DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) is an orally active NF-κB inhibitor and a Parthenolide (PTL) analogue with an LD50 value of 1.7 μM for primary acute myeloid leukemia cells. It has potential anti-tumor and anti-metastatic effects.

NF-κB:1.7 μM(LD50)

DMAPT处理降低了NF-κB的固有结合活性，并抑制了PC-3和DU145细胞的增殖与存活率。PC-3和DU145细胞分别用5和4μM的DMAPT处理，导致PC-3前列腺癌细胞的倍增时间从23.0±5.0小时增加到42.0±3.0小时，而DU145细胞的倍增时间则从20.4±2.2小时增长至72.5±24.8小时。

DMAPT（每日口腔灌胃，100 mg/kg，连续7天）处理能提高PC-3肿瘤异种移植物对X射线的敏感性。DMAPT（从出生后的42至300天，每周三次口腔灌胃，100 mg/kg）处理可延缓TRAMP小鼠正常肿瘤的发展，并将可触及的前列腺肿瘤时间延长20%。此外，DMAPT还将TRAMP小鼠的肺组织转移区域减少到低于水载体处理组（0.10%±0.15 SD，降低了92%，p = 0.0028）[3]。