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TargetMol | Tags 神经科学
5-HT Receptor
(565)
AAK1 (AP2 associated kinase 1)
(9)
AChE
(134)
AChR
(440)
Adenosine Receptor
(123)
Adenylyl cyclase
(9)
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BACE
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Beta Amyloid
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Beta-Secretase
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(40)
GABA Receptor
(229)
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(59)
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(176)
GlyT
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(248)
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(97)
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(76)
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(114)
NMU2R
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Neurokinin receptor
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(1)
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(55)
Norepinephrine
(51)
OX Receptor
(23)
Opioid Receptor
(152)
P-gp
(74)
P2X Receptor
(57)
P2Y Receptor
(31)
Serotonin Transporter
(47)
iGluR
(116)
TargetMol | Tags 离子通道
ABC
(22)
ATPase
(107)
Anion Exchanger
(1)
Aquaporin
(6)
BCRP
(15)
CFTR
(34)
CRM1
(12)
Calcium Channel
(373)
Chloride channel
(32)
GABA Receptor
(229)
HCN Channel
(5)
Monoamine Transporter
(16)
Monocarboxylate transporter
(14)
NPC1L1
(7)
Na+/Ca2+ Exchanger
(10)
Na-K-Cl cotransporter
(3)
OAT
(12)
OCT
(8)
P-gp
(74)
P2X Receptor
(57)
Piezo Channel
(4)
Potassium Channel
(305)
Proton pump
(40)
Sodium Channel
(283)
Sodium-dependent phosphate transporter
(2)
TRP/TRPV Channel
(163)
VDAC
(6)
iGluR
(116)

P2X Receptor

The ATP-gated P2X receptor cation channel family, or simply P2X receptor family, consists of cation-permeable ligand-gated ion channels that open in response to the binding of extracellular adenosine 5'-triphosphate (ATP). They belong to a larger family of receptors known as the ENaC/P2X superfamily. ENaC and P2X receptors have similar 3-D structures and are homologous. P2X receptors are present in a diverse array of organisms including humans, mouse, rat, rabbit, chicken, zebrafish, bullfrog, fluke, and amoeba.

BzATP triethylammonium salt
TP2226112898-15-4
BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4 和 P2X7 均有效 (pEC50=8.74/5.26/7.10/7.50/6.19/6.31/5.33)。BzATP triethylammonium salt 可以诱导细胞死亡并减少突触传递。
  • ¥ 410
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TargetMol | Inhibitor Hot
Camlipixant
T678851621164-74-6
Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂，具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病，研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。
  • ¥ 997
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5-BDBD
T22518768404-03-1
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
  • ¥ 347
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JNJ-55308942
T378062166558-11-6In house
JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂，对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM，Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。
  • ¥ 729
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BAY-1797
T104662055602-83-8
BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。
  • ¥ 313
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A 438079
T10207899507-36-9
A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。
  • ¥ 249
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JNJ-54175446
T156221627902-21-9In house
JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，可减弱小胶质细胞 IL-1β/IL-18 的释放，可用于研究抑郁症。
  • ¥ 1650
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PSB-12062
T1256855476-47-6
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
  • ¥ 131
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TargetMol | Inhibitor Sale
A-804598
T36391125758-85-1
A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。
  • ¥ 235
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TargetMol | Citations 客户已引用
Eliapixant
T95191948229-21-7
Eliapixant (BAY 1817080) 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂，IC50值为 8 nM，可用于难治性慢性咳嗽的研究。
  • ¥ 995
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α,β-Methylene ATP trisodium
T135411343364-54-4
α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物，是选择性 P2X 激动剂，诱导UBSM 收缩增强。α,β-Methylene ATP trisodium 抑制 P2X1 和 P2X3 但对 P2X2, 4 和 7 没有活性。
  • ¥ 2660
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A 839977
T14076870061-27-1
A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性， 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .
  • ¥ 278
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Lu AF27139
T97862097117-06-9
Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。
  • ¥ 892
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PPADS tetrasodium
T16564192575-19-2
PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂，也是是豚鼠气道平滑肌 Na Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂，对谷氨酸 NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。
  • ¥ 310
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Gefapixant
T50991015787-98-0
Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2 3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
  • ¥ 238
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KN-62
T2694127191-97-3
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。
  • ¥ 285
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TargetMol | Citations 客户已引用
Aurintricarboxylic acid
T83334431-00-9
Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。
  • ¥ 316
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Piromelatine
T34081946846-83-9
Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。
  • ¥ 662
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A-317491
TQ0002475205-49-3
A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2 3受体的拮抗剂，通过阻断 P2X3和 P2X2 3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性，IC50大于10 μM。
  • ¥ 283
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Opiranserin hydrochloride
T98331440796-75-7
Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。
  • ¥ 793
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TargetMol | Inhibitor Sale
A 438079 hydrochloride
T2673899431-18-6
A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。
  • ¥ 257
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TargetMol | Citations 客户已引用
CTP disodium dihydrate
T788181012-87-5
CTP disodium dihydrate 是 P2X4 嘌呤受体的激动剂。
  • ¥ 142
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Oxatomide
T1983960607-34-3In house
Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。
  • ¥ 315
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(E/Z)-Sivopixant
T96531640808-39-4In house
(E Z)-Sivopixant ((E Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂(IC50 为 4 nM)。(E Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
  • ¥ 882
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GW791343 dihydrochloride
T78051019779-04-4
GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂，对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。
  • ¥ 198
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Bullatine A
T4S05361354-84-3
Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱，能缓解过敏反应，具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用，可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。
  • ¥ 283
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JNJ-47965567
T42981428327-31-4
JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。
  • ¥ 313
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TargetMol | Citations 客户已引用
CI 75300
T863594875-80-6
CI 75300 靶向 P2X 嘌呤受体 7（人）。
  • ¥ 142
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Gefapixant citrate
T638462310299-91-1
Gefapixant citrate (AF-219 citrate) 是一个可口服且具有高效性的 P2X3 受体拮抗剂，具有镇咳作用，抑制 hP2X2 3。可用于研究慢性咳嗽。
  • ¥ 980
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Brilliant blue G-250
T207316104-58-1
Brilliant blue G-250 (Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G) 是一种可视化的染料，常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质，染色过程简单，定量高。在 Bradford 蛋白质分析中，它能够与蛋白质结合，通过595 nm 处的吸光度确定蛋白质浓度。它也是一种安全的 P2×7R 选择性拮抗剂，有望使 NLRP3炎症体失活。
  • ¥ 353
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Minodronic acid
T8436180064-38-4
Minodronic acid(YM-529) 是一种 P2X2 3 受体拮抗剂， 具有抗癌活性，可直接或间接的抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Minodronic-acid 对各种类型的癌细胞的转移具有抑制作用。Minodronic-acid 可用于研究骨质疏松。
  • ¥ 123
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A-740003
T3690861393-28-4
A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50值分别为 18 和 40 nM。
  • ¥ 231
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AZ10606120 dihydrochloride
T14366607378-18-7In house
AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。
  • ¥ 578
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AF-353
T2087865305-30-2
AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。
  • ¥ 276
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AZD9056 hydrochloride
T14385345303-91-5
AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂，在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
  • ¥ 378
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JNJ-42253432
T276831428327-35-8In house
JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
  • ¥ 1180
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AZ 11645373
T21659227088-94-0
AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠 大鼠 P2X7 受体没有影响。
  • ¥ 762
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Sivopixant
T400452414285-40-6
Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2 3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。
  • ¥ 780
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TargetMol | Citations 客户已引用
RO-3
T55131026582-88-6
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2 3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2 3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
  • ¥ 786
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CE-224535
T14920724424-43-5
CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。
  • ¥ 1230
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GSK-1482160
T610251001389-72-5
GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。
  • ¥ 196
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Indophagolin
T89461207660-00-1
Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂，IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。
  • ¥ 417
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BX430
T14844688309-70-8
BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
  • ¥ 179
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Bongkrekic acid
T3606711076-19-0
Bongkrekic acid (Bongkrekic Acid (ammonium salt)) 是一种由伯克霍尔德菌（Burkholderia gladioli）分泌的线粒体毒素，抑制腺嘌呤核苷酸转位酶 （ANT）。Bongkrekic acid Bongkrekic acid 通过 p38、ERK、PAD4 和 P2X1 介导的信号传导诱导中性粒细胞胞外陷阱。
  • ¥ 12500
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Zeaxanthin dipalmitate
TN4773144-67-2
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种存在于水果中的叶黄素类胡萝卜素，具有抗炎活性、保肝活性和抗氧化应激作用，可减轻乙醇诱导的肝损伤。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可保护小鼠视网膜中退化的光感受器，可改善感光器变性小鼠模型的视力，可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
  • ¥ 1270
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NP-1815-PX
T711551239578-80-3
NP-1815-PX是一种选择性P2X4R拮抗剂，显示出抗炎活性并可缓解慢性疼痛模型的疼痛症状。此外，NP-1815-PX能够抑制豚鼠气管/支气管平滑肌（TSM和BSM）的收缩。
  • ¥ 10600
4-6周
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5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
T46991428-95-1In house
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (5-HMA) 是 amiloride 的衍生物，也是 Na+ H+交换抑制剂，可降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导凋亡。
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    Opiranserin
    T163991441000-45-8
    Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。
    • ¥ 10600
    1-2周
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