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Umbralisib

Rating icon 很棒
产品编号 T4976Cas号 1532533-67-7
别名 TGR-1202, TGR1202, TGR 1202, RP5264

Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂,IC50=22.2 nM,EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε,EC50=6.0 μM。

Umbralisib

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纯度: 99.56%
产品编号 T4976 别名 TGR-1202, TGR1202, TGR 1202, RP5264Cas号 1532533-67-7

Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂,IC50=22.2 nM,EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε,EC50=6.0 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 383
现货
2 mg
¥ 551
现货
5 mg
¥ 913
现货
10 mg
¥ 1,580
现货
25 mg
¥ 3,380
现货
50 mg
¥ 4,820
现货
100 mg
¥ 6,690
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,130
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Umbralisib (TGR 1202) is a PI3Kδ inhibitor.
靶点活性
PI3Kδ:22.2 nM
体外活性
Umbralisib和carfilzomib通过破坏4E-BP1-eIF4F-c-Myc轴线共同协同地杀死血癌细胞。Umbralisib与carfilzomib联合使用时,能够协同并选择性地抑制c-Myc和E2F转录程序。在DLBCL细胞系LY7中,Umbralisib(15-50 μM)强效抑制c-Myc的表达,并且因其结构特征适合针对淋巴瘤细胞中的CK1ε而具有独特性。
体内活性
在NOD/SCID小鼠的皮下异种移植T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)模型中,使用MOLT-4细胞系,TGR-1202(每日150 mg/kg,口服)显著缩小了肿瘤,效果在第25天显现。
别名TGR-1202, TGR1202, TGR 1202, RP5264
化学信息
分子量571.55
分子式C31H24F3N5O3
CAS No.1532533-67-7
SmilesCC(C)Oc1ccc(cc1F)-c1nn([C@@H](C)c2oc3ccc(F)cc3c(=O)c2-c2cccc(F)c2)c2ncnc(N)c12
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 91 mg/mL (159.22 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7496 mL8.7481 mL17.4963 mL87.4814 mL
5 mM0.3499 mL1.7496 mL3.4993 mL17.4963 mL
10 mM0.1750 mL0.8748 mL1.7496 mL8.7481 mL
20 mM0.0875 mL0.4374 mL0.8748 mL4.3741 mL
50 mM0.0350 mL0.1750 mL0.3499 mL1.7496 mL
100 mM0.0175 mL0.0875 mL0.1750 mL0.8748 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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