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CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。
CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 337 | 现货 | |
5 mg | ¥ 689 | 现货 | |
10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 828 | 现货 |
产品描述 | CP-547632 is an orally available and potent, ATP-competitive dual inhibitor of VEGFR-2 and FGF kinase F with IC50s of 11 nM and 9 nM, respectively. CP-547632 is selective, with higher selectivity for VEGFR2 and bFGF than for EGFR, PDGFRβ and related tyrosine kinases (TKs). PDGFRβ and related tyrosine kinases (TKs) CP-547632 has antitumour activity. |
靶点活性 | VEGFR2:11 nM, FGFR:9 nM |
体外活性 | CP-547632 (1-1000 nM;1 h)浓度依赖性抑制VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化作用(IC50:6 nM)。[1] |
体内活性 | CP-547632(口服;50 mg/kg)可在12小时内维持血浆浓度超过500 ng/ml。CP-547632(口服;每天6.25-100 mg/kg;持续10-24天)对Colo-205、DLD-1和MDA-MB-231异种移植瘤的生长显示出剂量依赖性抑制作用。[1] |
分子量 | 532.4 |
分子式 | C20H24BrF2N5O3S |
CAS No. | 252003-65-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (169.0 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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