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Ralinepag
很棒产品编号 T4635Cas号 1187856-49-0
别名 APD811
Ralinepag (APD811) 是一种可口服的非前列腺素前列环素 (IP) 受体激动剂，对人和大鼠 IP 受体以及人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5、530 和 850 nM。
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Ralinepag
很棒 纯度: 99.85%
产品编号 T4635 别名 APD811Cas号 1187856-49-0
Ralinepag (APD811) 是一种可口服的非前列腺素前列环素 (IP) 受体激动剂，对人和大鼠 IP 受体以及人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5、530 和 850 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 506 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,180 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,290 | 现货 |
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- ¥ 197
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- ¥ 538
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- ¥ 218
规格
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Ralinepag (APD811) is a potent, orally bioavailable agonist of non-prostanoid prostacyclin (IP) receptor, with EC50s of 8.5 nM, 530 nM and 850 nM for human and rat IP receptor and human DP1 receptor, respectively. |
| 靶点活性 | DP1 (human):850 nM(EC50), IP (rat):530 nM(EC50), IP (human):8.5 nM(EC50) |
| 体外活性 | Ralinepag (5c) 在前列腺素受体上展现出高效的受体结合亲和力，其对猴、人、大鼠及狗的IP受体（配体，[3H]-iloprost）的Kis分别为1.2 nM、3 nM、76 nM和256 nM；对人类DP1、EP1、EP2、EP3v6及EP4受体（配体，[3H]-PGE2）的相应值则为2.6 μM、9.6 μM、610 nM、143 nM和678 nM。此外，Ralinepag对细胞色素P450酶组（CYPs 1A2、2D6、3A4、2C8、2C9和2C19的IC50 > 50 μM）或hERG通道功能活性（在膜片钳实验中的IC50 > 30 μM）未显示出影响。Ralinepag还能抑制ADP诱导的人类血小板聚集，其IC50为38 nM[1]。 |
| 体内活性 | Ralinepag (30 mg/kg, p.o.) 显著降低了大鼠单克隆素（MCT）诱导的肺动脉压力增加和肺血管壁厚度[1]。 |
| 别名 | APD811 |
| 分子量 | 431.91 |
| 分子式 | C23H26ClNO5 |
| CAS No. | 1187856-49-0 |
| Smiles | OC(=O)COC[C@H]1CC[C@H](COC(=O)N(c2ccccc2)c2ccc(Cl)cc2)CC1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (127.34 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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