Ralinepag

产品编号 T4635Cas号 1187856-49-0

别名 APD811

Ralinepag (APD811) 是一种可口服的非前列腺素前列环素 (IP) 受体激动剂，对人和大鼠 IP 受体以及人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5、530 和 850 nM。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

产品编号 T4635别名 APD811Cas号 1187856-49-0

Ralinepag (APD811) 是一种可口服的非前列腺素前列环素 (IP) 受体激动剂，对人和大鼠 IP 受体以及人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5、530 和 850 nM。

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

选择批次:

纯度:99.85%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

生物活性

产品描述	Ralinepag (APD811) is a potent, orally bioavailable agonist of non-prostanoid prostacyclin (IP) receptor, with EC50s of 8.5 nM, 530 nM and 850 nM for human and rat IP receptor and human DP1 receptor, respectively.
靶点活性	IP (rat):530 nM(EC50), DP1 (human):850 nM(EC50), IP (human):8.5 nM(EC50)
体外活性	Ralinepag (5c) 在前列腺素受体上展现出高效的受体结合亲和力，其对猴、人、大鼠及狗的IP受体（配体，[3H]-iloprost）的Kis分别为1.2 nM、3 nM、76 nM和256 nM；对人类DP1、EP1、EP2、EP3v6及EP4受体（配体，[3H]-PGE2）的相应值则为2.6 μM、9.6 μM、610 nM、143 nM和678 nM。此外，Ralinepag对细胞色素P450酶组（CYPs 1A2、2D6、3A4、2C8、2C9和2C19的IC50 > 50 μM）或hERG通道功能活性（在膜片钳实验中的IC50 > 30 μM）未显示出影响。Ralinepag还能抑制ADP诱导的人类血小板聚集，其IC50为38 nM[1]。
体内活性	Ralinepag (30 mg/kg, p.o.) 显著降低了大鼠单克隆素（MCT）诱导的肺动脉压力增加和肺血管壁厚度[1]。
别名	APD811

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (127.34 mM)

溶液配制表

DMSO