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Zotizalkib (TPX-0131) 是一种具有口服活性和选择性的 ALK 抑制剂 ,具有抗肿瘤活性,可用于研究非小细胞肺癌。
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Zotizalkib (TPX-0131) 是一种具有口服活性和选择性的 ALK 抑制剂 ,具有抗肿瘤活性,可用于研究非小细胞肺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,530 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,700 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,900 | 现货 |
产品描述 | Zotizalkib (TPX-0131) is an orally active and selective ALK inhibitor with antitumor activity for the study of non-small cell lung cancer. |
靶点活性 | ALK (WT):1.4 nM |
体外活性 | Zotizalkib 有效抑制野生型 ALK,IC50 值为 1.4 nM,同时也对 26 种 ALK 耐药突变表现出抑制活性。 Zotizalkib 还在表达 EML4-ALK G1202R、EML4-ALK G1202R/L1196M 或 EML4-ALK G1202R/L1198F 突变的 Ba/F3 细胞中,表现出对 ALK 自磷酸化的有效抑制作用,IC50 值约为 3-10 nM。[1] |
体内活性 | Zotizalkib 以 2-10 mg/kg 的口服剂量,每天两次,持续 2 周,其中 2 mg/kg、5 mg/kg 和 10 mg/kg 的剂量分别表现出 64%、120% 和 200% 的剂量依赖的肿瘤生长抑制效果。[1] |
别名 | TPX-0131, TPX0131 |
分子量 | 447.41 |
分子式 | C21H20F3N5O3 |
CAS No. | 2648641-36-3 |
Smiles | C(F)(F)[C@H]1N2C=3C(=CN4C(N3)=C(C=N4)C(=O)NC(C)(C)COC=5C(C2)=CC(F)=CC5)OC1 |
密度 | 1.56 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (44.7 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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