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Iclepertin (BI-425809) 是一种具有口服活性和选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病.精神分裂和认知障碍等中枢神经系统疾病。
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Iclepertin (BI-425809) 是一种具有口服活性和选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病.精神分裂和认知障碍等中枢神经系统疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,250 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,370 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
50 mg | ¥ 14,600 | 现货 | |
100 mg | ¥ 19,800 | 现货 |
产品描述 | Iclepertin (BI-425809) is an orally active and selective inhibitor of glycine transporter protein 1 (GlyT1).Iclepertin is used for the treatment of central nervous system disorders such as Alzheimer;s disease. Iclepertin is used for central nervous system disorders such as Alzheimer;s disease, schizophrenia and cognitive disorders. |
靶点活性 | GLT1:5 nM (human SK-N-MC cells), GLT1:5.2 mM (rat primary neurons) |
体外活性 | Iclepertin 作为 GlyT1 的抑制剂 ,其在大鼠原代神经元和人 SK-N-MC 细胞中的 IC50 值分别为 5.2 nM和 5.0 nM[1]。 |
体内活性 | 在大鼠中口服 Iclepertin(BI 425809)诱导甘氨酸脑脊液水平从30%(0.2 mg/kg)到 78%(2 mg/kg)的剂量依赖性增加[1]。 |
别名 | BI-425809 |
分子量 | 512.42 |
分子式 | C20H18F6N2O5S |
CAS No. | 1421936-85-7 |
Smiles | [H][C@@]12C[C@@]1(CN(C2)C(=O)c1cc(ccc1O[C@H](C)C(F)(F)F)S(C)(=O)=O)c1cc(on1)C(F)(F)F |
密度 | 1.508 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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