Ku70 80-DNA 相互作用,IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活,IC50 为 2.5 μM。
  • ¥ 1160
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Torin 1
T60451222998-36-8
Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂,可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。
  • ¥ 273
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AZD-7648
T71222230820-11-6
AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,在酶试验中 IC50 为 0.63 nM,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 283
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Torin 2
T61001223001-51-1
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM ATR DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM 35 nM 118 nM。
  • ¥ 239
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VX-984
T110671476074-39-1
VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用,可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。
  • ¥ 1260
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KU-55933
T2685587871-26-9
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM;Ki=2.2 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用。
  • ¥ 258
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PIK-75
T2667372196-67-3
PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。
  • ¥ 158
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KU-57788
T6276503468-95-9
KU-57788 (NU7441) 是一种 NHEJ 通路抑制剂,抑制 PI3K 和 mTOR,IC50分别为 5.0 和 1.7 μM。 它是高效的选择性DNA-PK 抑制剂,IC50为 14 nM。
  • ¥ 263
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NU 7026
T2433154447-35-5
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
  • ¥ 189
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PI-103
T6143371935-74-9
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。
  • ¥ 353
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Samotolisib
T68831386874-06-1
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1 2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。
  • ¥ 248
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PIK-75 hydrochloride
T2287372196-77-5
PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,可诱导凋亡。
  • ¥ 127
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OSI-027
T6319936890-98-1
OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂,IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 22 nM 和 65 nM。
  • ¥ 267
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PI3K-IN-1
T18261349796-36-6
PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K Akt 信号通路。
  • ¥ 427
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Leniolisib
T51661354690-24-6
Leniolisib (CDZ173) 是一种高效的,选择性的 PI3Kδ抑制剂,有用于免疫缺陷类疾病的研究潜力。
  • ¥ 519
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AZD 6482
T60871173900-33-8
AZD 6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性p110β和 PI3Kβ的抑制剂,IC50值分别为0.69nM和10nM。 AZD 6482在阻断依赖于 p110β 激活或 PTEN 丢失的 AKT 信号传导和肿瘤生长方面特别有效。
  • ¥ 337
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NU6027
T6612220036-08-8
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
  • ¥ 148
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Onatasertib
T33511228013-30-6
Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
  • ¥ 338
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PIK-90
T2461677338-12-4
PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ和DNA-PK,IC50分别为 11、18 和 13 nM。
  • ¥ 196
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CC-115
T35411228013-15-7
CC-115 是一种双重 mTOR DNA-PK 的抑制剂,IC50分别为 21 nM 和 13 nM,可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。
  • ¥ 258
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Voxtalisib
T7014934493-76-2
Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。
  • ¥ 438
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SF2523
T39861174428-47-7
SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
  • ¥ 311
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KU-0060648
T6557881375-00-4
KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。
  • ¥ 472
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Pilaralisib analogue
T2377956958-53-5
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂,用于 PI3Kα δ γ。
  • ¥ 225
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ETP-45658
T253991198357-79-7
ETP-45658 (ETP45658) 是一种PI3K 抑制剂,抑制PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0、39.8、129.0 和 717.3 nM。它可研究癌症,还抑制DNA-PK 和mTOR,IC50分别为70.6 和 152 nM。
  • ¥ 463
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Pictilisib dimethanesulfonate
T11381957054-33-0
Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα δ抑制剂,IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。
  • ¥ 179
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ETP-46464
T20841345675-02-6
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
  • ¥ 248
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PIK-93
T2616593960-11-3
PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
  • ¥ 273
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YU238259
T43391943733-16-1
YU238259 是一种新型的同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,在基于细胞的 GFP 报告基因检测中不抑制非同源末端连接 (NHEJ),可研究癌症。
  • ¥ 346
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PI-3065
T2083955977-50-1
PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50分别为 910,600,>10000 nM。
  • ¥ 289
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(R)-(-)-Rolipram
T1344885416-75-7
(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。
  • ¥ 297
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IC 86621
T9760404009-40-1
IC 86621 是一种选择性和可逆的 ATP 竞争性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 120 nM。 IC 86621 增加 DNA 双链断裂 (DSB) 诱导的抗肿瘤活性,其 EC50 为 68 µM,用于 DNA-PK 介导的细胞 DSB 修复。
  • ¥ 137
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LTURM34
T157891879887-96-3
LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性,对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
  • ¥ 157
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Compound 401
T3586168425-64-7
Compound 401 (2-morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one) 是一种可靶向 mTOR 的合成 DNA-PK 抑制剂,IC50为0.28 μM。
  • ¥ 177
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BAY-8400
T9498
BAY-8400是一种具有口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM),与靶向α疗法联合使用显示协同疗效。BAY-8400 可用于癌症研究。
  • ¥ 798
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DMNB
T863720357-25-9
DMNB (6-Nitroveratraldehyde) 可用于合成no-carrier-added 6-[18F]fluoro-L-DOPA (6-FDOPA)。它可用于研究多巴胺能系统的PET。
  • ¥ 108
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(Rac)-Nedisertib
T126721637542-34-7
(Rac)-Nedisertib is a racemate of Nedisertib, a potent inhibitor of DNA-PK(IC50 of <3 nM).
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    ZL-2201
    T786452865115-39-3
    ZL-2201作为DNA-PK抑制剂表现出高效性,其IC50值达到1 nM。
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    DNA-PK-IN-10
    T791652919315-89-0
    DNA-PK-IN-10是一种DNA-PK抑制剂, 主要应用于乳腺癌与非小细胞肺癌的研究。
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