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神经科学

Melanocortin Receptor

Neuropeptide Y Receptor

Serotonin Transporter

离子通道

Monoamine Transporter

(16)

Monocarboxylate transporter

Na-K-Cl cotransporter

Sodium-dependent phosphate transporter

P2X Receptor

The ATP-gated P2X receptor cation channel family, or simply P2X receptor family, consists of cation-permeable ligand-gated ion channels that open in response to the binding of extracellular adenosine 5'-triphosphate (ATP). They belong to a larger family of receptors known as the ENaC/P2X superfamily. ENaC and P2X receptors have similar 3-D structures and are homologous. P2X receptors are present in a diverse array of organisms including humans, mouse, rat, rabbit, chicken, zebrafish, bullfrog, fluke, and amoeba.

BzATP triethylammonium salt

TP2226112898-15-4

BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2 3、P2X4 和 P2X7 均有效 (pEC50=8.74 5.26 7.10 7.50 6.19 6.31 5.33)。BzATP triethylammonium salt 可以诱导细胞死亡并减少突触传递。

¥ 410

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JNJ-55308942

T378062166558-11-6In house

JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂，对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM，Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。

¥ 729

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Camlipixant

T678851621164-74-6

Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂，具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病，研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。

¥ 997

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5-BDBD

T22518768404-03-1

5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。

¥ 347

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BAY-1797

T104662055602-83-8

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

¥ 313

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JNJ-54175446

T156221627902-21-9In house

JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，可减弱小胶质细胞 IL-1β IL-18 的释放，可用于研究抑郁症。

¥ 1650

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A 438079

T10207899507-36-9

A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。

¥ 249

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PSB-12062

T1256855476-47-6

PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。

¥ 131

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Eliapixant

T95191948229-21-7

Eliapixant (BAY 1817080) 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂，IC50值为 8 nM，可用于难治性慢性咳嗽的研究。

¥ 995

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A-804598

T36391125758-85-1

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。

¥ 235

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α,β-Methylene ATP trisodium

T135411343364-54-4

α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物，是选择性 P2X 激动剂，诱导UBSM 收缩增强。α,β-Methylene ATP trisodium 抑制 P2X1 和 P2X3 但对 P2X2, 4 和 7 没有活性。

¥ 2660

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A 839977

T14076870061-27-1

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性，可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .

¥ 278

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Lu AF27139

T97862097117-06-9

Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。

¥ 892

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PPADS tetrasodium

T16564192575-19-2

PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂，也是是豚鼠气道平滑肌 Na Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂，对谷氨酸 NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。

¥ 310

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Gefapixant

T50991015787-98-0

Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2 3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。

¥ 238

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Piromelatine

T34081946846-83-9

Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。

¥ 662

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KN-62

T2694127191-97-3

KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。

¥ 285

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Aurintricarboxylic acid

T83334431-00-9

Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。

¥ 316

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A-317491

TQ0002475205-49-3

A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2 3受体的拮抗剂，通过阻断 P2X3和 P2X2 3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性，IC50大于10 μM。

¥ 283

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Opiranserin hydrochloride

T98331440796-75-7

Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。

¥ 793

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CE-224535

T14920724424-43-5

CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。

¥ 1230

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A 438079 hydrochloride

T2673899431-18-6

A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。

¥ 257

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CTP disodium dihydrate

T788181012-87-5

CTP disodium dihydrate 是 P2X4 嘌呤受体的激动剂。

¥ 142

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(E/Z)-Sivopixant

T96531640808-39-4In house

(E Z)-Sivopixant ((E Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂(IC50 为 4 nM)。(E Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。

¥ 882

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Oxatomide

T1983960607-34-3In house

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

¥ 315

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GW791343 dihydrochloride

T78051019779-04-4

GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂，对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。

¥ 198

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Bullatine A

T4S05361354-84-3

Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱，能缓解过敏反应，具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用，可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。

¥ 283

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JNJ-47965567

T42981428327-31-4

JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。

¥ 313

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Brilliant blue G-250

T207316104-58-1

Brilliant blue G-250 (Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G) 是一种可视化的染料，常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质，染色过程简单，定量高。在 Bradford 蛋白质分析中，它能够与蛋白质结合，通过595 nm 处的吸光度确定蛋白质浓度。它也是一种安全的 P2×7R 选择性拮抗剂，有望使 NLRP3炎症体失活。

¥ 353

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CI 75300

T863594875-80-6

CI 75300 靶向 P2X 嘌呤受体 7（人）。

¥ 142

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Gefapixant citrate

T638462310299-91-1

Gefapixant citrate (AF-219 citrate) 是一个可口服且具有高效性的 P2X3 受体拮抗剂，具有镇咳作用，抑制 hP2X2 3。可用于研究慢性咳嗽。

¥ 980

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Minodronic acid

T8436180064-38-4

Minodronic acid(YM-529) 是一种 P2X2 3 受体拮抗剂，具有抗癌活性，可直接或间接的抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Minodronic-acid 对各种类型的癌细胞的转移具有抑制作用。Minodronic-acid 可用于研究骨质疏松。

¥ 123

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A-740003

T3690861393-28-4

A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50值分别为 18 和 40 nM。

¥ 231

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AZ10606120 dihydrochloride

T14366607378-18-7In house

AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。

¥ 578

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AZD9056 hydrochloride

T14385345303-91-5

AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂，在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。

¥ 227

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AF-353

T2087865305-30-2

AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3 P2X2 3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2 3 的 pIC50值为 7.3。

¥ 166

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JNJ-42253432

T276831428327-35-8In house

JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。

¥ 708

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AZ 11645373

T21659227088-94-0

AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠大鼠 P2X7 受体没有影响。

¥ 762

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Sivopixant

T400452414285-40-6

Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2 3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。

¥ 780

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RO-3

T55131026582-88-6

RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2 3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2 3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。

¥ 786

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BX430

T14844688309-70-8

BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。

¥ 179

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Indophagolin

T89461207660-00-1

Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂，IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。

¥ 417

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GSK-1482160

T610251001389-72-5

GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。

¥ 118

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P2X4 antagonist-1

T870862055601-42-6

P2X4 antagonist-1 是一种高效的 P2X4 受体拮抗剂，可用于研究神经系统疾病、心血管疾病和免疫系统疾病。

¥ 397

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Bongkrekic acid

T3606711076-19-0

Bongkrekic acid (Bongkrekic Acid (ammonium salt)) 是一种由伯克霍尔德菌（Burkholderia gladioli）分泌的线粒体毒素，抑制腺嘌呤核苷酸转位酶（ANT）。Bongkrekic acid Bongkrekic acid 通过 p38、ERK、PAD4 和 P2X1 介导的信号传导诱导中性粒细胞胞外陷阱。

¥ 12500

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Zeaxanthin dipalmitate

TN4773144-67-2

Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种存在于水果中的叶黄素类胡萝卜素，具有抗炎活性、保肝活性和抗氧化应激作用，可减轻乙醇诱导的肝损伤。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可保护小鼠视网膜中退化的光感受器，可改善感光器变性小鼠模型的视力，可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。