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PTC-028

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产品编号 T16680Cas号 1782970-28-8

PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1的抑制剂,可下调 BMI-1,诱导 caspase 介导的细胞凋亡。它选择性地抑制癌细胞,可用于治疗卵巢癌。

PTC-028
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PTC-028

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纯度: 98.12%
产品编号 T16680Cas号 1782970-28-8

PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1的抑制剂,可下调 BMI-1,诱导 caspase 介导的细胞凋亡。它选择性地抑制癌细胞,可用于治疗卵巢癌。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 348
现货
2 mg
¥ 493
现货
5 mg
¥ 772
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,530
现货
50 mg
¥ 3,790
现货
100 mg
¥ 5,450
现货
500 mg
¥ 11,300
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 866
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产品介绍

生物活性
产品描述
PTC-028 selectively suppresses cancer cells whereas normal cells remain unaffected. PTC-028 is an orally bioavailable inhibitor of stem cell factor BMI-1 in ovarian cancer. The depletion of BMI-1 by PTC-028 causes caspase-mediated apoptosis.
体外活性
PTC-028在生化功能读出中随后降低BMI-1。PTC-028(100 nM;2-12小时)以时间依赖的方式增加磷酸化BMI-1物种。在CP20和OV90细胞中,观察到uH2A在PTC-028(100 nM)处理下持续至12小时,而总H2A水平保持不变。PTC-028(100 nM;48小时)降低XIAP和RIPK1的表达。与对照组相比,LC3B水平保持不变。PTC-028(25-500 nM;48小时)明显降低CP20、OVCAR4和OV90上皮性卵巢癌细胞的活性。然而,在正常卵巢表面上皮细胞(OSE)和输卵管上皮细胞(FTE)中,使用PTC-028处理最高至500 nM,48小时对其影响微乎其微(大约18-30%的减少)。在PTC-028(100 nM;48小时)处理中观察到Caspase 7、Caspase 9和PARP的显著裂解[1]。
体内活性
PTC-028(10 mg/kg或20 mg/kg;单次口服剂量)被给予CD-1小鼠。在两个剂量水平上,Cmax在给药后1小时达到,之后血浆浓度缓慢下降。PTC-028(15 mg/kg;每周两次口服)相比对照组(平均肿瘤重量约3g)引起约94%(0.169 g)的肿瘤重量减少[1]。
化学信息
分子量405.32
分子式C19H12F5N5
CAS No.1782970-28-8
SmilesCc1nc2cc(F)c(F)cc2n1-c1cncc(Nc2ccc(cc2)C(F)(F)F)n1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (308.40 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4672 mL12.3359 mL24.6719 mL123.3593 mL
5 mM0.4934 mL2.4672 mL4.9344 mL24.6719 mL
10 mM0.2467 mL1.2336 mL2.4672 mL12.3359 mL
20 mM0.1234 mL0.6168 mL1.2336 mL6.1680 mL
50 mM0.0493 mL0.2467 mL0.4934 mL2.4672 mL
100 mM0.0247 mL0.1234 mL0.2467 mL1.2336 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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