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GCN2-IN-6
很棒产品编号 T11374Cas号 2183470-09-7
GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实，是一种口服有效GCN2抑制剂，IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂，在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。
GCN2-IN-6
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产品编号 T11374Cas号 2183470-09-7
GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实，是一种口服有效GCN2抑制剂，IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂，在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 928 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,550 | 现货 |
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与"GCN2-IN-6"相关的抑制剂
CCT020312
T14902324759-76-4In house
CCT020312 是 EIF2AK3和 PERK的选择性激活剂，通过EIF2AK3/PERK对EIF2A进行磷酸化，可以作为对被类癌症引发的化疗相关压力的敏化剂。
- ¥ 595
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GSK2606414
客户已引用
T26141337531-36-8
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
- ¥ 592
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客户已引用 4EGI-1 客户已引用
4EGI 1
T2665315706-13-9
4EGI-1 是一种竞争性 eIF4E/eIF4 g 相互作用抑制剂，与 eIF4E 结合，Kd 值为 25 μM。
- ¥ 313
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客户已引用 ATPγS tetralithium salt
ATP-gamma-S tetralithium salt
T2259293839-89-5In house
ATPγS tetralithium salt 是 RNA 刺激的核苷酸水解和 eIF4A 的 RNA 解旋活性的良好底物。
- ¥ 1658
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MSU-42011
T774992456434-36-7In house
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS，低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。
- ¥ 200
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SHP099 客户已引用
SHP099 free base, SHP-099, SHP 099
T35641801747-42-1
SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。
- ¥ 278
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客户已引用 
DNL-343, DNL 343
T788762278265-85-1In house
DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂，可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 （SG） 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 （ALS）等神经退行性疾病。
- ¥ 1570
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PERK-IN-4
T387321337531-89-1In house
PERK-IN-4 是一种具有高效性和选择性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。PERK-IN-4 可用于研究癌症和神经系统疾病。
- ¥ 608
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GP 1a
T41231511532-96-0In house
GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。
- ¥ 428
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GCN2-IN-6 is a potent and orally available GCN2 inhibitor confirmed by in-house enzymatic (IC50: 1.8 nM) and cellular assays (IC50: 9.3 nM). GCN2-IN-6 is also an eIF2α kinase PERK inhibitor with IC50s of 0.26 nM in enzymatic assay and 230 nM in cells respectively. |
| 靶点活性 | PERK:230 nM (cellular assays), PERK:0.26 nM (IC50, in-house enzymatic), GCN2:9.3 nM (IC50, cellular assays), GCN2:1.8 nM (IC50, in-house enzymatic) |
| 体外活性 | 组合使用天门冬酰胺酶和GCN2-IN-6在GCN2野生型（WT）小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中产生中等程度的抑制增殖效应，而在GCN2敲除（KO）MEF中则未观察到此效应。GCN2-IN-6对由天门冬酰胺酶激活的p-GCN2、p-eIF2α和ATF4表现出抑制作用。为评估GCN2抑制对癌细胞增殖的影响，将急性淋巴细胞白血病（ALL）CCRF-CEM细胞用GCN2-IN-6处理，并配合消耗天门冬氨酸的药剂天门冬酰胺酶。经GCN2-IN-6处理显著增强了CCRF-CEM细胞对天门冬酰胺酶的敏感性。 |
| 体内活性 | GCN2-IN-6（0.3-3 mg/kg；口服；8小时；小鼠）在3 mg/kg的剂量下处理，经过天冬酰胺酶预处理后，能够抑制GCN2的自磷酸化以及下游效应分子ATF4的激活使其恢复到基础水平。 |
| 分子量 | 485.29 |
| 分子式 | C19H12Cl2F2N4O3S |
| CAS No. | 2183470-09-7 |
| Smiles | Nc1ncc(cn1)C#Cc1c(F)ccc(NS(=O)(=O)c2cc(Cl)cc(CO)c2Cl)c1F |
| 密度 | 1.70 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (515.16 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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