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Apricitabine

Rating icon 很棒
产品编号 T14313Cas号 160707-69-7
别名 阿立他滨, SPD754, AVX754

Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM)，是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用，Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果，具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。

Apricitabine
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Apricitabine

Rating icon 很棒
纯度: 100%
产品编号 T14313 别名 阿立他滨, SPD754, AVX754Cas号 160707-69-7

Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM)，是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用，Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果，具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,000现货
5 mg¥ 3,500现货
10 mg¥ 4,500现货
25 mg¥ 7,800现货
50 mg¥ 12,500现货
100 mg¥ 19,500现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 4,200现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Apricitabine (SPD754) is a highly selective and orally active HIV-1 reverse transcriptase inhibitor (Ki=0.08 μM), the (-) enantiomer of 2′-deoxy-3′-oxy-4′-thiocytidine (dOTC) . Apricitabine inhibits DNA polymerase α, β and γ with Ki values of 300 μM, 12 μM and 112.25 μM, respectively. Apricitabine has shown good antiretroviral therapeutic efficacy in antiretroviral HIV-infected patients, with good tolerability and low selective resistance.
靶点活性
Zidovudine-resistant/lamivudine-resistant:55 μM, Zidovudine-resistant:30 μM, Lamivudine-resistant:21 μM, HIV-1 (IIIB):20 μM, Wild-type (control):25 μM, Abacavir resistant:32 μM
体外活性
Apricitabine（SPD754；AVX754）对培养的PBMCs中HIV-1临床分离株具有抗病毒活性，其IC50值分别为HIV-1RF、野生型、3TC耐药和3TC及AZT耐药株0.2 μM、1.45 μM、2.2 μM和2.4 μM[1]。此外，Apricitabine对MT-4细胞中对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的HIV-1临床分离株也展现出了抗病毒活性，其平均IC50值分别针对HIV-1IIIB、野生型（对照）、齐多夫定/拉米夫定耐药、齐多夫定耐药、拉米夫定耐药、阿巴卡韦耐药和司他夫定耐药病毒为20 μM、25 μM、30 μM、21 μM、55 μM、32 μM和71 μM[2]。
体内活性
Apricitabine (SPD754；AVX754)（静脉注射；10 mg/kg；每日一次）在雌性大鼠中显示出半衰期（T1/2）和从零到无穷大的区域下曲线（AUC0–∞）值分别为12.7分钟和226.9 μg/min/ml[1]。经口给药（10 mg/kg；每日一次），Apricitabine (SPD754；AVX754) 在雄性及雌性大鼠中表现出良好的口服生物利用度，分别为68%和69.4%；其半衰期（T1/2）、从零到无穷大的区域下曲线（AUC0–∞）、达到最大浓度时间（Tmax）及最大浓度（Cmax）在雌性大鼠中分别为62.2分钟、157.4 μg/min/ml、37.3分钟及1.16 μg/ml[1]。
别名阿立他滨, SPD754, AVX754
化学信息
分子量229.26
分子式C8H11N3O3S
CAS No.160707-69-7
SmilesO=C1N([C@@H]2S[C@H](CO)OC2)C=CC(N)=N1
密度1.73
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 11 mg/mL (47.98 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.3619 mL21.8093 mL43.6186 mL218.0930 mL
5 mM0.8724 mL4.3619 mL8.7237 mL43.6186 mL
10 mM0.4362 mL2.1809 mL4.3619 mL21.8093 mL
20 mM0.2181 mL1.0905 mL2.1809 mL10.9046 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SPD-754SPD 754RNASynthesisRNA SynthesisHIVProteaseHIV ProteaseDNASynthesisDNA SynthesisAVX-754AVX 754Apricitabine

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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