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Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂,IC50=22.2 nM,EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε,EC50=6.0 μM。
Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂,IC50=22.2 nM,EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε,EC50=6.0 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 383 | 现货 | |
2 mg | ¥ 551 | 现货 | |
5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,820 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
产品描述 | Umbralisib (TGR 1202) is a PI3Kδ inhibitor. |
靶点活性 | PI3Kδ:22.2 nM |
体外活性 | Umbralisib和carfilzomib通过破坏4E-BP1-eIF4F-c-Myc轴线共同协同地杀死血癌细胞。Umbralisib与carfilzomib联合使用时,能够协同并选择性地抑制c-Myc和E2F转录程序。在DLBCL细胞系LY7中,Umbralisib(15-50 μM)强效抑制c-Myc的表达,并且因其结构特征适合针对淋巴瘤细胞中的CK1ε而具有独特性。 |
体内活性 | 在NOD/SCID小鼠的皮下异种移植T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)模型中,使用MOLT-4细胞系,TGR-1202(每日150 mg/kg,口服)显著缩小了肿瘤,效果在第25天显现。 |
别名 | TGR-1202, RP5264, TGR 1202, TGR1202 |
分子量 | 571.55 |
分子式 | C31H24F3N5O3 |
CAS No. | 1532533-67-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 91 mg/mL (159.2 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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