ASP-4058

ASP-4058 是一种鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，具有选择性、安全性和口服活性。ASP-4058能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎。

产品编号 T10385Cas号 952565-91-2

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产品编号 T10385Cas号 952565-91-2

ASP-4058 是一种鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，具有选择性、安全性和口服活性。ASP-4058能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎。

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实验操作小课堂

生物活性

产品描述	ASP-4058 is a selective, safe, and orally active second-generation agonist of sphingosine phosphate receptors 1 and 5 (S1P1 and S1P5).ASP-4058 ameliorates experimental autoimmune encephalomyelitis in mice.
体外活性	ASP4058 (100 nM) significantly reduced FITC-dextran leakage through an endothelial monolayer and suppressed the migration of macrophages across the monolayer in vitro by using a Transwell system.[2]
体内活性	ASP4058 (0.1 and 0.3 mg/kg; p.o.; daily for day 12 to day 45) maintains the clinical score at a relatively low level and the cumulative clinical scores (18-45 dpi) among the groups treated with 0.1 and 0.3 mg/kg dosages are 6.90±2.85 and 5.60±2.21, respectively in mice. The ED50 value for ASP4058 is 0.063 mg/kg.[1] ASP4058 (0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg; p.o., daily for 21 days) reduces the clinical score in a dose-dependent manner and the cumulative clinical score from day 0 to 21 dpi at 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg are 15.5±1.48, 9.50±2.17 and 1.17±1.17, respectively, while that of the vehicle-treated group is 15.5±0.619 in rats.[1]

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 70 mg/mL (158.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO