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Umbralisib
很棒产品编号 T4976Cas号 1532533-67-7
别名 TGR-1202, TGR1202, TGR 1202, RP5264
Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂，IC50=22.2 nM，EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε，EC50=6.0 μM。
Umbralisib
很棒 纯度: 99.56%
产品编号 T4976 别名 TGR-1202, TGR1202, TGR 1202, RP5264Cas号 1532533-67-7
Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂，IC50=22.2 nM，EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε，EC50=6.0 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 383 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 551 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,820 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
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与"Umbralisib"相关的抑制剂
Quercetin
客户已引用
槲皮素, Sophoretin
T2174117-39-5
Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4/3.0/5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。
- ¥ 333
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客户已引用 Inavolisib
RG6114, GDC-0077
T153752060571-02-8
Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
- ¥ 1580
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Erucic acid
芥酸, Prifac 2990, cis-13-docosenoic acid, 13(Z)-Docosenoic Acid
T4867112-86-7
Erucic acid (13(Z)-Docosenoic Acid) 是单不饱和脂肪酸，分离自萝卜的种子。Erucic acid 可以容易地穿过血脑屏障，使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 能够改善认知障碍并有效预防痴呆。
- ¥ 415
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3-Methyladenine 客户已引用
NSC 66389, 3-甲基腺嘌呤, 3-MA
T18795142-23-4
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
- ¥ 449
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客户已引用 (2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine
Hydroxyisoleucine, (4S)4-羟基异亮氨酸, (4S)-4-Hydroxy-L-isoleucine
T2P291955399-93-4
(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine (Hydroxyisoleucine) 是分离自胡芦巴中的一种可口服的有效成分，具有抗糖尿病、抗糖尿病肾病的作用。
- ¥ 145
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Quercetin Dihydrate 客户已引用
槲皮素, 二水槲皮素, Sophoretin
T66306151-25-3
Quercetin Dihydrate (Sophoretin) 是一种黄酮类天然产物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。它可激活 SIRT1，也可抑制PI3K，抑制 PI3K γ、PI3K δ和PI3K β 的IC50值分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。
- ¥ 108
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客户已引用 Isoprenaline hydrochloride 客户已引用
盐酸异丙肾上腺素, NCI-c55630, Isoproterenol hydrochloride, Isoprenaline HCl
T105651-30-9
Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管，提高心率和心输出量，而不会收缩血管。
- ¥ 291
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客户已引用 RLY-2608
RLY2608, RLY 2608
T812642733573-94-7In house
RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。
- ¥ 5390
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Apilimod
阿匹莫德, 阿吡莫德, STA 5326
T2018541550-19-0
Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。
- ¥ 325
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Sapanisertib
沙帕色替, TAK-228, MLN0128, INK 128
T18381224844-38-5
Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM，具有潜在抗肿瘤活性。
- ¥ 473
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Myricetin 客户已引用
杨梅素, Cannabiscetin
T0579529-44-2
Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮，是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。
- ¥ 289
规格
数量
客户已引用 Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride
杜韦利西布R对映体盐酸盐, IPI-145 R enantiomer HCl, INK1197 R enantiomer HCl, Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride(1261590-48-0 Free base)
T11129LIn house
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride (INK1197 R enantiomer HCl) 是 PI3K 抑制剂。Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
- ¥ 2300
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Umbralisib (TGR 1202) is a PI3Kδ inhibitor. |
| 靶点活性 | PI3Kδ:22.2 nM |
| 体外活性 | Umbralisib和carfilzomib通过破坏4E-BP1-eIF4F-c-Myc轴线共同协同地杀死血癌细胞。Umbralisib与carfilzomib联合使用时，能够协同并选择性地抑制c-Myc和E2F转录程序。在DLBCL细胞系LY7中，Umbralisib（15-50 μM）强效抑制c-Myc的表达，并且因其结构特征适合针对淋巴瘤细胞中的CK1ε而具有独特性。 |
| 体内活性 | 在NOD/SCID小鼠的皮下异种移植T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）模型中，使用MOLT-4细胞系，TGR-1202（每日150 mg/kg，口服）显著缩小了肿瘤，效果在第25天显现。 |
| 别名 | TGR-1202, TGR1202, TGR 1202, RP5264 |
| 分子量 | 571.55 |
| 分子式 | C31H24F3N5O3 |
| CAS No. | 1532533-67-7 |
| Smiles | CC(C)Oc1ccc(cc1F)-c1nn([C@@H](C)c2oc3ccc(F)cc3c(=O)c2-c2cccc(F)c2)c2ncnc(N)c12 |
| 密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 91 mg/mL (159.22 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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