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Cysteine Protease

Cysteine proteases, also known as thiol proteases, are enzymes that degrade proteins. These proteases share a common catalytic mechanism that involves a nucleophilic cysteine thiol in a catalytic triad or dyad.

  • CA-074 methyl ester
    T3420147859-80-1
    CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) 是Cathepsin B 的选择性抑制剂,具有保护神经、抗炎、抗癌等多种作用。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Tecovirimat
    T17026869572-92-9
    Tecovirimat (ST-246)是一种核心蛋白半胱氨酸蛋白酶抑制剂,可能用于治疗天花感染。Tecovirimat 是一种新型抗病毒药物,对多种正痘病毒具有有效和选择性的活性(EC50值约 10 nM)。Tecovirimat可以通过靶向病毒 p37 蛋白直系同源物来抑制正痘病毒的排出。
    • ¥ 1152
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Leupeptin Hemisulfate
    T6564103476-89-7
    Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂,具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性,阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。
    • ¥ 255
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ONO-5334
    T16394868273-90-9In house
    ONO-5334 是一种具有选择性、口服活性和高效性的组织蛋白酶 K 抑制剂,具有抗 SAR-COV-2 和抗骨吸收活性,可用于研究骨质疏松症。
    • ¥ 1650
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  • LY 3000328
    TQ01161373215-15-6
    LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂,抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7,1.67 nM。LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)可以通过抑制 Cathepsin S 介导的细胞外基质蛋白、弹性蛋白和胶原蛋白的降解来减缓或阻止腹主动脉瘤 (AAA) 扩张和 或降低 AAA 破裂的风险。
    • ¥ 788
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  • VBY-825
    T132881310340-58-9
    VBY-825是cathepsin 一种新型的可逆抑制剂,对cathepsin B, L, S 和V 都有很高的抑制力。
    • ¥ 2320
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  • N-Ethylmaleimide
    T3088128-53-0
    N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂,是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂,特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。
    • ¥ 257
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Aloxistatin
    T604088321-09-9
    Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的、可透过膜的溶酶体和细胞溶质半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能够抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,具有血小板聚集抑制活性。
    • ¥ 313
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PMSF
    T0789329-98-6
    PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸 半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂,常用于制备细胞裂解物。
    • ¥ 181
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  • K777
    T15641233277-99-1In house
    K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入,显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。
    • ¥ 637
    8-10周
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  • E-64
    T603766701-25-5
    E-64 (Proteinase inhibitor E 64)是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制papain 的IC50为 9 nM。
    • ¥ 219
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • MK-0674
    T16089887781-62-6In house
    MK-0674 是一种可口服且具有选择性和高效性的 cathepsin K 抑制剂(IC50:0.4 nM),抑制 Cat B、Cat F、Cat L 和 Cat S,可用于和代谢相关的疾病。
    • ¥ 3570 TargetMol
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  • Papain
    T195039001-73-4
    Papain 是一种半胱氨酸蛋白酶,是肽酶 C1 家族中一员,在食品、医药、化妆品、纺织等具有广泛的应用。
    • ¥ 150
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  • Aurantiamide acetate
    TJS221656121-42-7
    Aurantiamide acetate (Asperglaucide) 是抑制口服有活性的 cathepsin 选择性抑制剂,分离自 Portulaca oleracea L。它具有抗炎作用,可用于研究炎性相关疾病。
    • ¥ 919
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  • Dazcapistat
    T97102221010-42-8
    Dazcapistat 是一种有效的 calpain 抑制剂,对 calpain 1、calpain 2 和 calpain 9 的 IC50 值均 <3 μM。
    • ¥ 868
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Calpeptin
    T6432117591-20-5
    Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂,也是cathepsin K 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。
    • ¥ 267
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Petesicatib
    T164741252637-35-6
    Petesicatib (RG 7625) 是一种小分子组织蛋白酶-S (Cat-S)抑制剂,可用于研究原发性干燥综合征和自身免疫疾病。
    • ¥ 1820
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  • Cathepsin D and E FRET Substrate acetate
    T37504L
    Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 是组织蛋白酶 D 和 E 的荧光底物,但不适用于 B、H 或 L。Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 可用于组织蛋白酶 D 和 E 研究的机理研究。
    • ¥ 726
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  • Odanacatib
    T6035603139-19-1
    Odanacatib 是组织蛋白酶K(人 兔)的选择性抑制剂,IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。
    • ¥ 526
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  • MG-101
    T6583110044-82-1
    MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM),钙蛋白酶II (Ki:220 pM),组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。
    • ¥ 483
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  • Isovalerylcarnitine
    T1938431023-24-2
    Isovalerylcarnitine (3-methylbutyrylcarnitine) 是 L-亮氨酸分解代谢和异戊酸的积累产生的小分子化合物,也是一种具有选择性和有效性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂,可促使细胞凋亡,与异戊酸血症有关,可作为异戊酸血症的标志。
    • ¥ 892
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  • 3,4 Dichloroisocoumarin
    T867751050-59-0
    3,4 Dichloroisocoumarin 是一种颗粒酶、组织蛋白酶 G 和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
    • ¥ 378
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  • Tacalcitol monohydrate
    T1391193129-94-3
    Tacalcitol monohydrate(Curatoderm monohydrate) 是一种维生素 D3 类似物,能通过调节钙离子促进骨发育,可用于研究银屑病。
    • ¥ 1160
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  • 3-Epiursolic acid
    TN1249989-30-0
    3-Epiursolic Acid 是一种三萜类物质,分离自桃金娘科植物,是组织蛋白酶 L 的竞争性抑制剂(IC50=6.5 μM,Ki=19.5 μM),对 cathepsin B 无明显作用。
    • ¥ 496
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  • SID 26681509
    T12909958772-66-2
    SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。
    • ¥ 595
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  • Cathepsin Inhibitor 1
    T6015225120-65-0
    Cathepsin inhibitor 1 是Cathepsin 的选择性抑制剂,能够抑制CatL(pIC50:7.9)、CatL2(pIC50:6.7)、CatS(pIC50:6.0)、CatK(pIC50:5.5)和CatB(pIC50:5.2)。
    • ¥ 237
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  • FMK 9a
    T153031955550-51-2In house
    FMK 9a 是一种不可逆的 ATG4B 抑制剂,在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 试验中 IC50 值为 80 和 73 nM。
    • ¥ 1180
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  • CA 074
    T21509134448-10-5
    CA 074 是一种高效的组织蛋白酶B (cathepsin B) 抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。CA 074 抑制灵长类动物缺血性海马神经元死亡,可减轻 SJL/J 小鼠诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的视网膜病变和视神经炎。
    • ¥ 745
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  • NSC 185058
    T521139122-38-8
    NSC 185058 是一种半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 抑制剂,可抑制自噬。
    • ¥ 619
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Z-FA-FMK
    T6738197855-65-5
    Z-FA-FMK 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂,可抑制冠状病毒蛋白酶3CL,Ki 为 25.7 μM。它可以不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶,也可以抑制效应半胱天冬酶。
    • ¥ 498
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  • Cathepsin X-IN-1
    T608122418577-51-0
    Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 降低人前列腺癌细胞 PC-3 的迁移且具有较低的细胞毒性,它是组织蛋白酶 X 的有效抑制剂 (IC50 = 7.13 μM)。
    • ¥ 256
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  • 2-Aminoethanethiol
    T108060-23-1
    2-Aminoethanethiol (Cysteamine) 是一种胱氨酸消耗剂。半胱胺的作用机制是胱氨酸二硫化物还原。
    • ¥ 185
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  • KGP94
    T277301131456-28-4
    KGP94 是一种有效的、选择性的和竞争性的溶酶体内肽酶抑制剂。
    • ¥ 569
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  • MDL-28170
    T247088191-84-8
    MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种选择性的、有效的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。它还能阻断γ-secretase。
    • ¥ 297
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  • JTE-607
    T27695188791-09-5
    JTE-607 HCl 是高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂,可保护小鼠免受内毒素休克。它作用于 LPS 刺激的人 PBMC,抑制TNF-α(IC50:11 nM)、IL-1β(IC50:5.9 nM)、IL-6(IC50:8.8 nM)、IL-8(IC50:7.3 nM)和IL-10(IC50:9.1 nM)。
    • ¥ 366
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PD150606
    T3525179528-45-1
    PD150606 是一种具有选择性的非肽 calpain 抑制剂,具有神经保护活性,抑制 μ-calpains 和 m-calpains ,抑制红藻氨酸诱导的 Ca2+ 内流,干扰兴奋性毒性依赖性运动神经元死亡。
    • ¥ 247
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  • Balicatib
    T1850354813-19-7
    Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂,其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。
    • ¥ 173
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Esomeprazole
    T20626119141-88-7
    Esomeprazole 是奥美拉唑(omeprazole) 的S-异构体,抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶legumain,防止癌症转移。它是一种质子泵抑制剂(PPI)。
    • ¥ 122
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PD 151746
    T2493179461-52-0
    PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂,对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍(Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM)。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM(μ-钙蛋白酶的Ki)和5.33 ± 0.77 μM(m-钙蛋白酶的Ki)[1]。体外研究表明,PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。
    • ¥ 242
    现货
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  • (S)-(+)-Ibuprofen
    T044851146-56-6
    (S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体,能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM),。它具有抗癌、退热、止痛,抗炎的效果。
    • ¥ 289
    现货
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  • E 64c
    T657376684-89-4
    E 64c (EP 475) 是一种不可逆且可透过膜的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,是 E-64 的衍生物。它也是钙离子激活中性蛋白酶抑制剂和组织蛋白酶 C 弱不可逆抑制剂,可抑制 MERS-CoV。
    • ¥ 298
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Z-Lys-OH
    T658682212-75-1
    Z-Lys-OH 是一种木瓜蛋白酶的竞争性抑制剂,是赖氨酸衍生物。
    • ¥ 99
    现货
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  • L-006235
    T21616294623-49-7
    L-006235 是一种口服有活性的、可逆的cathepsin K 选择性抑制剂,在骨吸收试验中的IC50值为 5 nM。它能够抑制胶原蛋白降解,并较少骨质流失。
    • ¥ 257
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Calpain Inhibitor XII
    T21949181769-57-3In house
    Calpain Inhibitor XII (Z-L-Nva-CONH-CH2-2-Py) 是一种具有选择性和高效性的钙蛋白酶 I 抑制剂,抑制钙蛋白酶 II 和组织蛋白酶 B。Calpain Inhibitor XII 在细胞培养中对冠状病毒显示抗病毒活性。
    • ¥ 1490
    现货
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  • 2-Cyanopyrimidine
    T745114080-23-0
    2-Cyanopyrimidine (m-Hydroxyphenylpropionic acid) 是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 的非选择性抑制剂(IC50:170 nM)。它能够用于骨质疏松症的研究。
    • ¥ 99
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Acetyl-Calpastatin (184-210)(human) acetate
    TP2056L
    Acetyl-Calpastatin (184-210)(human) acetate 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
    • ¥ 773 TargetMol
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (1S,2R)-Alicapistat
    T601502221010-57-5
    (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957)是一种高效的口服活性化合物,专门抑制人类calpains 1和2,对阿尔茨海默病(AD)治疗具有前景的应用[1]。该化合物有效应对与羰基还原相关的代谢负担,同时展示出对calpain 1的强效抑制作用,其IC50值为395 nM[2]。
    • ¥ 1450
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Aureusimine B
    T37753170713-71-0
    Aureusimine B 是一种钙蛋白酶抑制剂,由金黄色葡萄球菌生物膜产生,可能是金黄色葡萄球菌生物膜感染的潜在生物标志物。
    • ¥ 780
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale